乙酸齊考諾肽 - 西藥

乙酸齐考诺肽，西药名。常用剂型有注射液。为镇痛药。用于治疗不能耐受其他镇痛药或其他疗法无明显作用（如镇痛药或IT吗啡）的严重的慢性疼痛。

成分

本品主要成分為乙酸齊考諾肽。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品用於治療不能耐受其他鎮痛藥或其他療法無明顯作用（如鎮痛藥或IT嗎啡）的嚴重的慢性疼痛。

規格

注射液：100μg/1ml；200μg/2ml；500μg/5ml；500μg/20ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、開始鞘內滴注不可超過2.4μg/天（0.1μg/h），並根據患者的臨床效應以確定適合的滴速。 2、根據效應滴定劑量，劑量可增至2.4μg/天（相當於0.1μg/h），每週不可超過2-3次，約在第21天時，最高劑量可達19.2μg（0.8μg/h）。一次加量應低於2.4μg/天（相當於0.1μg/h），增加的次數不可超過2-3次。 3、以上的慢速鞘內滴注所引起的不良反應和由於不良反應而致停藥的發生率較低，但如有鎮痛的緊急需要，亦可冒一定的風險去加快鞘內滴注。 4、使用本品前，應詳細閱讀本品的使用說明書，正確配製輸液。

不良反應

1、全身：腹痛、虛弱、意外傷害、腰痛、導管相關性併發症、導管部位疼痛、蜂窩織炎、胸痛、寒戰、發熱、流感樣綜合徵、頭痛、感染、乏力頸痛、頸項強直和病毒感染。 2、心血管系統：高血壓、低血壓、直立性低血壓、暈厥、心動過速和血管舒張。 3、消化系統：噁心、嘔吐、食慾缺乏、腹瀉、口乾、便秘、消化不良和胃腸道障礙。 4、代謝和營養：磷酸肌酸激酶水平升高、失水、水腫、低血鉀、周圍水腫和體重減輕。 5、肌肉和骨骼：關節炎、關節痛、肌痙攣、肌痛和肌無力。 6、神經系統：頭暈、眩暈、嗜睡、精神錯亂、共濟失調、步態不穩、記憶力減退、張力亢進、言語障礙、語言不能、幻覺、緊張不安、噩夢、激動、焦慮、腦脊液異常、抑鬱、思想難集中、感覺遲鈍、感覺過敏、不合作、失眠、思維遲鈍、腦膜炎、神經痛、妄想、反射減退、木僵、震顫和驚厥。 7、呼吸系統：支氣管炎、哮喘、咳嗽加重、呼吸困難、咽炎、肺炎和鼻炎。 8、面板：面板乾燥、蕁麻疹、皮疹和出汗。 9、泌尿系統：尿失禁、尿瀦留、尿路感染、少尿。 10、感覺異常：複視、畏光、味覺顛倒、耳鳴和視力減退。 11、血液系統：貧血、瘀斑。

禁忌

1、對本品過敏者用 2、兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 3、65歲以上老年人應從低劑量開始，應慎用。 4、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

注意事項

1、本品必須在鞘內滴注經驗豐富的醫師指導下審慎進行。 2、本品僅供鞘內滴注，不可靜脈注射。 3、有3%的本品使用者發生腦膜炎，醫護人員和患者本身都應注意腦膜炎的症狀和體徵，以及腦膜炎的可疑表現（如噁心、嘔吐、發熱、抽搐、頭痛和頸強直），爭取儘快發現，提早治療。一旦明確腦膜炎的診斷，應立即停用本品，並給予有效的抗炎治療。 4、使用本品期間，可能會產生自殺、自殺意念和自殺企圖，對過度抑鬱、語言極少的患者應特別注意防範。 5、用藥期間，可能發生木僵和其他神經精神異常，如同時合用抗癲癇藥、抗精神病藥、鎮靜藥或利尿藥，可能使患者的意識水平下降更趨明顯。 6、用藥期間，應監測血清磷酸肌酸激酶水平（開始每兩週的前一個月和以後每月的適當時候檢測），此不良反應多見於男性患者，更多地在用藥的前兩個月內發生，患者如出現肌痛、肌無力、肌痙攣、虛弱或體力活動能力減弱，說明已有明顯的磷酸肌酸激酶水平升高，應減量或停藥。 7、生化檢查，約有40%用藥者的磷酸肌酸激酶水平升高，有11%患者的水平≥正常上限3倍，當極度升高（17000-27000IU/L）時，有2例（2/1254）發生了腎功能衰竭，1例（1/1254）發生了橫紋肌溶解。 8、在用藥期間，患者應避免操作機械和駕駛車輛，更不可進行一些危及生命或身體安全的工作。 9、在臨床試驗中，儘管總是突然停藥，但未見因停藥而產生反彈和不良反應。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品可特異性、可逆性抑制脊髓背角上Ⅰ、Ⅱ層的與疼痛傳遞有關的Aδ、C神經纖維末梢的N-型電壓敏感性鈣通道，可阻止脊髓初級疼痛傳入神經元上鈣離子的湧入，抑制神經遞質如P物質、降鈣素基因相關肽以及穀氨酸等的釋放，從而阻止或降低疼痛訊號的傳導。本品不與阿片類受體結合，其並無拮抗阿片類拮抗劑的藥理作用。在動物模型中，鞘內給予本品，可增強阿片類誘導的胃腸活動減弱，但不會增強嗎啡誘導的呼吸抑制。在接受本品的大鼠中，同時給予嗎啡，可增強鎮痛作用。本品合用嗎啡並不能防止大鼠對嗎啡產生耐受性。

藥代動力學

1、在給慢性疼痛患者鞘內滴注本品1-10μg後進行了腦脊液（CSF）的藥動學研究，並在靜脈注射本品0.3-10μg/（kg·d）後進行藥動學研究，結果見表。在鞘內滴注本品1-10μg1h後，CSF中的AUC為83.6-608（ng·h）/ml，變異較大，且具有劑量依賴性。本品在慢性疼痛患者中，以0.1-7.0μg/h的滴注速度持續滴注本品5或6天，有56%的患者血藥濃度低於檢測限。可以預知，如能以較快的速度進行鞘內滴注，較有可能測得血藥濃度在追蹤測定達9個月的患者中，在鞘內滴注本品數月後，其血藥濃度一直保持不變。本品的蛋白結合率為50%，其V_d接近140ml。 2、本品在多個肽的位點上透過內肽酶分解。在持續鞘內滴注期間，本品從CSF中進入全身迴圈後，可透過廣泛分佈於大多數器官（如腎、肺、肝、肌肉等）的不同的肽酶和蛋白酶而降解成肽及多種遊離氨基酸。體外證實，本品極少在人和動物的CSF和血液水解。靜脈滴注後僅從人的尿液中收集到小於1%的本品。

貯藏方法

貯於2-8℃。

有效期

18個月