酒石酸布托啡諾注射液 - 西藥

酒石酸布托啡诺注射液，西药名。为镇痛药。用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

成分

本品主要成分為酒石酸布托啡諾。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於治療各種癌性疼痛、手術後疼痛。

規格

1ml：1mg。

用法用量

靜脈注射量為1mg（1瓶），肌注劑量為1-2mg（1-2瓶）。如需要，每3-4小時，可重複給藥一次。沒有充分的臨床資料推薦單劑量超過4mg（4瓶）。或遵醫囑。

不良反應

1、主要為嗜睡、頭暈、噁心和/或嘔吐。 2、發生率在1%或以上，考慮可能與酒石酸布托啡諾有關的不良反應報告： （1）全身：虛弱、頭痛、熱感。 （2）心血管系統：血管舒張、心悸。 （3）消化系統：畏食、便秘、口乾、胃痛。 （4）神經系統：焦慮，意識模糊，欣快感，飄浮、失眠、神經質、感覺異常、震顫。 （5）呼吸系統：支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、鼻衄、鼻充血、鼻刺激、鼻炎、鼻竇炎、鼻竇充血、咽炎、上呼吸道感染。 （6）面板：多汗/溼冷，瘙癢。 （7）特殊感覺：視力模糊、耳痛、耳鳴、味覺異常。 3、發生率在1%以下考慮可能與酒石酸布托啡諾有關的不良反應報告： （1）心血管系統：低血壓、暈厥。 （2）神經系統：異夢、焦慮、幻覺、敵意、藥物戒斷症狀。 （3）面板：皮疹/風團。 （4）泌尿系統：排尿障礙。

禁忌

1、對本品或本品中其它成份過敏者禁用。 2、因阿片的拮抗特徵，本品不宜用於依賴那可汀的患者。 3、年齡小於18歲患者禁用。

注意事項

1、對於重複使用麻醉止痛藥，且對阿片耐受的病人慎用。 2、腦損害和顱內壓升高的患者慎用或不用。 3、肝腎疾病患者初始劑量間隔時間應延長至6-8小時，直至反應很好，隨後的劑量隨病人反應調整而不是按固定方案給藥。 4、對有心肌梗塞、心室功能障礙、冠狀動脈功能不全的患者慎用。發生高血壓時，應立即停藥。 5、本品可致呼吸抑制，尤其是同時服用興奮CNS藥或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。 6、服用本品時，禁止喝酒。 7、齧齒動物短期給本品後的身體依賴性潛力低於嗎啡，但據近年報告，無論是動物還是人長期、頻繁、大量使用酒石酸布托啡諾也會產生身體依賴性和濫用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠C型別：對小鼠、大鼠和兔生殖期間研究，使用布托啡諾對器官形成未顯現潛在的致畸性。但妊娠期大鼠以布托啡諾1mg/kg（5.9mg/m²）皮下給藥時，與對照組相比，死產有高發性。在妊娠期兔口服劑量為30mg/kg（5.1mg/m²）和60mg/kg，顯示植入法後失敗的高發病率。在人體妊娠婦女未有37周攝入布托啡諾並有足夠和經過嚴密控制的研究，所以最好不要用藥，只有潛在利益大於潛在風險時，妊娠期婦女才可使用布托啡諾。 哺乳期：哺乳期婦女靜脈給予布托啡諾注射液時，在乳汁中進行布托啡諾的檢測表明，有少量布托啡諾臨床上可能對嬰兒無關緊要（母體每天使用4次，每次2mg，乳汁排洩時有4mg/L）。哺乳期婦女用藥應權衡利弊。 9、兒童用藥：年齡小於18歲人群使用布托啡諾的有效性和安全性還未證實，所以禁用於小於18歲人群中使用布托啡諾。 10、老年用藥：建議老年患者使用布托啡諾時，起始劑量減半，並且比正常人間歇延長兩倍，隨後的劑量和間歇時間根據病人具體反應而定。 11、藥物過量： （1）臨床表象：任何一種合成麻醉藥過量的系列臨床症狀大多數為肺換氣不足，心血管關閉不全和/或昏迷，少數過量症狀為同時攝入其它幾種藥造成的致命後果，是否由布托啡諾造成的沒法確定。 （2）治療：布托啡諾使用過量的處理措施包括保持充分的通氣，外周灌注和正常的體溫，以及保持呼吸道通暢。透過連續測量患者的精神狀態、應答性和生命體徵對患者進行連續的觀察。用脈氧計連續監測，如果患者昏迷，應進行氣管插管。應保持適當的靜脈通道，以便於治療血管舒張藥引起的低血壓。 （3）特殊方法，可以使用類阿片（任何一種合成麻醉劑拮抗藥），比如鹽酸納洛酮治療。由於對布托啡諾的耐受性超過對鹽酸納洛酮的耐受，應將鹽酸納洛酮重複用藥。

藥物相互作用

1、在使用布托啡諾的同時，使用中樞神經系統抑制藥[比如：酒精、巴比妥類（催眠鎮靜藥），安定和抗組胺藥]會導致抑制中樞神經系統的作用加強。當與這些會加強類阿片藥作用的藥物合用時，布托啡諾的用量應為最小有效劑量，隨後的劑量應儘可能的降低。 2、目前還不能確定與影響肝臟代謝的藥物（比如：西咪替丁、紅黴素、茶鹼等）合用是否影響布托啡諾的作用，但內科醫師應留心減小起始劑量並延長給藥間歇。 3、使用布托啡諾同時用MAO（單胺氧化酶）阻斷藥是否相互影響還未證實。

藥理作用

1、本品及其主要代謝產物激動K–阿片肽受體，對U–受體則具激動和拮抗雙重作用。它主要與中樞神經系統（CNS）中的這些受體相互作用間接發揮其藥理作用包括鎮痛作用。除鎮痛作用外，對CNS的影響包括減少呼吸系統自發性的呼吸、咳嗽、興奮嘔吐中樞、縮瞳、鎮靜等藥理作用。其作用可能是透過非CNS作用機制實現的。如改變心臟血管（神經）的電阻和電容、支氣管運動張力、胃腸道分泌，運動肌活動及膀胱括約肌的活動。 2、本品鎮痛作用一般靜脈注射幾分鐘，肌注10-15分鐘作用開始。靜脈注射、肌注30-60分鐘達高峰，維持時間為3-4小時，與嗎啡、meperidine及pentazocine相當。

藥代動力學

本品肌注能很快吸收，在20-40分鐘達到血漿峰濃度。血清蛋白結合率約為80%，並在不大於7ng/ml的濃度範圍內呈濃度依賴關係。本品可透過血－腦脊液屏障和胎盤屏障，可進入人的乳汁中，主要在肝臟被代謝，主要代謝產物為羥基化布托啡諾。腎功能障礙者肌酐清除率<30毫升/分鐘，半衰期延長約為10.5小時，體液消除率為150L/H。70%-80%的藥物透過尿液消除，僅15%透過糞便消除。

貯藏方法

遮光，室溫（10-30℃）儲存。

有效期

24個月