替加氟 - 西藥

替加氟，西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂、注射剂、栓剂。为抗肿瘤药。用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。本品医保类型为：替加氟注射液、替加氟栓为医保乙类。

成分

本品主要成份為替加氟。

性狀

替加氟片：白色片。 替加氟膠囊：內容物為白色結晶性粉末，無臭，味苦。 替加氟注射液：幾乎無色的澄明液體。 注射用替加氟：白色或類白色凍幹疏鬆塊狀物或粉末。 替加氟栓：類白色或微黃色栓劑。

適應症

本品用於治療消化道腫瘤，如胃癌、直腸癌、胰腺癌、肝癌，亦可用於乳腺癌。

規格

替加氟片：（1）50mg；（2）100mg。 替加氟膠囊：（1） 0.1g；（2） 0.2g。 替加氟注射液：（1）5ml：0.2g；（2）10ml：0.5g。 替加氟栓：0.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 替加氟片、替加氟膠囊： 成人口服，每日800-1200mg，分3-4次服用，總量30-50g為一療程。小兒劑量一次按體重4-6mg/kg，一日4次服用。 替加氟注射液、注射用替加氟： 單藥成人一日劑量800-1000mg，或按體重一次15-20mg/kg，溶於5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml中，一日1次靜滴，總量20-40g為一療程。也可與其他抗腫瘤藥物聯合應用。 替加氟栓： 直腸用藥。一次500mg（1粒），一日1-2次。

不良反應

1、輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少。 2、輕度胃腸道反應以食慾減退和噁心為主，個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥後可消失。 3、其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、面板瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。 4、本品可引起肝、腎功能損害。

禁忌

孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓抑制，輕者對症處理，重者需減量，必要時停藥。 2、輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對症處理，嚴重者需減量或停藥，餐後服用可減輕胃腸道反應。 3、有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。 4、妊娠初期3個月以內婦女禁用。 5、注射用替加氟若遇冷析出結晶，遇熱可使溶解並搖勻後使用。 6、定期查血象、肝腎功能，異常時根據程度減量或停藥。本品注射液禁與酸性藥物配伍。

藥物相互作用

替加氟呈鹼性且含碳酸鹽，避免與含鈣、鎂離子及酸性較強的藥物合用。

藥理作用

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用於S期，是抗嘧啶類的細胞週期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4-1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

毒理作用

動物的慢性實驗中末見到嚴重的骨髓抑制，對免疫功能的影響輕微。

藥代動力學

替加氟片、替加氟膠囊： 口服吸收良好，給藥後2小時作用達最高峰，吸收後可均勻分佈於肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由於本品具有較高的脂溶性，可透過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥後24小時內由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO₂形式排出55%。血漿半衰期（t_1/2）為5小時。 替加氟注射液、注射用替加氟： 靜注後，均勻分佈於肝、腎、小腸、脾和腦，而以肝、腎濃度較高，且可透過血腦屏障，腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高，血漿t_1/25小時，24小時後尿排出原型23%，55%以CO₂形式從肺經呼吸排出。 替加氟栓： 給藥後，均勻分佈於肝、腎、小腸、脾和腦，可以肝、腎深度最高。本品經肝臟代謝，主要由尿及呼吸道排出，由於本品有較高的脂溶性，可透過血腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

18個月