鼻用糖皮質激素 - 西藥

鼻用糖皮质激素，常用丙酸倍氯米松鼻喷雾剂、布地奈德鼻喷雾剂、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂、糠酸莫米松鼻喷雾剂等，西药名。为耳鼻喉科用药。用于预防和治疗常年性及季节性的过敏性鼻炎等。

成分

本品主要成份分別為丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德、糠酸莫米松。

性狀

（1）丙酸倍氯米松鼻噴霧劑：在耐壓容器中的溶液應為白色不透明混懸液，不含任何肉眼可見異物。 （2）丙酸氟替卡松鼻噴霧劑：白色混懸液。 （3）布地奈德鼻噴霧劑：在具有定量閥門系統的密封容器中的藥液為白色或類白色混懸液。 （4）糠酸莫米松鼻噴霧劑：白色或類白色的混懸液。

適應症

丙酸倍氯米松鼻噴霧劑： 用於預防和治療常年性及季節性的過敏性鼻炎，也可用於治療血管舒縮性鼻炎。 丙酸氟替卡松鼻噴霧劑： 用於預防和治療季節性過敏性鼻炎（包括枯草熱）和常年性過敏性鼻炎。 布地奈德鼻噴霧劑： 1、治療季節性和常年性過敏性鼻炎、常年性非過敏性鼻炎。 2、預防鼻息肉切除後鼻息肉的再生，對症治療鼻息肉。 糠酸莫米松鼻噴霧劑： 用於治療成人、青少年和3至11歲兒童季節性或常年性鼻炎，對於曾有中至重度季節性過敏性鼻炎症狀的12歲以上的患者，主張在花粉季節開始前2-4周用本品作預防性治療。

規格

（1）丙酸倍氯米松鼻噴霧劑：每撳含丙酸倍氯米松50mg。 （2）丙酸氟替卡松鼻噴霧劑：每噴含丙酸氟替卡松50μg，藥液濃度0.05%（g/g）。 （3）布地奈德鼻噴霧劑：6ml：7.68mg，64μg/噴；每瓶120噴。 （4）糠酸莫米松鼻噴霧劑：每瓶60撳，每撳含糠酸莫米松50μg，藥液濃度為0.05%（g/g）。

