一文讀懂：長效抗精神病針劑的利與弊

精神分裂症能否完全康復，很大程度上取決於能不能預防復發。要想減少疾病的復發，就要進行較長時間的維持治療。但在維持治療期間，很多患者常會忘記攜帶藥物，或羞於在外人面前服藥，或認為自己不再需要服藥了，導致沒有按時、規律用藥，疾病容易復發。

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為解決服藥依從性差的情況，長效抗精神病藥針劑（以下簡稱“長效針劑”）問世了。長效針劑通常由上臂或臀部注入，進入肌肉後，會在數天、數週或數月內緩慢釋放，保證體內藥物濃度的穩定性。本文，我們就來聊聊長效抗精神病針劑的優勢和侷限。

長效針劑有哪些優勢？

長效針劑對日常生活的影響小

您只需每個月或每隔數週去醫院打一次針即可，免去了每天服用藥物的繁瑣。注射後，您可以照常工作、學習和生活。有研究表明，每 2 周注射一次長效針劑的患者，比每日口服藥物者更可能堅持治療^[1]。而且，長效針劑必須由醫務人員進行注射，可以幫醫生監測患者的治療情況，並監控副作用。

使用長效針劑可降低復發風險

我們都有體會，長期堅持每天口服藥物相當不易，常常會由於一些主觀或客觀的原因，而導致服藥中斷。長效針劑可降低因漏服藥物而導致復發的風險。有研究表明，接受長效針劑治療的患者中，僅 5% 會再次出現症狀；而服藥治療者有 33% 會復發^[1]。

長效針劑可保證血藥濃度穩定

長效針劑可讓醫生明確，有多少藥物真正進入了患者的體內，而這是口服藥物很難做到的。注射後，長效針劑中的活性成分持續緩慢釋放，保證了體內藥物濃度的穩定性，有助於降低劑量依賴性副作用（如錐體外系反應）。

常見的錐體外系反應如：肌張力增高、面容呆板、動作遲緩、震顫等帕金森綜合徵樣症狀；強迫性張口、伸舌、斜頸等急性肌張力障礙症狀；坐立不安、來回走動等靜坐不能症狀。

錐體外系反應的發生率與藥物劑量呈正相關。劑量較小時，發生率較低；隨著劑量增加，錐體外系反應的發生率也隨之增加。

不同種類藥物的錐體外系反應發生率不同。氯氮平、奧氮平等藥物一般不會發生錐體外系反應；利培酮、氨磺必利等藥物使用劑量較大時，容易發生錐體外系副反應。而口服藥物的血藥濃度會存在明顯的波峰和波谷，容易導致上述副作用的發生，而長效針劑則減少了此類副作用。

長效針劑可減少對胃腸道的刺激

許多患者會因為口服藥味苦，或服藥後有噁心的感覺而拒絕服藥。這是因為，口服抗精神病藥物會導致一些胃腸道副作用，如噁心、嘔吐、食慾不振、上腹部飽脹感等。長效針劑可避免此類情況的發生。

長效針劑有哪些不足？

抗精神病藥的某些副作用，長效針劑也有

長效針劑只是給藥方式與口服藥不同，但其本質上還屬於抗精神病藥物。藥物本身帶來的一些副作用，長效針劑同樣也有，包括嗜睡、體重增加、食慾增加、肢體靈活度下降、震顫、口乾、便祕和肝腎功能損害等。因此，使用長效針劑者也需要定期到醫院複查。

肌肉注射可能引起一些併發症

長效針劑需要定期肌肉注射，而肌肉注射可能引起一些併發症，如疼痛、神經損傷、感染、鍼口滲液和硬結形成等。對於某些特別懼怕打針和非常怕疼的人來說，長效針劑並不比口服藥有優勢。

長效針劑的價格普遍較貴

作為一種新型給藥方式，長效針劑的價格目前還不是很“親民”，像目前比較常見的長效針劑——棕櫚酸帕利哌酮注射液，每個月需要注射一次，每支針劑的價格在1500元左右^[2]。如果是口服用藥，按每天6mg的劑量計算，1個月的花費約為 1000 元左右。精神分裂症是一種慢性疾病，需要長期維持治療，對一般家庭來說，長效針劑是一筆不小的經濟負擔。

臨床上有哪些長效針劑可以選擇？

目前，臨床可用的長效針劑種類不多。

• 第一代抗精神病藥有：氟哌啶醇、氟奮乃靜；
• 第二代抗精神病藥有：利培酮、奧氮平、帕利哌酮、阿立哌唑。

同一種藥物成分可以做成不同的長效針劑，比如，帕利哌酮的長效針劑包括 1 個月和 3 個月兩種劑型。

目前國內已上市的長效針劑有 1 個月劑型的帕利哌酮棕櫚酸鹽、3 個月劑型的棕櫚帕利哌酮酯；而奧氮平和阿立哌唑的長效針劑沒有在國內上市。

對於從未使用過口服制劑的患者，在開始長效針劑治療前，應先通過口服藥確定其對藥物的耐受性。確定患者可耐受藥物後，才能開始長效針劑的治療。

開始注射長效針劑後，醫生會根據患者的耐受情況和/或療效，在治療劑量的範圍內增加或降低每月的注射劑量。對於已經接受過 1 月劑型至少 4 個月充分治療的患者，可考慮更換為 3 個月劑型的長效針劑。

共同作者：中南大學湘雅二醫院精神科醫生  龍雨君