吡嘧司特 - 西藥

吡嘧司特，西药名。常用剂型有片剂、滴眼剂。用于过敏性鼻炎、支气管哮喘。

成分

本品主要成份為吡嘧司特鉀。

性狀

（1）吡嘧司特鉀片：薄膜衣片，除去包衣後應顯淡黃綠色。（2）吡嘧司特鉀滴眼液：無色澄明溶液。

適應症

吡嘧司特鉀片：用於過敏性鼻炎、支氣管哮喘。吡嘧司特鉀滴眼液：用於過敏性結膜炎、春季卡他性結膜炎。

規格

（1）吡嘧司特鉀片：10mg。（2）吡嘧司特鉀滴眼液：10ml：10mg（0.1%）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。吡嘧司特鉀片： 1、過敏性鼻炎：成人一次5mg（0.5片），一日2次，早飯和晚飯後口服，療程4周。 2、支氣管哮喘：成人一次10mg（1片），一日2次，早飯和晚飯後口服，療程6周。吡嘧司特鉀滴眼液：滴入眼瞼內，一次1滴，一日2次（早、晚）。

不良反應

吡嘧司特鉀片： 1、中樞神經系統：嗜睡、睏倦、頭痛。 2、消化系統：噁心、嘔吐、腹痛、便秘、腹瀉、口渴、口腔炎、胃痛、消化不良、軟便等。 3、血液系統：偶見血小板增加，血紅蛋白減少。 4、過敏：有時出現瘙癢，偶見皮疹、蕁麻疹、面部潮紅。 5、肝臟：偶見谷丙轉氨酶（ALT）和穀草轉氨酶（AST）升高。 6、腎臟：偶見蛋白尿。 7、其它：偶見全身關節痛、鼻腔乾燥感、鼻痛。吡嘧司特鉀滴眼液： 1、過敏反應：有時會發生眼瞼炎、眼瞼面板炎等，一旦出現這些症狀應中止給藥。 2、眼：有時會出現結膜充血、刺激感等症狀。

禁忌

妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項

吡嘧司特鉀片： 1、本品不同於支氣管擴張劑、皮質激素和抗組胺藥，不是使已經發作的症狀迅速減輕的藥物，使用時應注意。 2、支氣管哮喘患者用藥過程中如出現大發作，必要時服用氣管擴張劑和皮質激素。 3、對於長期服用皮質激素治療的患者，由於服用本品而對皮質激素減量時，須逐步進行。已減量的患者，在中止服用本品後，可能再度復發。 4、出現副作用時，可減量或停藥。 5、對於季節性發作的患者，應考慮在好發季節之前服用該藥，直到好發季節結束。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於在動物試驗（大鼠）中，大量口服本品可使胎兒發育遲緩，故妊娠及有可能妊娠的婦女禁用；由於動物試驗（大鼠）中，乳汁中可檢測到本品，因此哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：小兒支氣管哮喘治療可使用本品。對於小兒，通常按下述年齡組的一次口服量，一日2次，早飯後和晚飯後（或就寢前）服用。但可根據年齡及症狀適宜地增減。5-11歲一次口服量5mg。11歲以上一次口服量10mg。本品對小兒過敏性鼻炎的使用尚不明確。 8、老年用藥：一般情況下，高齡患者生理機能低下，易產生副作用，發現副作用時，需減量（例如半量）或停藥。 9、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。吡嘧司特鉀滴眼液： 1、滴眼時如眼藥滴到眼瞼上時，應立即擦去。 2、滴眼時應注意不要將眼藥水容器口部與眼接觸。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）動物試驗表明，吡嘧司特鉀能分泌進入乳汁，哺乳期婦女慎用。（2）對孕婦的安全性尚未明確，應慎用。 4、兒童用藥：3歲以下兒童使用本品的有效性和安全性尚未確立，3歲以下兒童應慎用。 5、藥物過量：尚未見使用過量的文獻報道，應避免使用過量。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、本品有抑制實驗性過敏性結膜炎的作用，對大白鼠、兔Ⅰ型過敏反應引起的結膜血管通透性亢進，透過靜脈注射或進行滴眼，具有很強的抑制作用，並證明了其效果的持續性。對豚鼠結膜組織的嗜酸性粒細胞及中性粒細胞的遊動，具有抑制作用。 2、本品的藥理作用的機理是能抑制化學介質的遊離，透過抑制肥大細胞膜的磷脂代謝，來抑制化學介質的遊離（大白鼠）；對人肺、人末梢白細胞、大白鼠腹腔滲出細胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗體刺激而來的組胺、SRS-A等的遊離，有很強的抑制作用。

毒理作用

1、非臨床毒理實驗表明，用0.1%的吡嘧司特鉀滴眼液，對兔的左眼，進行1次1滴，每隔兩小時1次，一日4次，共91天的滴眼試驗中，沒有發現對眼有刺激性及損傷性。 2、透過對大白鼠、狗的亞急性試驗，當口服給藥50mg/kg以上時，大白鼠出現了輕度對泌尿系統影響和貧血趨勢，狗出現軟便、嘔吐現象。 3、慢性毒性試驗結果表明，當口服給藥50mg/kg以上時，大白鼠發現尿量的增加和谷胱甘肽的減少及肝臟重量的增加，狗發現嘔吐和肌酸酐的增加趨勢，無影響量均可認為是10mg/kg。 4、在對大白鼠生殖試驗中，當進行大量給藥（250mg/kg以上）時，發現了由於母體的中毒症狀而引起的胎兒發育的遲延，但沒有發現對生殖能力的影響、致畸作用及遺傳學毒性。

藥代動力學

1、對健康成人男子，用0.1%及0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液，1次兩滴，1日4次滴眼，結果血漿中吡嘧司特鉀的濃度，在滴眼1小時後，都達到了最高值，其後逐漸減少。對健康成人男子，用0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液，1次兩滴，1日4次滴眼，共滴眼7天，並測定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中濃度分別為14.8ng/ml、9.5ng/ml、12.1ng/ml、17.3ng/ml，在滴眼第1天和第7天的血漿中藥物濃度的變化，顯示出了類似性。 2、16位健康志願者每天給予0.1%吡嘧司特鉀滴眼液4次，每次1-2滴，連續使用2周，檢測血漿中藥物濃度。在給藥後0.42±0.05小時，平均血漿峰濃度為4.7±0.8ng/ml，t_1/2為4.5±0.2hr，而單劑量口服吡嘧司特鉀10mg最大血漿藥物濃度為0.732μg/ml。眼區域性給藥後約10-15%以原型藥物從尿液排出。

貯藏方法

遮光、乾燥，陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月