磺胺二甲嘧啶鈉注射液 - 西藥

磺胺二甲嘧啶钠注射液，西药名。为抗菌药。用于敏感菌引起的多种感染，如急性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。

成分

本品主要成分為磺胺二甲嘧啶鈉。

性狀

本品為無色或微黃色的澄明液體，遇光易變質。

適應症

本品用於敏感菌引起的下列感染，當患者不能口服時，如急性單純性下尿路感染、急性中耳炎和面板軟組織感染。

規格

2ml：0.2g。

用法用量

成人常用量：一次0.5-1g，一日2次。臨用前，用滅菌注射用水或生理鹽水將藥液稀釋成5%的溶液後緩慢靜脈注射；靜脈滴注濃度約為1%。

不良反應

1、過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。2、中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）患者應用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。5、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。6、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。7、噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。9、中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應的早期徵兆出現時應立即停藥。

禁忌

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。2、由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。3、孕婦及哺乳期婦女禁用本品。4、小於2個月的嬰兒禁用本品。5、重度肝腎功能損害者禁用本品。

注意事項

1、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。2、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。3、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，故應用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如果應用本品療程長，劑量大時，除多飲水外宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。4、對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。5、下列情況應慎用缺乏G-6PD、血卟啉症患者。6、治療中須注意檢查：（1）全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。（2）治療中定期尿液檢查（每2-3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。（3）肝、腎功能檢查。7、兒童用藥：由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺遊離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌；由於兒童處於生長髮育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。8、老年用藥：老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指徵時需權衡利弊後決定。9、藥物過量：磺胺血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。

藥物相互作用

1、合用尿鹼化藥可增強本品在鹼性尿中的溶解度，使排洩增多。2、不能與對氨基苯甲酸（PABA）合用，PABA可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。3、下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性，因此當這些藥物與磺胺藥同時應用，或在應用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4、與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指徵需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。5、與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，並增加經期外出血的機會。6、與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。7、與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。8、與光敏感藥物合用時，可能發生光敏感的相加作用。9、接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10、不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。11、本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。12、磺吡酮與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。

藥理作用

本品為磺胺類抗菌藥，抗菌譜與磺胺嘧啶相似，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。本品的抗菌作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學

本品靜脈注射後在全身廣泛分佈，可透過血-腦脊液屏障，腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%～80%，血漿蛋白結合率為80%，血中乙醯化率為15%-40%，血消除半衰期（t_1/2β）為5-7小時。主要從尿排洩，2天內50%的藥物從尿中排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品約5ml，加水20ml稀釋後，加醋酸2ml，即析出磺胺二甲嘧啶的白色沉澱；濾過，沉澱用水洗淨，在105℃乾燥1小時，已發測定（附錄ⅥC），熔點應為197-200℃。剩餘沉澱照磺胺二甲嘧啶項下的鑑別試驗，顯相同的結果。2、本品顯鈉鹽的火焰反應（附錄Ⅱ）。

檢查

1、PH值：應為9.0-11.0。2、顏色：取本品，與黃色3號標準比色液比較，不得更深。3、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定。

含量測定

1、精密量取本品適量（約相當於磺胺二甲嘧啶鈉0.5g），照永停滴定法，用亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定液相當於30.03mg的磺胺二甲嘧啶鈉。2、本品含磺胺二甲嘧啶鈉應為標示量的95.0%-105.0%。