重組人紅細胞生成素 - 西藥

重组人红细胞生成素，西药名。常用剂型有注射剂。为抗贫血药。用于肾功能不全所致贫血，包括透析及非透析病人，以及外科围手术期的红细胞动员。

成分

本品主要成分為基因重組人紅細胞生成素。

性狀

（1）重組人紅細胞生成素注射液：無色澄明液體，PH6.9±0.5。（2）注射用重組人紅細胞生成素：白色凍乾粉針劑。

適應症

1、腎功能不全所致貧血，包括透析及非透析病人。2、外科圍手術期的紅細胞動員。

規格

（1）重組人紅細胞生成素注射液：2000IU/瓶；2500IU/瓶；3000IU/瓶；4000IU/瓶；5000IU/瓶；6000IU/瓶；10000IU/瓶。（2）注射用重組人紅細胞生成素：1000IU/瓶；2000IU/瓶；3000IU/瓶；4000IU/瓶。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。重組人紅細胞生成素注射液：1、腎性貧血：本品應在醫生指導下使用，可皮下注射或靜脈注射，每週分2-3次給藥。給藥劑量需依據病人的貧血程度、年齡及其他相關因素調整。（1）治療期：開始推薦劑量血液透析患者每週100-150IU/kg，非透析病人每週75-100IU/kg。若紅細胞壓積每週增加少於0.5vol%，可於4周後按15-30IU/kg增加劑量，但最高增加劑量不可超過30IU/kg/周。紅細胞壓積應增加到30-33vol%，但不宜超過36vol%（34vol%）。（2）維持期：如果紅細胞壓積達到30-33vol%或/和血紅蛋白達到100-110g/L，則進入維持治療階段。推薦將劑量調整至治療劑量的2/3然後每2-4周檢查紅細胞壓積以調整劑量，避免紅細胞生成過速，維持紅細胞壓積和血紅蛋白在適當水平。2、外科圍手術期的紅細胞動員：適用於術前血紅蛋白在100-130g/升的擇期外科手術病人（心臟血管手術除外），使用劑量為150IU/kg，每週3次，皮下注射，於術前10天至術後4天應用，可減輕術中及術後貧血，減少對異體輸血的需求，加快術後貧血傾向的恢復。用藥時間為防止缺鐵，可同時補充鐵劑。注射用重組人紅細胞生成素：應在醫生指導下使用，用時加註射用水1ml溶解後作皮下注射或靜脈注射，每週分2-3次給藥。給藥劑量需依據病人的貧血程度、年齡及其他相關因素調整。1、治療期：開始推薦劑量血液透析患者每週100-150IU/kg，腹膜透析和非透析病人每週75-100IU/kg。若紅細胞壓積每週增加少於0.5vol%，可於4周後按15-30IU/kg增加劑量，但最高增加劑量不可超過30IU/kg/周。紅細胞壓積應增加到30-33vol%，但不宜超過36vol%（34vol%）。2、維持期：如果紅細胞壓積達到30-33vol%或/和血紅蛋白達到100-110g/L，則進入維持治療階段。推薦將劑量調整至治療劑量的2/3然後每2-4周檢查紅細胞壓積以調整劑量，避免紅細胞生成過速，維持紅細胞壓積和血紅蛋白在適當水平。

不良反應

1、一般反應：少數病人用藥初期可出現頭疼、低熱、乏力等，個別病人可出現肌痛、關節痛等。絕大多數不良反應經對症處理後可以好轉，不影響繼續用藥，極個別病例上述症狀持續存在，應考慮停藥。2、過敏反應：極少數患者用藥後可能出現皮疹或蕁麻疹等過敏反應，包括過敏性休克。因此，初次使用本品或重新使用本品時，建議先使用少量，確定無異常反應後，再注射全量，如發現異常，應立即停藥並妥善處理。3、心腦血管系統：血壓升高、原有的高血壓惡化和因高血壓腦病而有頭痛、意識障礙、痙攣發生，甚至可引起腦出血。因此在紅細胞生成素注射液治療期間應注意並定期觀察血壓變化，必要時應減量或停藥，並調整降壓藥的劑量。4、血液系統：隨著紅細胞壓積增高，血液粘度可明顯增高，因此應注意防止血栓形成。5、肝臟：偶有GOT、GPT的上升。6、胃腸：有時會有噁心、嘔吐、食慾不振、腹瀉等情況發生。

禁忌

1、未控制的重度高血壓患者。2、對本品或其他紅細胞生成素製劑過敏者。3、合併感染者，宜控制感染後再使用本品。

注意事項

1、本品用藥期間應定期檢查紅細胞壓積（用藥初期每星期1次，維持期每兩星期1次），注意避免過度的紅細胞生成（確認紅細胞壓積在36vol%以下），如發現過度的紅細胞生長，應採取暫停用藥等適當處理。2、應用本品有時會引起血清鉀輕度升高，應適當調整飲食，若發生血鉀升高，應遵醫囑調整劑量。3、對有心肌梗塞、肺梗塞、腦梗塞患者，有藥物過敏病史的患者及有過敏傾向的患者應慎重給藥。4、治療期間因出現有效造血，鐵需求量增加。通常會出現血清鐵濃度下降，如果患者血清鐵蛋白低於100ng/ml，或轉鐵蛋白飽和度低於20%，應每日補充鐵劑。5、葉酸或維生素B12不足會降低本品療效。嚴重鋁過多也會影響療效。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、紅細胞生成素是由腎臟分泌的一種活性糖蛋白，作用於骨髓中紅系造血祖細胞，能促進其增殖、分化。2、本品能經由後期母紅細胞祖細胞（CFU-E）引匯出明顯的刺激集落的生成效果。3、在高濃度下，本品亦可刺激早期母紅細胞祖細胞（BFU-E）而引匯出集落的形成。

毒理作用

1、急性毒性：對小鼠、大白鼠及狗靜脈注射的LD₅₀和對生後4天的大白鼠幼鼠注射的LD₅₀，均在20000IU/kg以上。2、亞急性毒性、慢性毒性：（1）大白鼠：雌、雄大白鼠分別在4周、13周及52周間施行靜脈注射或腹腔注射本品所做的亞急性、慢性毒性實驗結果顯示，4周、13周及52周間分別以本品按體重80IU/kg/天、20IU/kg/天以上以及10IU/kg/天以上投與時主要由於本品的藥理作用過剩而引起了多血癥，且長期投與的結果會出現骨髓的纖維化發生。（2）狗：雌、雄狗分別在4周、13周及52周間施行靜脈注射所做的亞急性、慢性毒性實驗結果顯示，4周、13周及52周間分別以本品按體重200IU/kg/天、100IU/kg/天以上以及20IU/kg/天以上投與時主要由於本品的藥理作用過剩而引起了多血癥，且長期投與的結果會出現骨髓的纖維化發生，及腎臟的結構變化發生。

藥代動力學

皮下注射給藥吸收緩慢，2小時後可見血清紅細胞生成素濃度升高，血藥濃度達峰值時間為18小時，骨髓為特異性攝取器官，藥物主要為肝臟和腎臟攝取。紅細胞生成素給藥後大部分在體內代謝，動物（大鼠）實驗表明，除肝臟外，還有少部分藥物在腎、骨髓和脾臟內降解。腎臟不是紅細胞生成素的主要排洩器官，使用紅細胞生成素的貧血患者，藥物以原形經腎臟排洩的量小於10%。

貯藏方法

2-8℃避光儲存。

有效期

24個月