溴莫普林 - 西藥

溴莫普林，西药名。常用剂型为口服制剂。为抗生素用药。用于上、下呼吸道感染和尿路感染，并可用于抗麻风病。

成分

本品主要成分為溴莫普林。

性狀

本品為結晶體。

適應症

本品用於上、下呼吸道感染和尿路感染，並可用於抗麻風病。

規格

200mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。口服。首次劑量400mg，1次/天，以後200mg/天。小兒首次服10mg/kg，以後5mg/（kg·天）。

不良反應

主要是胃腸道反應（包括噁心和嘔吐）為7%，胃功能失調如中上腹灼熱感、腹痛為3%；其他副反應為3%，包括腹瀉、頭痛，眩暈、疲勞、皮疹、便秘、焦慮、失眠、食慾不振等。

禁忌

尚不明確。

注意事項

長期大劑量使用須注意血象變化。妊娠早期、新生兒避免使用。血液病、嚴重肝腎疾病不宜使用。

藥物相互作用

如與其他藥物一起使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、本品是一種新的甲氧苄氨嘧啶類二氫葉酸還原酶（DHFR）抑制劑。本品系透過將甲氧苄啶（trimethoprim，TMp）分子結構苯環的4位甲氧基取代為Br而形成的新苄基嘧啶類抗菌藥。抗菌機制與TMP相似，但抗菌譜比TMP廣，在治療濃度內比TMP毒性低。BMP良好的療效與其獨特的藥代動力學特性緊密相關。BMP消除半衰期長（約34h），親脂性高，口服生物利用度為90%，組織穿透性好，分佈容積大。2、臨床研究表明，BMP對由革蘭陽性菌和革蘭陰性菌引起的各種呼吸道感染，其療效優於或相當於氨苄西林、阿莫西林、強力黴素、紅黴素、羅西黴素、頭孢菌素Ⅳ，頭孢拉定等，尤其對細菌性咽炎、扁桃體炎、急性鼻竇炎、中耳炎和支氣管炎效果很好，且腹瀉副作用比其他抗菌藥低；也用於胃腸道與尿路感染。1d只需給藥1次，兒童可服用，是一種很有價值的口服抗菌藥。本品是一種具有廣譜抗菌活性的細菌DHFR選擇性抑制劑，對細菌DHFR親和性高，從而減少其必要嘌呤的合成，導致DNA和蛋白質合成的減少。BMP抑制濃度比TMP低、對霍亂弧菌、擬桿菌屬及放線菌屬的體外活性較TMP高、但對變形桿菌屬及葡萄球菌的抗菌活性較TMP低。3、小鼠體內試驗表明，14例感染中有10例BMP的50%治癒劑量比TMP大大減少。與TMP相比，BMP在亞抑菌濃度下對大腸桿菌的表面疏水性和血細胞凝集作用的抑制能力相似，但BMP對大腸桿菌的粘附性及遊動性的抑制能力比TMP更強。另據報道，BMP在1/2MIC和1/4MIC濃度下顯著降低金葡菌的表面疏水性，在亞抑菌濃度下也降低其對人體口腔上皮細胞的粘附性。BMP對引起呼吸道感染的病原菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金葡菌、大腸桿菌等有很好的體外抗菌活性。BMP單用或與氨苯碸（DDs）聯用對麻風分支桿菌有顯著抗菌活性，據報道，BMP單用或與其他抗菌藥（如羧苄西林、慶大黴素、環丙沙星、利福平）聯用對腸球菌NCTC5957及775的抗菌活性優於TMP，其MBCs分別為14.4、7.2mg/L（TMP為25.6、12.8mg/L）。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月