尿嘧啶替加氟片 - 西藥

尿嘧啶替加氟片，西药名。为抗肿瘤药。​用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

成分

本品為複方製劑，其組分為替加氟、尿嘧啶。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品​用於胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用於乳腺癌和原發性肝癌。手術前後用藥有可能防止癌的復發、擴散和轉移。

規格

每片含替加氟50mg，尿嘧啶0.112g。

用法用量

口服，一日3次，每次2-4片或遵醫囑。

不良反應

輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少；輕度胃腸道反應以食慾減退、噁心為主；個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥後可消失。其它反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、面板瘙癢、色素沉著、粘膜炎等。

禁忌

1、妊娠及哺乳期婦女禁用。 2、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數。若出現骨髓抑制，輕者對症處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2-3周即可恢復。 2、輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對症處理，嚴重者需減量或停藥，餐後服用可以減輕胃腸道反應。 3、有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。 4、當藥品性狀發生改變時，禁止使用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女禁用。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年用藥：尚不明確。 8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

本品所含的替加氟呈鹼性且含碳酸鹽，避免與含鈣、鎂離子及酸性較強的藥物合用。

藥理作用

本品中替加氟為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用，能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質的合成作用，是抗嘧啶類的細胞週期特異性藥物。化療指數為氟尿嘧啶2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4-1/7。實驗研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟分解出氟尿嘧啶的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質的濃度，從而提高抗腫瘤的效果。

藥代動力學

本品中替加氟口服後吸收良好，給藥後2小時作用達最高峰，血漿半衰期t_1/2為5小時，以較高的濃度均勻分佈於肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由於本品具有較高的脂溶性，可透過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥後24小時內由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO₂形式排出55％。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品細粉適量（約相當於2片），加碳酸鈉和碳酸鉀各0.1g，置坩堝中，混勻，緩緩熾灼至完全炭化，放冷至室溫，加水10ml使溶解後，滴加醋酸調節至酸性，濾過，濾液照下述方法試驗。 1、取上述濾液1ml，加25%氯化鋇溶液，即成白色沉澱。 2、取上述濾液1ml，加水20ml搖勻，用氫氧化鈉試液調節至中性，加茜氟藍試液5ml，搖勻，再加12%醋酸鈉的稀醋酸溶液1.5ml與硝酸亞試液5ml，加水至40ml，在暗處放置1小時，顯紫色。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

1、替加氟：取本品20片，精密稱定，研細精密稱取適量（約相當於替加氟20mg）照氟檢查法（中國藥典2000年版二部附錄VIIIE），測定吸收度；另取經105℃乾燥至恆重的呋喃氟尿嘧啶約20mg，同法測定吸收度，計算，即得。 2、尿嘧啶：精密稱取上述研細的粉末適量（約相當尿嘧啶0.1g），照氨測定法（中國藥典2000年版二部附錄VIID第一法）測定，消耗的硫酸滴定液（0.05mol/L）的毫升數減去呋喃氟尿嘧啶所需的理論毫升數，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相當於5.604mg的C₄H₄N₂O₂，相當於10.006mg的C₈H₉FN₂O₃。 3、本品每片中含替加氟（C₈H₉FN₂O₃）應為45.0-55.0mg，含尿嘧啶（C₄H₄N₂O₂）應為0.1010-0.1232g。