依諾沙星 - 西藥

依诺沙星，西药名。为喹诺酮类抗菌药。常用剂型有片剂、分散片剂、胶囊剂、注射剂、滴眼剂、乳膏剂。用于治疗由敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染，还用于​敏感菌引起的结膜炎、角膜炎等眼部感染。

成分

本品主要成分為依諾沙星。

性狀

依諾沙星片：類白色或微黃色片或薄膜衣片，除去包衣後顯類白色或微黃色。依諾沙星分散片：類白色或微黃色片。依諾沙星膠囊：類白色至微黃色粉末或顆粒。依諾沙星注射液：幾乎無色或微黃色的澄明液體。依諾沙星滴眼液：無色至微黃色的澄明液體。依諾沙星乳膏：白色至淡黃色乳膏。

適應症

依諾沙星片、依諾沙星分散片、依諾沙星膠囊、依諾沙星注射液：本品適用於由敏感菌引起的：1、泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。2、呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3、胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4、傷寒。5、骨和關節感染。6、面板軟組織感染。7、敗血症等全身感染。依諾沙星滴眼液：用於敏感菌引起的結膜炎、角膜炎等眼部感染。依諾沙星乳膏：用於膿皰瘡，毛囊炎，癤腫，燒燙傷創面感染及足癬合併細菌感染等各種面板軟組織細菌性感染的治療。

規格

依諾沙星片：0.1g。依諾沙星分散片：0.1g。依諾沙星膠囊：0.1g。依諾沙星注射液：5ml：0.2g；2ml:0.1g（按​C15h27FN4O3計）。依諾沙星滴眼液：8ml：24mg。依諾沙星乳膏：10g：0.1g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。依諾沙星片、依諾沙星膠囊：口服。成人常用量：1、支氣管感染：一次0.3-0.4g，一日2次，療程7-14日。2、單純性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，單劑量。3、腸道感染：一次0.2g，一日2次，療程5-7日。4、傷寒：一次0.4g，一日2次，療程10-14日。5、急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5-7日；複雜性尿路感染：一次0.4g，一日2次，療程10-14日。依諾沙星分散片：1、本品為分散片，可直介面服/吞服，或將本品適量投入適量（約100ml）水中，振搖分散後口服。2、本品在飯前至少1小時或飯後至少2小時服用。胃酸的減少也可能使本品口服後吸收減少。3、在服用本品前8小時和服用後2小時內均不得服用下列藥品：含鋁、鎂、鈣的制酸劑，水楊酸亞鉍，含鐵製劑，或含鋅的多種維生素，或地達諾新咀嚼片/緩衝片或口服溶液用兒科粉末等。4、本品用量如下：（1）支氣管感染：一次0.3-0.4g，一日2次，療程7-14日。（2）急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5-7日；複雜性尿路感染：一次0.4g，一日2次，療程10-14日。（3）單純性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，單劑量。（4）腸道感染：一次0.2g，一日2次，療程5-7日。（5）傷寒：一次0.4g，一日2次，療程10-14日。依諾沙星注射液：避光靜脈滴注。成人一次0.2g，一日2次。重症患者最大劑量一日不超過0.6g，每療程7-10日。依諾沙星滴眼液：滴眼，一次1-2滴，一日4-6次。依諾沙星乳膏：外用。塗於患處，一日2-4次。

不良反應

依諾沙星片、依諾沙星分散片、依諾沙星膠囊、依諾沙星注射液：1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多形紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）靜脈炎。（4）結晶尿，多見於高劑量應用時。（5）關節疼痛。5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低。6、嚴重和其他重要的不良反應：（1）致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響。（2）肌腱病和肌腱斷裂。（3）QT間期延長。（4）過敏反應。（5）其他嚴重並且有時致命的反應。（6）中樞神經系統的影響。（7）艱難梭菌相關性腹瀉。（8）周圍神經病變。（9）對血糖的干擾。（10）光敏感性/光毒性。7、心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。8、中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。9、周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。10、骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重症肌無力惡化。11、超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重面板反應（如中毒性表皮壞死鬆解症、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。12、肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。13、泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。14、血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血細胞減少症和/或其他血液病。15、其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。依諾沙星滴眼液、依諾沙星乳膏：少數患者可有輕微刺激感，不影響使用。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。

