氨基葡萄糖 - 西藥

氨基葡萄糖,即盐酸氨基葡萄糖,或硫酸氨基葡萄糖,西药名。为抗炎和抗风湿药。用于全身各个部位的骨关节炎,如膝关节、髋关节以及脊柱、腕、手、肩关节和踝关节等。

成分

本品主要成分為硫酸氨基葡萄糖,或鹽酸氨基葡萄糖。

性狀

(1)硫酸氨基葡萄糖膠囊:硬膠囊,內容物為類白色或淺黃色的結晶性粉末。(2)硫酸氨基葡萄糖鉀膠囊:內容物為白色或類白色粉末。(3)硫酸氨基葡萄糖片:類白色或淺黃色片。(4)硫酸氨基葡萄糖鉀片:白色貨類白色片。(5)硫酸氨基葡萄糖顆粒:白色至類白色的顆粒。(6)鹽酸氨基葡萄糖顆粒:白色或類白色顆粒,味甜。(7)鹽酸氨基葡萄糖膠囊:膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。(8)鹽酸氨基葡萄糖片:白色或類白色片。

適應症

硫酸氨基葡萄糖膠囊、硫酸氨基葡萄糖鉀膠囊、硫酸氨基葡萄糖片、硫酸氨基葡萄糖鉀片、鹽酸氨基葡萄糖顆粒、鹽酸氨基葡萄糖膠囊、鹽酸氨基葡萄糖片: 用於全身各個部位的骨關節炎,如膝關節、髖關節以及脊柱、腕、手、肩關節和踝關節等,可緩解和消除骨關節炎的疼痛、腫脹等症狀,改善關節活動功能。 硫酸氨基葡萄糖顆粒: 用於原發性及繼發性骨關節炎。

規格

(1)硫酸氨基葡萄糖膠囊:0.314g(相當於硫酸氨基葡萄糖0.250g);(2)硫酸氨基葡萄糖鉀膠囊:0.25g;(3)硫酸氨基葡萄糖片:0.314g(相當於硫酸氨基葡萄期0.25g);(4)硫酸氨基葡萄糖鉀片:0.25g(按硫酸氨基葡萄糖計);(5)硫酸氨基葡萄糖顆粒:250mg;(6)鹽酸氨基葡萄糖顆粒:0.48g;(7)鹽酸氨基葡萄糖膠囊:0.24g;0.75g;(8)鹽酸氨基葡萄糖片:240mg。

用法用量

口服,最好在進餐時服用,一次0.25-0.5g,一日3次,連續服用4-12周或根據需要延長,間隔兩個月可重複使用,每年重複治療2-3次。

臨床應用及指南

1、宋小順、何軍透過進行硫酸氨基葡萄糖膠囊聯合利多卡因治療顳下頜關節紊亂綜合徵的臨床研究,得出結論硫酸氨基葡萄糖膠囊聯合利多卡因治療顳下頜關節紊亂綜合徵可有效改善患者臨床症狀,提高患者生活質量,降低炎性反應,促進軟骨細胞修復。(現代藥物與臨床,2018,33(09):2356-2359.) 2、高飈、鄒三明透過進行硫酸氨基葡萄糖膠囊治療膝骨關節炎的療效觀察研究,得出結論針對膝骨關節炎患者進行口服硫酸氨基葡萄糖膠囊的治療具有較好的臨床效果,促進了患者膝骨關節功能的恢復。(中國繼續醫學教育,2018,10(24):121-123.) 3、戴璐、何嵐透過進行硫酸氨基葡萄糖膠囊應用在DOA患者治療中的臨床效果研究,得出結論針對DOA患者應用硫酸氨基葡萄糖膠囊不僅具有理想的治療效果,而且可以減少不良反應發生率,臨床上應用很有價值。(世界最新醫學資訊文摘,2018,18(60):104.) 4、唐琪透過分析硫酸氨基葡萄糖治療膝骨關節炎的臨床療效,得出結論硫酸氨基葡萄糖治療膝骨關節炎療效滿意,併發症輕微,值得臨床推廣應用。(世界最新醫學資訊文摘,2018,18(66):105.) 5、戴璐、何嵐透過硫酸氨基葡萄糖膠囊應用在DOA患者治療中的臨床效果研究,得出結論針對DOA患者應用硫酸氨基葡萄糖膠囊不僅具有理想的治療效果,而且可以減少不良反應發生率,臨床上應用很有價值。(世界最新醫學資訊文摘,2018,18(60):04.) 6、馮志文透過硫酸氨基葡萄糖鉀片治療腰痛的臨床療效觀察,得出結論硫酸氨基葡萄糖治療腰椎骨質退行性改變伴腰痛患者這種慢性腰痛有效,可作為輔助用藥服用。(嶺南現代臨床外科,2017,17(03):359-361.) 7、許德慧,顧大偉等透過解毒消瘀膏聯合硫酸氨基葡萄糖鉀膠囊治療膝骨關節炎的臨床觀察,得出結論外敷解毒消瘀膏聯合口服硫酸氨基葡萄糖鉀膠囊治療膝骨關節炎的臨床療效良好,既能夠緩解膝關節的疼痛,又能提高其活動功能。(中國藥房,2016,27(08):1107-1109.)