用法用量

丙酸倍氯米松鼻噴霧劑： 鼻腔噴入，左手噴右側鼻孔，右手噴左側鼻孔，避免直接噴向鼻中隔。成人一次每鼻孔2撳，也可一次每鼻孔1撳（50mg），一日3-4次，一日總量不可超過八撳（400mg）。 丙酸氟替卡松鼻噴霧劑： 1、鼻腔噴入：左手噴右側鼻孔，右手噴左側鼻孔，避免直接噴向鼻中隔。 2、成人和12歲以上兒童：每個鼻孔各2噴，每日1次（每日200μg），以早晨用藥為好。某些患者需每個鼻孔各2噴，每日2次，早晚各1次直至症狀改善。當症狀得到控制時，維持劑量為每個鼻孔1噴，每日1次。每日最大劑量為每個鼻孔不超過4噴。 3、使用和操作說明： 使用前 （1）輕輕地振搖瓶子，用食指和拇指握住蓋子邊緣，拔掉瓶蓋。 （2）拿著噴霧器，食指和中指各位於噴嘴的一側，拇指在瓶底。 （3）如果第一次使用或一週或更久未用，請檢查一下噴霧器噴霧是否正常。可將噴嘴遠離身體，向下壓幾次，直到噴霧器噴霧正常為止。 使用時 （4）輕輕地用鼻呼吸。 （5）按住一個鼻孔，將噴嘴放入另一鼻孔，頭稍前傾。保持瓶子直立。 （6）開始用鼻吸氣，此時用手指壓一下瓶使其噴出1噴藥液。 （7）用口呼氣。如果需要再噴一次請重複步驟6和7。 （8）另一鼻孔重複步驟5、6和7。 使用後 （9）用紗布或手帕擦乾，蓋上瓶蓋，規律地每4日按下述方法徹底清潔裝置。 4、清潔： （1）輕輕拔掉瓶蓋，用熱水清洗。 （2）振搖瓶子，倒掉剩餘的水，在溫暖處乾燥，避免過熱。 （3）小心將噴嘴放回到瓶子上，蓋好瓶蓋。 （4）如果噴嘴堵塞，請如上述步驟1將其取下，然後浸泡在溫水中。用冷水沖洗，乾燥，放回到瓶子上，不要用大頭針或其他銳器嘗試弄通噴嘴。 布地奈德鼻噴霧劑：劑量應個體化。 1、鼻炎：成人及6歲和6歲以上兒童，推薦起始劑量為一日256μg，此劑量可於早晨一次噴入或早晚分兩次噴入。即：早晨每個鼻孔內噴入128μg（2x64μg）；或早晚兩次，每次每個鼻孔內噴入64μg。一日用量超過256μg，未見作用增加。在獲得預期的臨床效果後，減少用量至控制症狀所需的最小劑量。一些患者每天早晨每個鼻孔噴入32μg作為維持劑量是足夠的。一些患者在開始治療後5-7小時即可緩解症狀，而達到最大療效通常需要連續數天的治療（少數患者可能需要2周才能達到最大療效）。因此，治療季節性鼻炎，如果可能的話，最好在接觸過敏原前開始使用。伴有嚴重的鼻充血時可能需配合使用縮血管藥物。為控制過敏所致的眼部症狀有時可能需要同時給予輔助治療。 2、治療或預防鼻息肉：推薦劑量為一日256μg，此劑量可於早晨一次噴入或早晚分兩次噴入。在獲得預期的臨床效果後，減少用量至控制症狀所需的最小劑量，以此作為維持劑量。對18歲起的成人，治療過敏性鼻炎，32μg/噴的劑量無需處方，最多可使用3個月。 