益多酯 - 西藥
益多酯,西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂。为降血脂药。用于治疗高胆固醇血症。
成分
本品主要成分益多酯。
性狀
益多酯片:白色片。益多酯膠囊:膠囊劑,內容物為白色和類白色粉末狀顆粒。
適應症
本品用於治療高膽固醇血癥。
規格
益多酯片:0.25g。益多酯膠囊:0.25g。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。益多酯片、益多酯膠囊:1、本品宜在餐後或餐時口服,服用本品3個月後,如無效,應停用本品。2、成人常用量口服一次0.25g,一日2次,隨治療反應可增加至一次0.25g,一日3次。3、如合併高尿酸血癥,可開始時一次0.25g,每日3次。4、治療後血脂正常,可改用一次0.25g,每日2次維持。
不良反應
1、最常見的不良反應為胃腸道不適,如消化不良、噁心、飽脹感、胃部不適等,其它較少見的不良反應還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎,貧血及白細胞減少等。個別病例有血氨基轉移酶升高。2、本品屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合徵,導致血肌酸磷酸激酶升高;發生橫紋肌溶解,主要表現為肌痛合併血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、並可導致腎衰,但較罕見;在患有腎病綜合徵及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者,發生肌病的危險性增加。3、本品有增加患膽石症的危險;氯貝丁酸衍生物類可從3方面影響類固醇的代謝,它們可抑制膽固醇的合成,抑制膽汁酸的合成,加強膽固醇從膽汁中的排泌,後兩個因素可使膽汁中的膽固醇飽和度增加,因此可能導致某些患者形成膽結石,但同時還可能存在其它影響因素。
禁忌
1、對益多酯過敏的患者禁用。2、肝功能不全或原發性膽汁性肝硬化的患者禁用,本品可促進膽固醇排洩增多,使原已較高的膽固醇水平增加。3、嚴重腎功能不全患者禁用,因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀;腎病綜合徵引起血白蛋白減少的患者禁用,因其發生肌病的危險性增加。4、患膽囊疾病、膽石症者禁用,本品可使膽囊疾患症狀加劇而需要手術。5、近期有心肌梗死或患癲癇病的患者禁用。
注意事項
1、本品治療期間應定期檢查血脂、肝腎功能、血細胞計數、血肌酸磷酸激酶。2、如果臨床有可疑的肌病的症狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高,則應停藥。3、在服用本品之前,應儘量先採用飲食療法、鍛鍊和減肥,以及控制糖尿病和甲狀腺機能減退等方法來控制血脂水平,無效時再使用藥物治療。
藥物相互作用
1、本品可增強口服抗凝藥的作用,與其同用時應注意降低口服抗凝藥的劑量。其作用機理尚不確定,可能是因為本品能將華法林等從其蛋白結合位點上替換出來,從而使其作用加強。2、本品與其它高蛋白結合率的藥物合用時,也可將它們從蛋白結合位點上替換下來,導致其作用加強,如甲苯磺丁脲及其它磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治療期間服用上述藥物,則應調整降糖藥及其它藥的劑量。3、氯貝丁酸衍生物與HMG-CoA還原酶抑制劑,如普伐他汀、辛伐他汀等合用治療高血脂,將增加兩者嚴重肌肉毒性發生的危險,應儘量避免聯合使用。4、本品與免疫抑制劑,如環孢素合用時,可增加後者的血藥濃度和腎毒性。本品與其它有腎毒性的藥物合用時也應注意。5、本品含茶鹼,與茶鹼同用時應注意反應。
藥物過量
當發生藥物過量時,應採取系統性支援療法。
藥理作用
本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥,其降血脂作用機理尚未完全明瞭,可能透過降低肝微粒體中的cAMP含量,提高脂蛋白酯酶活性,使脂蛋白中脂質分解。實驗與臨床研究證明本品降低血膽固醇及甘油三酯,增加血高密度脂蛋白。此外,本品尚有抗血小板聚集和抗血栓作用及降低血尿酸作用。
藥代動力學
本品口服吸收良好,服後1小時左右起效,2.5小時左右血藥濃度達峰值。生物利用度為94%。半衰期為5.5-6.9小時。
貯藏方法
遮光,密封儲存。
有效期
36個月
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