伊曲康唑顆粒 - 西藥

伊曲康唑颗粒，西药名。为抗真菌药。用于外阴阴道念珠菌病、花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病、系统性曲霉病及念球菌病等。

成分

本品主要成份為伊曲康唑。

性狀

本品為白色至淡黃色顆粒。

適應症

本品適用於1、婦科：外陰陰道念珠菌病。2、面板科/眼科：花斑癬、面板真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3、由面板癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4、系統性真菌感染：系統性麴黴病及念球菌病、隱球菌病（包括隱球菌性腦膜炎）、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病。

規格

0.1g。

用法用量

為達到最佳吸收，用餐後立即給藥，加水攪拌溶解均勻後口服。1、念珠菌性陰道炎：每次0.2g，每日二次，療程為1日或每次0.2g，每日一次，療程為3日。2、花斑癬：每次0.2g，每日一次，療程為7日。3、面板真菌病：每次0.1g，每日一次，療程為15日；高度角化區（如足底部癬、手掌部癬）需：延長治療15日，每次0.1g，每日一次，療程為15日。4、口腔念珠菌病：每次0.1g，每日一次，療程為15日。5、真菌性角膜炎：每次0.2g.每日一次，療程為21日。6、對於一些免疫缺陷病人，如白血病、艾滋病或器官移植病人等，採用伊曲康唑顆粒治療真菌感染時，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，劑量可加倍。7、甲真菌病：（1）衝擊治療：每次0.2g，每日二次，連用一週為一個衝擊療程。對於指甲感染，推薦採用兩個衝擊療程，每個療程間隔3周：對於趾甲感染，推薦採用三個衝擊療程。每個療程間隔3周。（2）或者採用連續治療：每次0.2g，每日一次，連用三個月。本品從面板和甲組織中清除比血漿慢，因此，對面板感染來說，停藥後2-4周達到最理想的臨床和真菌學療效，對甲真菌病來說在停藥後6-9個月達到最理想的臨床和抗真菌療效。8、系統性真菌病：根據不同的感染選擇不同的劑量用法：（1）麴黴病：0.2g每日一次，療程為2-5個月，對侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至0.2g每日二次。（2）念珠菌病：0.1-0.2g每日一次，療程為3周-7個月。（3）非隱球菌性腦膜炎：0.2g每日一次，療程為2個月-1年，維持治療（腦膜感染者）每日一次。（4）隱球菌性腦膜炎：0.2g每日二次，療程為2個月-1年。（5）組織胞漿菌病：0.2g每日一次或0.2g每日二次，療程為8個月。（6）孢子絲菌病：0.1g每日一次，療程為3個月。（7）副球孢子菌病：0.1g每日一次，療程為6個月。（8）著色真菌病：0.1至0.2g每日一次，療程為6個月。（9）芽生菌病：0.1g每日一次或0.2g每日一次，療程為6個月。

不良反應

1、在已報告的伊曲康唑的不良反應中常見胃腸道不適，如厭食、噁心、腹痛和便秘；2、少見的不良反應包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應（如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫）。有個例報告田現了外周神經病變和Stevens-Johnson綜合徵（重症多形紅斑），但後者的原因不明。3、己有重要的潛在病理改變並同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑顆粒長療程（約一個月以上）治療時，可見低血鉀症、水腫、肝炎和脫髮等症狀。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、孕婦禁用。除非用於系統性真菌病治療，但仍應權衡對胎兒有無潛在性傷害作用。

注意事項

1、對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中出現厭食、噁心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。2、伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。3、當發生神經系統症狀時應終止治療。4、對腎功能不全的病人，本品的排洩減慢，建議監測本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。5、育齡婦女使用本品時應採取適當的避孕措施。6、胃酸降低時，會影響本品吸收。需接受酸中和藥物治療者，應在服用伊曲康唑顆粒至少2小時後，再服用這些藥物。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。除非用於系統性真菌治療，但仍應權衡對胎兒有無潛在性傷害作用。哺乳期婦女不宜使用。8、兒童用藥：因伊曲康唑用於兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用於兒童患者，除非潛在利益優於可能出現的危害。9、老年用藥：本品用於老年人的臨床資料有限，因此只有在利大於弊時，方可用於老年患者。或遵醫囑。10、藥物過量：一旦發生，應採取支援療法，包括洗胃等。本品不能經過血液透析清除。無特殊的解毒藥。

藥物相互作用

1、誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。2、體外研究表明：在血漿蛋白結合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嗜啶之間無相互作用。3、伊曲康唑能抑制由細胞色素3A酶催化的藥物代謝，導致包括副作用在內的藥物作用的增加和/或延長。因此：（1）在使用伊曲康唑治療期間不應使用特非那丁、阿司味唑、西沙必利，口服咪達唑侖和三唑侖。若靜脈注射咪達唑侖則更應格外謹值，因為其鎮靜作用會延長。（2）若需與伊曲康唑同時口服抗凝劑、地高辛、環孢素A、全身應用甲潑尼龍（methylprednisolone)、長春生物鹼和他可材等，則應減少這些藥物的劑量。（3）對服用二氫吡啶鈣離子通道阻斷劑和奎尼丁的病人應監測其副反應，如水腫和耳鳴/聽力下降。必要時可減少這些藥物的劑量。（4）有報道罕見在做移植手術病人中同時接受伊曲康唑、環孢菌素和羥甲基戊二醯輔酶A（HMG-CoA)還原酶抑制劑如洛伐他汀的治療時，橫紋肌溶解發生，但伊曲康唑與橫紋肌溶解的因果關係尚未建立。4、已有報道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。5、尚未觀察到本品與ATZ（齊多夫定）間的相互作用。6、尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮的誘導效應。

藥理作用

本品為合成的三氮唑衍生物，具有廣譜抗真菌作用，可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌效應。

毒理作用

本品對面板癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新生隱球菌、糖枇孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念球菌）]、麴黴菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢黴屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有抑制作用。

藥代動力學

文獻資料報道，餐後立即服用本品，生物利用度最高，口服後3-4小時後血藥濃度達峰值。本品血漿消除相呈雙相性，終末半衰期為1-1.5日。連續服用1-2周，本品血藥濃度可達穩態狀態。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次，其穩態血藥濃度分別是：0.4ug/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%。全血中本品濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中，尤其是面板中的濃度比血漿濃度高4倍，且藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周後停藥，7日後已測不到血漿藥物濃度。但面板中藥物仍可保持治療濃度達2-4周。開始治療一週後，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束後，其在甲角質中藥物濃度仍至少存在6個月的時間。本品存在於反脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分佈在易於受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比血漿濃度高2-3倍。在陰道組織中治療濃度持續的時間是：200mg每日一次治療3日，可維持二天；200mg每日二次治療1日，則品主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑，其體外抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得其抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經糞排洩的原型藥約為所用劑量的3-18%，經腎排洩的原型藥則低於所用劑量的0.03%，大約幅35%作為代謝物在一週內經尿排洩。

貯藏方法

密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

附註