糠酸莫米松鼻噴霧劑： 1、季節過敏性或常年性鼻炎：通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動，直至看到均勻的噴霧，然後鼻腔給藥。每噴噴出糠酸莫米松混懸液100mg，內含糠酸莫米松一水合物，相當於糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日以上，則在以後應用時應重新啟動。在每次用藥前充分振搖容器。 2、成人(包括老年患者)和青年：用於預防和治療的常用推薦量為每側鼻孔2噴(每噴為50μg)一日1次(總量為200μg)，症狀被控制後，劑量可減至每側鼻孔1噴(總量100μg)，即能維持療效。如果症狀未被有效控制，可增劑量至每側鼻孔4噴(總量400μg)，在症狀控制後減小劑量。在首次給藥後12小時即能產生明顯的臨床效果。 3、3至11歲兒童：常用推薦量為每側鼻孔1噴（每噴為50μg），一日1次（總量為100μg）。

不良反應

丙酸倍氯米松鼻噴霧劑： 1、少數患者可出現鼻、咽部乾燥或燒灼感、打噴嚏、味覺及嗅覺改變以及鼻出血等。 2、偶見過敏反應如皮疹、蕁麻疹、瘙癢、面板紅斑、眼、面、唇以及咽喉部水腫。 3、罕見眼壓升高、鼻中隔穿孔。 丙酸氟替卡松鼻噴霧劑： 1、非常常見：鼻衄。 2、常見：與其他鼻部吸入劑一樣，使用後有令人不愉快的味道和氣味，頭痛並可引起鼻、喉部乾燥、刺激等。 3、非常罕見：過敏/過敏樣反應、支氣管痙攣、皮疹、面部或舌部水腫、鼻中隔穿孔、青光眼、眼壓升高及白內障等。 布地奈德鼻噴霧劑： 約5％的患者會發生區域性刺激的不良反應。 1、常見（＞1/100）：氣道有區域性刺激、鼻腔有輕微的血性分泌物、鼻出血。 2、少見（＜1/1000）：全身血管性水腫。 3、面板：蕁麻疹、皮炎、皮疹、瘙癢。 4、氣道：鼻中隔穿孔和粘膜潰瘍。 5、速發或遲發的過敏反應，包括蕁麻疹、皮疹、皮炎、血管性神經水腫和瘙癢已有報道。極少數病人在鼻腔內給予類固醇後出現粘膜潰瘍和鼻中隔穿孔。這些不良反應的（類固醇、這些疾病或其它因素）原因尚不清楚。 糠酸莫米松鼻噴霧劑：季節過敏性或常年性鼻炎。 1、在臨床研究中報道與本品有關的區域性不良反應（成人及青少年患者）包括頭疼（8%），鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼熱感（2%），鼻部刺激感（2%）及鼻潰瘍（1%），這些不良反應常見於使用糖皮質激素類鼻噴霧劑時。鼻出血一般具有自限性，同時程度較輕，與安慰劑（5%）相比發生率較高，但與陽性對照的鼻腔用糖皮質激素（15%）相比發生率接近或較低，其他反應均與安慰劑相當。 2、在小兒患者中，不良反應如頭疼（3%），鼻出血（6%），鼻部刺激感（2%）及流涕（2%）的發生率均與安慰劑相當。 3、鼻腔吸入糠酸莫米松很少發生即刻過敏反應，極少有過敏反應和血管性水腫的報道。 4、罕有味覺及嗅覺干擾的報道。

