醋酸去氨加壓素滴鼻液 - 西藥
醋酸去氨加压素滴鼻液,西药名。为多肽类药。用于治疗中枢性尿崩症以及颅外伤、手术所致暂时性尿崩、夜间遗尿症(6岁或6岁以上的患者、血友病A(FⅧ:C缺乏症)、血管性血友病(vWD)、血小板减少症(国外资料),还可以用于尿崩症的诊断和鉴别、肾脏浓缩功能试验等。
成分
本品主要成分為醋酸去氨加壓素。
性狀
本品為溶液劑。
適應症
本品用於治療中樞性尿崩症以及顱外傷、手術所致暫時性尿崩、夜間遺尿症(6歲或6歲以上的患者、血友病A(FⅧ:C缺乏症)、血管性血友病(vWD)、血小板減少症(國外資料),還可以用於尿崩症的診斷和鑑別、腎臟濃縮功能試驗等。
規格
2.5ml:250μg。
用法用量
本品經鼻給藥。1、中樞性尿崩症:開始10μg/次,逐漸調整到最適劑量,一日3-4次。2、夜間遺尿症:開始時睡前每側一次10μg,一日總量20μg。維持用藥,根據患者反應調整用量,通常一日總量10-40μg。3、血友病A:劑量同“靜脈給藥”。4、血管性血友病:用於輕度出血者,劑量同“靜脈給藥”。5、腎臟濃縮功能試驗:40μg。
不良反應
1、本品常見不良反應:頭痛、噁心、胃痛。還可見鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宮絞痛、低血鉀、過敏反應等。2、偶見不良反應:血壓升高、紫紺、心肌缺血、面部潮紅、面板紅斑、腫脹、燒灼感等,極少數患者可引起腦血管、冠狀血管血栓形成、血小板減少等。3、大劑量用藥的不良反應:可見疲勞、短暫的血壓降低、反射性心跳加快、眩暈等。
禁忌
下列患者禁用:1、習慣性及精神性煩渴症患者。2、不穩定性心絞痛患者。3、代償失調的心功能不全患者。4、ⅡB型血管性血友病的患者。5、需要用利尿劑的其他疾病患者。6、對本品成分過敏的患者。
注意事項
1、以下患者慎用本品:(1)體液及(或)電解質紊亂的患者。(2)顱內壓易升高的患者。(3)高血壓性心血管病者。(4)冠狀動脈疾病者。(5)嬰兒。(6)老年患者。2、用藥前後及用藥時應當做的檢查或監測:(1)用藥期間需監測患者的尿量、滲透壓和體重,必要時需監測血漿滲透壓。(2)用於治療或控制出血時,需密切觀察患者的血壓。
藥物相互作用
1、辛伐他汀、吲哚美辛增強患者對本藥的反應,但不影響本藥作用持續時間。2、與利尿藥、三環類抗抑鬱藥、氯丙嗪、氯磺丙脲、氯貝丁酯和卡馬西平等合用可增加水瀦留或抗利尿作用,應避免合用。必需合用時,本藥的劑量要從較小劑量開始,逐漸調整至最適劑量。3、格列本脲可抑制本藥效應。
藥物過量
過量用本品後可見疲勞、短暫的血壓降低、反射性心跳加快及眩暈。
藥理作用
本品為去氨加壓素的醋酸鹽,是血管升壓素的衍生物。去氨加壓素具有較強的抗利尿作用及較弱的加壓作用,其抗利尿作用、加壓作用比是加壓素的2000至3000倍,作用維持時間也較加壓素長(可達6-24小時),對神經垂體功能不足引起的中樞性尿崩症具有良好的抑制作用,可減少尿量,提高尿滲透壓,降低血漿滲透壓。此外,本藥的催產素活性明顯減弱,僅為精氨酸加壓素的1.3%-25%。血友病A患者缺乏FⅧ:C,血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏(或結構異常)。FⅧ:C和vWF以複合物的形式存在於血漿中,前者具有凝血活性,被啟用後參與因子Ⅹ的內源性啟用;後者作為一種粘附分子,參與血小板與內皮的粘附,並有穩定及保護FⅧ:C的作用。本藥可促進內皮細胞釋放FⅧ:C,也可促進vWF釋放而增加FⅧ:C的穩定性,使FⅧ:C活性升高,故可用於治療血友病A和血管性血友病。
藥代動力學
本品經鼻給藥能迅速吸收。1、本藥經鼻給藥1小時產生抗利尿作用,口服4-7小時達最大效應。2、血藥濃度達峰時間為30-240分鐘,多次給藥,抗利尿作用的持續時間為5-24小時。3、經鼻給藥的生物利用度約為10%-20%,產生抗利尿作用,達到臨床治療效果。4、經鼻給藥後的血漿半衰期變化較大,約為24-240分鐘,平均90分鐘。
貯藏方法
密封、在2-8℃的暗處儲存。
有效期
24個月
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