注意事項

1、與食物同服可能影響本品的口服吸收，宜空腹服用或進餐前至少1小時，餐後至少2小時服用本品。胃酸的減少也可能使本品的口服後吸收減少。2、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。3、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。4、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。5、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。6、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。7、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。8、致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響。使用氟喹諾酮類藥品，已有報告在同一患者的身體不同器官系統同時發生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關節痛，肌痛，周圍神經病變和中樞神經系統反應（幻覺，焦慮，抑鬱，失眠，嚴重頭痛和錯亂）。這些不良反應可發生在使用依諾沙星片後數小時至數週。任何年齡段的患者，之前沒有相關風險因素，均有報告發生這些不良反應。9、肌腱病和肌腱斷裂。氟喹諾酮類藥品，會使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。這種不良反應最常發生在跟腱，跟腱斷裂可能需要手術修復。也有報告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點出現肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發生在開始使用依諾沙星片後數小時或數天，或結束治療後幾個月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側發生。這種風險在60歲以上老年患者，服用皮質類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術的患者中進一步增加。除了年齡和使用皮質類固醇的因素外，另可獨立增加肌腱斷裂風險的因素包括劇烈的體力活動，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類風溼關節炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發生在沒有上述風險因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中。肌腱斷裂可發生在治療過程中或治療結束後；也有報告在治療結束數月後發生肌腱斷裂。在患者發生肌腱疼痛、腫脹、炎症或斷裂後，應停止使用本品。在出現肌腱炎或肌腱斷裂的跡象後，應建議患者休息，並與醫生聯絡，換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發生過肌腱炎和肌腱斷裂的患者應避免使用氟喹諾酮類藥品。10、重症肌無力加重。氟喹諾酮類藥品，有神經肌肉阻斷活性，可能加劇重症肌無力患者的肌無力症狀。上市後的嚴重不良事件，包括死亡和需要通氣支援，以及重症肌無力患者與使用氟喹諾酮類藥品相關。患有重症肌無力的患者應避免使用依諾沙星片。11、QT間期延長。某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心律失常。上市後監測期間自發報告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現尖端扭轉型室速的情況罕見。已知QT間期延長的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥品的患者應避免使用依諾沙星片。老年患者更容易受藥品相關的QT間期的影響。12、過敏反應。使用氟喹諾酮類藥品，已報告發生嚴重的過敏反應。一些患者在第一次給藥後即發生，有些反應可伴隨有心血管系統衰竭、喪失意識、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴重的過敏反應需要腎上腺素緊急治療。依諾沙星片應在第一次出現皮疹或其他任何過敏跡象時停止使用。必要時可進行輸氧，靜脈注射類固醇，氣道管理，包括插管等措施。13、其他嚴重並且可能致命的反應。使用氟喹諾酮類藥品，已有出現其他嚴重並且可能致命的事件報告。這些事件中有些是由於過敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發生在多劑量給藥後。臨床表現可包括以下的一個或多個症狀：發熱、皮疹、嚴重的面板反應（例如，中毒性表皮壞死鬆解症，Stevens-Johnson綜合徵）；血管炎；關節痛；肌痛；血清病；過敏性肺炎；間質性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少症，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細胞減少症；粒細胞缺乏症；全血細胞減少症和/或其他血液學異常。應在第一次出現皮疹、黃疸或任何其他過敏表現時立即停藥並且採取措施。14、中樞神經系統的影響。使用氟喹諾酮類藥品，包括依諾沙星片，已有報告會使中樞神經系統不良反應增加的風險，包括驚厥和顱內壓增高（含假性腦瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會導致中樞神經系統反應包括焦躁、激動、失眠、焦慮、噩夢、偏執狂、頭暈、錯亂、震顫、幻覺、抑鬱和自殺想法或行為。這些反應可能發生在首次用藥後。如果這些反應發生在患者使用依諾沙星片時，應停止給藥並採取適當的措施。與所有的氟喹諾酮類藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經系統疾病的患者（如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）或存在其他風險因素的患者（如有發作傾向或發作閾值降低）應在獲益超過風險時使用依諾沙星片。15、周圍神經病變。已有報告患者使用氟喹諾酮類藥品，產生罕見的感覺或感覺運動性軸索神經病，影響小和/或大的軸索，致面板感覺異常、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱。對於某些患者，症狀可能在依諾沙星片用藥後很快發生並且可能是不可逆的。如果患者出現外周神經病變症狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力，或其他感覺，包括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動覺的變化，應立即停藥。有周圍神經病變病史的患者應避免使用氟喹諾酮類抗生素。16、艱難梭菌相關性腹瀉。幾乎所有的抗菌藥品均出現過艱難梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，包括依諾沙星片，嚴重程度從輕度腹瀉至嚴重結腸炎。抗菌藥品治療使結腸的正常菌群改變，從而導致艱難梭菌過度生長。艱難梭菌產生的毒素A和B，是艱難梭菌相關性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無效，並可能需要結腸切除術。在接受抗生素治療後，出現腹瀉均應考慮CDAD的可能性。因為CDAD可能發生在使用抗菌藥品治療後兩個月，因此仔細詢問病史是必要的。如果懷疑或證實艱難梭菌相關性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應適當補充液體和電解質，補充蛋白質，採用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現臨床指徵時應進行手術評價。17、對血糖的干擾。曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂（如症狀性高血糖和低血糖）的報道，這種情況多發生於同時口服降糖藥（如優降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對於此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受依諾沙星片治療時出現低血糖反應，應立即停藥並採取適當的治療措施。18、光敏感性/光毒性。在使用氟喹諾酮類抗生素後暴露於陽光或紫外線照射下，會發生中度至嚴重的光敏性/光毒性反應，後者可能表現過度的曬傷反應（例如燒灼感、紅斑、水泡、滲出、水腫），常出現在暴露於光的部位（通常是頸部的“V”型區域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，應該避免過度暴露於光源下。發生光毒性反應時應停藥。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。3、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。7、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理作用