禁忌

丙酸倍氯米松鼻噴霧劑：嚴重高血壓、糖尿並胃十二指腸潰瘍、骨質疏鬆症、有精神病史、癲癇病史以及青光眼患者禁用。 布地奈德鼻噴霧劑：對布地奈德或處方中任一成份有過敏史者。 糠酸莫米松鼻噴霧劑：對本品中任何成份（活性成份：糠酸莫米松；非活性成份：微晶纖維素-羧甲基纖維素鈉、甘油、檸檬酸鈉、檸檬酸、聚山梨酯80、苯扎氯銨、純水）過敏者禁用。

注意事項

丙酸倍氯米松鼻噴霧劑： 1、本品僅為鼻腔用藥，不得接觸眼睛，若接觸眼睛，請立即用水清洗。 2、使用本品14天后，症狀仍未改善，請諮詢醫師。 3、自我治療時間不得超過3個月，如需要超過3個月，應在醫師指導下使用。 4、注意避免以下誘因：花粉、塵蟎、動物毛屑、真菌、氣味煙霧、溫溼變化、情緒變化、飲食刺激等。 5、兒童（尤其6歲以下小兒）、孕婦及哺乳期婦女應用時應諮詢醫師或藥師。 6、使用全身性糖皮質激素轉而使用本品者，應在醫師指導下使用。 7、如鼻腔伴有細菌感染，應同時給予抗菌治療。 8、當本品性狀發生改變時禁用。 9、運動員慎用。 10、本品不可過量使用，如使用過量或發生嚴重不良反應，應立即就醫。 11、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 12、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 13、兒童必須在成人監護下使用。 14、如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。 丙酸氟替卡松鼻噴霧劑： 1、應在接觸過敏原之前使用本品，以防止過敏性鼻炎症狀的發生。 2、必須規律地用藥才能獲得最大療效，最佳療效會在連續治療的3-4天后才能達到。 3、如果連續使用7天，症狀仍無改善或雖然症狀有改善但不能完全控制，則需停藥並去醫院檢查。 4、未經醫生許可連續使用本品不得超過3個月。 5、12歲以下兒童應在醫生指導下使用本品，如需長期使用應規律地監測身高。 6、正在服用其他糖皮質激素藥物的患者使用前應諮詢醫師或到醫院檢查。 7、糖尿病患者請諮詢醫生。 8、孕婦及哺乳期婦女應用時應諮詢醫師或藥師。 9、鼻孔感染或感冒發燒的患者應在醫師指導下使用。 10、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 11、本品性狀發生改變時禁止使用。 12、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 13、兒童必須在成人監護下使用。 14、雖然在大多數病例中本品可控制季節性過敏性鼻炎，但是在夏季過敏原水平可異常增高，在某些病例中需要給予額外的治療。 15、如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。 16、運動員慎用。 17、鼻用糖皮質激素的全身性作用曾經報道過，尤其是在長期大劑量使用時，與口服糖皮質激素相比，發生這些作用的可能性要小得多，且在不同個體和不同糖皮質激素製劑之間有差異。 布地奈德鼻噴霧劑： 1、對患有肺結核的患者應特別警惕。 2、布地奈德鼻噴霧劑不可接觸眼睛，若接觸眼睛，立即用水沖洗。 3、應避免與酮康唑或其它強效的CYP3A4抑制劑合用。若無法避免，給藥間隔應儘可能長。 4、運動員慎用。 5、長期使用高劑量，可能發生糖皮質激素的全身作用，如：皮質醇增多症、腎上腺抑制和/或兒童生長遲緩。鼻腔用類固醇對兒童的長期作用尚未建立。使用含皮質激素的藥品可導致生長遲緩。對長期接受皮質類固醇治療的兒童和青少年，無論所用藥品為何種劑型，都建議定期監測他們生長狀況。如果疑有生長遲緩，應研究調查情況。應權衡使用糖皮質激素的利益和可能抑制生長的風險。 6、治療伴有鼻部真菌感染和皰疹的患者應謹慎。 7、對從使用全身性糖皮質激素轉而使用本品、且疑有下丘腦-垂體-腎上腺軸失調的患者，治療時需慎重。對這些患者，全身性的類固醇應小心減量，應考慮檢測下丘腦-垂體-腎上腺功能。在伴有應激如手術、創傷等時還可加用全身性類固醇。 8、極度降低的肝功能損害影響口服布地奈德的藥代動力學，導致清除率降低和全身利用率升高。說明需要考慮可能的全身作用。 9、對駕駛和操作機器能力的影響布地奈德不影響駕駛及使用機器能力。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：來自孕婦的臨床經驗有限。與其它糖皮質激素一樣，在動物試驗中，布地奈德引起各種型別的畸形（顎裂、骨骼畸形）。但是，動物實驗的資料與人的關聯性尚未顯現。在獲得更多的經驗前，孕婦不應使用本品，除非有特別的考慮。 （2）哺乳期：布地奈德可以分泌入乳汁。但是治療劑量的布地奈德鼻噴霧劑預期對乳兒沒有影響。研究布地奈德在女性哮喘患者服用普米克吸入劑進行維持治療的過程中從血漿到乳汁的轉移以及乳兒的暴露量，採集患者在吸入布地奈德後8小時之內的血漿和乳汁樣本。8名嬰兒中有5人接受了取樣。研究結果顯示，藥物在乳汁和血漿中的PK引數非常接近，布地奈德在乳汁中的濃度總是低於它在母親血漿中的濃度。 11、兒童用藥：6歲以下兒童使用本品的經驗有限。 12、老年用藥：老年患者用量與成人相同。 13、藥物過量：本品急性過量，即使用大的劑量，也不會產生臨床上的問題。若長期大劑量使用，可出現糖皮質激素的全身性作用如皮質醇增多症和腎上腺抑制。 