不良反應

1、罕見輕微而短暫的胃腸道副作用,如噁心及便秘。 2、有些病人可能出現過敏反應,如皮疹、瘙癢和面板紅斑等。

禁忌

1、對硫酸氨基葡萄糖過敏的病人應禁用。 2、孕婦和哺乳期婦女禁用。 3、高血鉀症的病人禁用。

注意事項

1、有嚴重肝腎功能不全的患者應該再有醫療監護的條件下用藥。 2、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 3、切勿使兒童擅取。 4、本品宜在飯時或飯後服用,可減少胃腸道不適,特別是有胃潰瘍的患者。 5、用藥一療程後,症狀未緩解,請諮詢醫師或藥師。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥:應權衡利弊後使用本品,懷孕前三個月應避免使用。 7、藥物過量:沒有關於過失或故意服用過量藥物的報道,有關動物急性和慢性毒性研究結果表明,在治療劑量200倍的劑量下,不會產生毒性作用和症狀。

藥物相互作用

1、口服本品可增加四環素類藥物在胃腸道的吸收,減少口服青黴素或氯黴素的吸收。 2、同時服用非甾體抗炎藥的患者可能需降低本品的服用劑量,或降低非甾體抗炎藥的服用劑量。 3、本品與利尿藥可能存在相互作用,兩藥同時服用時可能需增加利尿藥的服用劑量。

藥理作用

1、氨基優有糖是存在於機體內尤其是關節軟骨中的氨基單糖。是人體關節軟骨基質中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。它選擇性地作用於骨性關節,用斷骨性關節類的病理過程,制激軟骨細制產生有正常多聚體結構的糖蛋白,亦可抑制捐傷軟骨的酶如膠原酶和磷順酶A的話性,並可控制損傷細裡的超氧化物門由基的產生,防止皮質激素及某些非留體抗賣藥物對軟骨細型的損害及鹼少損傷細息的內毒素因子的釋放。透過上述途徑,本品有直接杭費作用,可緩解骨關節費的疼痛症狀,改善關節功能,並可用止骨關節炎病程的發展。 2、本品耐受性良好,急性毒性實驗結果顯示,小鼠口最給藥的LD56大於20g/kg,腹腔注射給藥的LD56大於7.5g/kg。 3、骨關節炎是由於蛋白聚糖生物合成異常造成的關節軟骨退行性病變。 4、氨基葡萄糖是軟骨基質聚多糖鏈和關節液聚氨基葡萄糖的正常構成成分。體內和體外的研究表明,硫酸氨基葡萄糖可以刺激軟骨細胞合成生理性的聚氨基葡萄糖和蛋白聚糖,刺激滑膜細胞合成透明質酸。此外,本品還可抑制造成軟骨損傷的酶活性,如膠原酶和磷脂酶A2的活性,抑制某些損傷組織的物質如超氧化物自由基的生成,抑制溶酶體酶的活性。在包括幾種不同型別關節炎模型的體內試驗中,本品均顯示出輕度的抗炎作用。與非甾體抗炎藥不同,硫酸氨基葡萄糖不抑制前列腺素的合成。 5、安全性試驗顯示,本品對心血管系統、呼吸系統、中樞神經系統或自主神經系統無作用。

毒理作用

毒理學研究表明,本品有非常大的劑量安全範圍。下列臨床前研究結果顯示,本品的最大試驗劑量沒有或僅有很小的毒性作用,並且此作用是可逆的,也沒有可檢測到的靶器官毒性: 1、在靜脈、肌注和口服給藥的小鼠和大鼠的急性毒性試驗中,口服最大劑量達5000mg/kg。 2、在為期4周的亞急性毒性試驗中,家兔靜脈最大給藥量為80mg/kg;大鼠口服最大劑量為240mg/kg;為期13周的亞急性毒性試驗中,犬靜脈給藥最大劑量為300mg/kg。 3、為期52周的慢性毒性試驗中,大鼠口服最大給藥劑量為2700mg/kg;為期26周的慢性毒性試驗中,犬口服最大給藥劑量為2149mg/kg。 4、胚胎毒性試驗中,大鼠和家兔的最大口服劑量為2500mg/kg;生殖毒性研究中,大鼠口服最大劑量為2149mg/kg。體外致突變試驗中,濃度高達5000mg/ml;體內試驗中,大鼠口服最大劑量為1592mg/kg,小鼠口服最大劑量為7160mg/kg。

藥代動力學

口服後,硫酸氨基葡萄糖迅速而完全吸收。胃腸道的吸收接近90%,但由於肝臟的首過效應,其絕對生物利用度為25%。本品可分佈於多種組織器官,特別是肝臟、腎臟和關節軟骨。在關節軟骨中的生物半衰期為70小時。大於70%的藥物被肝臟代謝,只有11%的藥物以原型從糞便排出。口服時藥物的AUC是靜注和肌注時的26%。這可能是因為藥物進入人體內的首過效應所致。在肝臟中大部分硫酸氨基葡萄糖被分解為小分子,並最終被分解為CO2、水和尿素。

貯藏方法

密封,在陰涼(不超過20℃)乾燥處儲存。

有效期

24個月

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