1、本品為喹諾酮類抗菌藥，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。2、具廣譜抗菌作用，對革蘭陰性和陽性菌抗菌均有較強抗菌作用，對其敏感的細菌有大腸桿菌、變形桿菌、產氣桿菌、肺炎球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌及其他沙門氏菌屬，最低抑菌濃度（MIC）一般均低於2ug/ml，流感桿菌、淋球杆菌對本品也極為敏感。3、本品對沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌等耐藥性較強的病原菌及甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌屬等均有良好抗菌活性。

毒理作用

依諾沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

依諾沙星片、依諾沙星分散片、依諾沙星膠囊：口服後吸收完全，相對生物利用度約為90%，單劑量給藥後血藥達峰時間（Tmax）約為1-3小時，血消除半衰期（t1/2β）約為3.3-5.8小時。蛋白結合率為18%-57%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平，本品主要自腎排洩，48小時內給藥量的52%-60%以原形自尿中排出，一部分(20%)在體內代謝。膽汁排洩約18%。依諾沙星注射液：本品吸收完全，靜脈給藥0.2g和0.4g，血藥達峰時間（t_max）約為1小時，血藥峰濃度（C_max）約為2mg/L和3-5mg/L。血消除半衰期（t_1/2β）約為3-6小時，蛋白結合率為18%-57%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品主要自腎排洩，給藥48小時內給藥量的約20%在體內代謝，52%-60%以原形從尿中排出，約18%從膽汁排洩。依諾沙星滴眼液：本品為區域性用藥，只有少量吸收。依諾沙星乳膏：本品為外用製劑，屬區域性用藥，只有少量經面板吸收。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月