咯萘啶 - 西藥

咯萘啶，即磷酸咯萘啶，西药名。常用剂型有片剂、肠溶片、注射液。为抗疟药。用于治疗脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟，也用于治疗间日疟。

成分

本品主要成分為磷酸咯萘啶。

性狀

（1）磷酸咯萘啶腸溶片：腸溶衣片，除去包衣後顯黃色。 （2）磷酸咯萘啶片：薄膜腸溶衣片，除去腸溶衣後顯黃色。 （3）磷酸咯萘啶注射液：橘紅色的澄明液體。

適應症

本品用於治療腦型、兇險型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，也用於治療間日瘧。

規格

（1）磷酸咯萘啶腸溶片：0.1g（按咯萘啶計）。 （2）磷酸咯萘啶片：0.1g（按咯萘啶計）。 （3）磷酸咯萘啶注射液：2ml：80mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 磷酸咯萘啶腸溶片、磷酸咯萘啶片： 1、成人常用量口服，第1日服2次，一次3片（0.3g），間隔4-6小時；第2、3日每日1次，一次3片（0.3g）。 2、小兒常用量口服日總劑量按體重24mg/kg，分3次服。 磷酸咯萘啶注射液： 1、成人常用量： （1）靜脈滴注。每次按體重3-6mg/kg，加入5%葡萄糖注射液200-500ml中，於2-3小時左右滴完。間隔6-8小時重複一次，12小時內總劑量為按體重12mg/kg。 （2）肌內注射。每次按體重2-3mg/kg，共給2次，間隔4-6小時。 2、小兒常用量注射劑量參照成人（按公斤體重計算）。

不良反應

磷酸咯萘啶腸溶片、磷酸咯萘啶片： 口服後部分病人出現胃部不適、稀便，偶有噁心、嘔吐、頭暈、頭痛等，反應均輕微，停藥後即消失。少數病例有竇性心動過緩，個別可出現心律失常。 磷酸咯萘啶注射液： 肌注的大多數病例無明顯反應，少數病例有噁心、嘔吐、頭昏、頭痛等；肌注部位稍有疼痛感，個別出現紅腫、硬結，均可逐漸消失。

禁忌

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

注意事項

磷酸咯萘啶腸溶片、磷酸咯萘啶片： 1、嚴重心、肝、腎臟病患者慎用。 2、用藥後尿會呈紅色。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 4、兒童用藥：詳情請見【用法用量】。 5、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 6、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 磷酸咯萘啶注射液： 1、嚴重心、肝、腎臟病患者慎用。 2、肌內注射後區域性有硬塊，每次注射應改變部位。 3、用藥後尿會呈紅色。 4、嚴禁靜脈推注。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 6、兒童用藥：嚴格按兒童用法用量使用。

藥物相互作用

1、與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可減少復燃及防止、延緩耐藥性的產生。 2、與伯氨喹合用，有較好的根治間日瘧作用，根治率達98%。

藥理作用

本品為苯並萘啶的衍生物，對人間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲的裂殖體均有殺滅作用。咯萘啶對伯氏瘧原蟲紅內期超微結構的影響首先見於複合膜腫脹，呈多層螺紋膜變。食物泡融合，色素凝集，這些變化呈進行性加重；隨後線粒體、內質網、核膜腫脹、核糖體緻密，染色質聚集。藥物作用後4小時，滋養體結構瓦解。裂殖體受影響稍遲，亦出現線粒體腫脹及色素凝集。咯萘啶可能透過破壞複合膜的結構與功能及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。

藥代動力學

1、服後1.4小時血藥濃度達高峰。口服生物利用度約為40%，T_1/2為2-3日，吸收後以肝內含量最高，從尿中排洩1%-2%。 2、肌注咯萘啶3.8mg/kg後40分鐘，血藥濃度達高峰。肌注生物利用度>90%，T_1/2為2-3日。吸收後以肝內含量最高。從尿中排洩1%-2%。

貯藏方法

遮光，密閉，在涼暗處儲存。

有效期

12個月