糠酸莫米松鼻噴霧劑： 1、禁止穿刺噴嘴。 2、鼻噴霧器的清潔：常規清潔鼻噴霧劑非常重要，否則將影響鼻噴霧劑的正常工作。清潔時，取下防塵帽，輕輕取下噴嘴，在溫水中清洗噴嘴和防塵帽，然後在流動的水流下衝洗。禁止插入針或其他尖銳的器具穿刺噴嘴，此操作會損壞噴嘴，導致無法釋放正確劑量的藥物。清洗後可將本品放置於溫暖的空間乾燥，將噴嘴還原與瓶身相連，並蓋上防塵帽。清洗後首次使用時需手撳噴霧劑2次以重新啟動。 3、使用後，用紗布或手帕擦乾，蓋上瓶蓋。 4、對於未經治療的鼻粘膜區域性感染，不應使用本品。 5、使用本品治療12個月後未見鼻粘膜萎縮，同時糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復至正常組織學表現。與任何一種藥物長期使用時一樣，對於使用本品達數月或更長時間的患者，應定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發生區域性真菌感染，則應停用本品或需給予適當治療，持續存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項指徵。 6、由於糖皮質激素具有抑制傷口癒合的作用，因而對於新近接受鼻部手術或受外傷的患者，在傷口癒合前不應使用鼻腔用糖皮質激素。 7、對於活動性或靜止性呼吸道結核感染、未經治療的真菌、細菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。 8、長期使用本品後未見下丘腦-垂體-腎上腺皮質（HPA）軸受到抑制，但對於原先長期使用全身作用皮質激素而換用本品的患者，需加仔細注意，這些患者可因停止全身用皮質激素而造成腎上腺功能不全，需經數月後HPA軸功能才得以恢復。如果這些患者出現腎上腺功能不全的症狀和體徵時，應恢復全身應用糖皮質激素，並給予其他治療和採取適宜措施。 9、在安慰劑對照臨床試驗中，小兒患者使用本品每日100μg長達一年，未發現其減慢生長髮育速度。 10、在全身用糖皮質激素換用本品時，某些患者儘管鼻部症狀有所緩解。但可發生全身用藥時皮質激素的停藥症狀如最初的關節和（或）肌肉痛、乏力及抑鬱，這時需鼓勵患者繼續使用本品治療。此外全身用激素轉為鼻腔區域性應用時亦可暴露出原先存在的過敏性疾病，如過敏性結膜炎和溼疹，這些病症在全身用藥時受到抑制。 11、接受糖皮質激素治療的患者，免疫功能可能受到抑制，故應警惕面臨某些感染（如水痘、麻疹）的危險，如果發生這種情況，得到醫生指導是重要的。 12、在鼻腔內氣霧吸入糖皮質激素後，罕有報道鼻中隔穿孔或眼內壓升高的病例。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）對於孕婦尚未進行足夠或良好的對照研究，給患者鼻腔吸入臨床最大推薦量時，血漿中未能檢出莫米松，因而可以預期，胎兒接觸藥物的可能性可忽略不計，同時引起生殖毒性的可能性很小。 （2）如同其他鼻腔用糖皮質激素製劑，對於孕婦、乳母或育齡婦女，只有在用藥後對母體、胎兒或嬰兒的益處超過可能產生的危害時才可使用本品。對母親在孕期接受糖皮質激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺皮質功能減退。 14、兒童用藥： （1）臨床對照研究表明鼻腔用糖皮質激素可能導致兒童患者生長速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）軸抑制實驗室證據的情況下，觀察到的此種現象提示，對於兒童患者全身糖皮質激素暴露，與通常所採用的HPA軸功能測試相比，增長速度是更敏感的指示劑。這種與鼻腔用糖皮質激素相關的生長速度減慢的長期影響（包括對成年後身高的影響）還是未知的。停止鼻腔用糖皮質激素治療後對生長的潛在影響還未進行充分的研究。對接受鼻腔用糖皮質激素的兒童患者（包括本品50μg）應進行例行檢測（如身高檢查）。延長治療對生長的潛在影響應與獲得的臨床益處和可替代的非糖皮質激素治療的安全性和有效性相衡量。為減少鼻腔用糖皮質激素給藥（包括本品50μg）的全身影響，應測定每位患者的最低有效量。 （2）在臨床對照研究中，720名3至11歲的過敏性鼻炎患者使用本品50μg治療（100μg/天給藥）。在另一項臨床對照研究中，對28名2至5歲的過敏性鼻炎患者使用本品50μg治療（100μg/天給藥）以評價安全性。小於2歲的過敏性鼻炎患者的安全性與有效性還沒有建立。 （3）一項對於過敏性鼻炎兒童患者（3至9歲）進行的為期一年的臨床研究評價本品50μg（100μg/天）用藥對增長速度的影響。與安慰劑相比，沒有觀察到本品50μg對增長速度有顯著的影響。30分鐘替可克肽（Cosyntropin）灌輸後，未觀察到與HPA軸抑制相關的臨床跡象。 （4）本品50μg或更高劑量對免疫缺乏患者的生長抑制的潛在影響未被排除。 15、老年用藥：總計203名64歲以上（64到86歲）患者接受本品治療，50μg共3個月。此人群中被報道的不良反應在型別和影響範圍上與年輕患者群中報道的不良反應類似。 16、藥物過量： （1）由於本品的全身生物利用度可忽略不計，因而發生藥物過量時除觀察外不需任何治療，以後可重新使用適宜劑量的藥物。 （2）吸入或口服過量的糖皮質激素對下丘腦垂體腎上腺軸的功能有抑制作用。

