氨茶鹼緩釋片 - 西藥

氨茶碱缓释片，西药名。为平滑肌松弛药、利尿药。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

成分

本品的主要成份為氨茶鹼。

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色至微黃色。

適應症

本品適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀；也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。

規格

按氨茶鹼計：（1）0.1g；（2）0.2g。

用法用量

整片吞服，一次0.1-0.3g，一日2次，或遵醫囑。

臨床應用及指南

楊章麗等透過氨茶鹼緩釋片對冠狀動脈造影術後患者腎功能保護作用的臨床研究，得出結論氨茶鹼緩釋片對冠狀動脈造影術後患者的腎功能具有保護作用，具有臨床推廣價值（吉林醫學,2017,38(01):48-49）。

不良反應

茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶鹼超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

禁忌

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

注意事項

1、與其他茶鹼緩釋製劑一樣，本品不適應於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。2、應定期監測血清茶鹼濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者，在停用合用藥物後，血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。4、茶鹼製劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測和研究。5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。7、兒童用藥：新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。8、老人用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。9、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶鹼的血清濃度和（或）毒性。3、某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率，增高其血藥濃度。其中尤以紅黴素、依諾沙星為著，當茶鹼與上述藥物伍用時，應適當減量或監測茶鹼血藥濃度。4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶鹼的肝清除率，使茶鹼血清濃度降低；茶鹼也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時應調整劑量，並監測血藥濃度。5、與鋰鹽合用，可使鋰的腎排洩增加。影響鋰鹽的作用。6、與美西律合用，可減低茶鹼清除率，增加血漿中茶鹼濃度，需調整劑量。7、與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。

藥理作用

本品為茶鹼與乙二胺複鹽，其藥理作用主要來自茶鹼，乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜，過去認為透過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益於改善呼吸功能。

藥代動力學

在體內氨茶鹼釋放出茶鹼，後者的蛋白結合率為60%。T_1/2新生兒（6個月內）＞24小時，小兒（6個月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸菸並無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸菸者（一日吸1-2包）4-5小時。本品的大部分以代謝產物形式透過腎排出，10%以原形排出。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

18個月

鑑別

取本品的細粉適量（約相當於氨茶鹼0.5g），加水20ml，研磨浸漬後，濾過，濾液顯鹼性反應；取濾液照氨茶鹼項下的鑑別1、2項試驗，顯相同的反應。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以稀鹽酸溶液（24→1000）1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，在2小時、4小時與6小時時分別取溶液10ml，濾過，並即時向溶出杯中補充溶出介質10ml；分別精密量取續濾液各5ml，分別加0.1mol/L氫氧化鈉溶液4.5ml，用0.01mol/L氫氧化鈉溶液定量稀釋製成每1ml中含氨茶鹼10μg的溶液，搖勻，照紫外可見分光光度法（通則0401），在275nm的波長處分別測定吸光度，按C₇H₈N₄O₂的吸收係數為650分別計算每片在不同時間的溶出量。本品每片在2小時、4小時與6小時的溶出量應分別相應為標示量的25%-45%、35%-55%和50%以上，均應符合規定。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、無水茶鹼：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於氨茶鹼100mg），置200ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液20ml與水60ml，振搖氨茶鹼溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml置250ml量瓶中，用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，照紫外可見分光光度法（通則0401），在275nm的波長處測定吸光度，按C₇H₈N₄O₂的吸收係數（E^1%_1cm）為650計算，即得。2、乙二胺：精密稱取上述研細的粉末適量（約相當於氨茶鹼0.8g），置100ml量瓶中，加水適量，微溫使氨茶鹼溶解，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液50ml，加茜素磺酸鈉指示液8滴，用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃色。每1ml鹽酸滴定液（0.1mol/L）相當於3.005mg的C₂H₈N₂。