藥物相互作用

丙酸倍氯米松鼻噴霧劑： 如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。 丙酸氟替卡松鼻噴霧劑： 1、應避免本品與利托那韋合用。 2、如與其他藥物同時使用可能發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。 布地奈德鼻噴霧劑： 口服酮康唑200mg一日一次平均增加同時口服的布地奈德（3mg單劑）的血藥濃度6倍。在給布地奈德12小時後給予酮康唑，布地奈德的血藥濃度平均增加3倍。尚無鼻用布地奈德發生這種相互作用的報道，但可以預期其血藥濃度明顯增加。因缺乏鼻用布地奈德與酮康唑合用時許可的推薦劑量的資料，故應避免兩藥合用。若無法避免合用，兩藥的給藥間隔應儘可能長。同時應考慮減少布地奈德的用量。其它強效的CYP3A4抑制劑可能也會引起布地奈德血藥濃度的明顯升高。 糠酸莫米松鼻噴霧劑： 本品與氯雷他定合用，對氯雷他定及其主要代謝物的血漿濃度未見明顯影響；糠酸莫米松的血漿濃度未能檢出，兩藥合用的耐受情況良好。

藥理作用

丙酸倍氯米松鼻噴霧劑/丙酸氟替卡松鼻噴霧劑：為糖皮質激素類藥物，具有強效的區域性抗炎與抗過敏作用。 布地奈德鼻噴霧劑： 1、布地奈德是一種具有高效區域性抗炎作用的糖皮質激素，糖皮質激素在鼻炎治療中的確切機制尚不完全清楚。糖皮質激素的抗炎作用，如抑制炎性介質的釋放和抑制細胞因子介導的免疫反應可能在其中起重要作用。以對糖皮質激素受體的親和力大小來比較，布地奈德的活性比潑尼松龍高約15倍。 2、預防性使用布地奈德對鼻刺激引起的嗜酸粒細胞遷移和保護作用。 3、使用推薦劑量的本品，患者的基礎血漿皮質醇水平及對ACTH刺激的反應不發生律臨床意義的改變。然而，在對健康志願者短期使用本品的觀察中發現血漿及尿皮質醇水平的降低與泡量成相關性。 4、在臨床試驗中未發現患季節性和常年性過敏性鼻炎的兒童和患常年性過敏性鼻炎的成人用藥的量效關係。 糠酸莫米松鼻噴霧劑： 糠酸莫米松是一種區域性用糖皮質激素，發揮區域性抗炎作用的劑量並不引起全身作用。

毒理作用

布地奈德鼻噴霧劑： 1、急性、亞急性和長期毒性：研究發現，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮，比其它糖皮質激素弱或者與其它糖皮質激素相當。 2、致突變和誘裂：經過六個不同的實驗測試系統評價，布地奈德無致突變和誘裂作用。 3、致癌性：一致癌性研究發現，雄性SD大鼠在服用布地奈德後，大腦神經膠質瘤的發生率有所增加，但該結果未被重複實驗證實。重複研究實驗發現，任一活性藥物（布地奈德、潑尼松龍、曲安奈德）治療組之間的大腦神經膠質瘤發生率以及與對照組之間無區別。在最初的致癌性研究中發現的雄性大鼠的肝臟改變（原發性肝細胞腫瘤）被用布地奈德和其它對照的糖皮質激素進行的重複研究實驗證實。該作用可能與受體作用相關，因而反映了此類藥物的作用。 4、已有的臨床經驗表明，無證據顯示布地奈德或其它糖皮質激素在人體會引起腦神經膠質瘤和原發性肝細胞腫瘤。

藥代動力學

布地奈德鼻噴霧劑： 1、吸收：相對於標記的每噴劑量，本品中布地奈德的全身利用度為33%。在臨床劑量，藥代動力學是與劑量成比例的。在成人，用本品噴入布地奈德256μg後，血藥峰濃度為0.64nmo/L，在0.7小時內達峰，其成人AUC（曲線下面積）為2.7nmol·h/L，在兒童為5.5nmol·h/L，這表明兒童的糖皮質激素全身暴露量更高。 2、分佈和代謝：布地奈德的分佈容積約3L/kg，血漿蛋白結合率為85-90%。布地奈德經肝臟首過代謝的程度很高（約90%），代謝物的糖皮質激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的糖皮質激素活性不到布地奈德的1%。在鼻中，布地奈德無區域性代謝。 3、消除：布地奈德主要透過由CYP3A4酶催化的代謝途徑而消除。代謝物以其原形或結合的形式主要經腎排洩。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高（0.9-1.4L/min），靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2-3小時。 糠酸莫米松鼻噴霧劑： 1、吸收：鼻噴霧單獨給藥後，儘管使用了較低定量檢測限（LOQ）（50pcg/mL）的靈敏分析方法，在成人及兒童受試者血漿中均未檢測出糠酸莫米松。 2、分佈：糠酸莫米松5-500nl/mL濃度範圍內，體外蛋白結合率為98%-99%。 3、代謝：研究表明糠酸莫米松經鼻部吸收及吞嚥的所有藥物經歷強代謝後代謝為多種代謝物。在血漿中未檢測出主要代謝物，在體外培養中，次要代謝物之一為6β-羥基-糠酸鹽。在人肝微粒體中，本品的代謝物受細胞色素P-4503A4（CYP3A4）的影響。 4、清除：靜脈給藥後，糠酸莫米松有效血漿清除半衰期是5.8小時。吸收的藥物大部分作為代謝物透過膽汁排洩，少數透過尿液排洩。 5、特殊人群：對糠酸莫米松在腎損、肝損患者及不同年齡和不同性別患者中的藥代動力學，還未進行充分研究。

貯藏方法

丙酸倍氯米松鼻噴霧劑：將容器置於外盒內，在30℃以下儲存，不得冷藏。 丙酸氟替卡松鼻噴霧劑：室溫密閉儲存。 布地奈德鼻噴霧劑：不超過30℃，不可冷凍。 糠酸莫米松鼻噴霧劑：在2℃-25℃儲存。

有效期

24個月