鹽酸布比卡因注射液 - 西藥

盐酸布比卡因注射液，西药名。用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

成分

本品主要成份為鹽酸布比卡因。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

適應症

本品適用於區域性浸潤麻醉、外周神經阻滯和椎管內阻滯。

規格

5ml：37.5mg。

用法用量

1、臂叢神經阻滯，0.25%溶液，20-30ml或0.375%溶液，20ml（50-75mg）。 2、骶管阻滯，0.25%溶，15-30ml（37.5-75.0mg），或0.5%溶液，15-20ml（75-100mg）。 3、硬脊膜外間隙阻滯時，0.25%-0.375%可以鎮痛，0.5%可用於一般的腹部手術等。 4、區域性浸潤，總用量一般以175-200mg（0.25%，70-80ml）為限，24小時內分次給藥，一日極量400mg。 5、交感神經節阻滯的總用量50-125mg（0.25%，20-50ml）。 6、蛛網膜下隙阻滯，常用量5-15mg，並加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。

不良反應

1、少數患者可出現頭痛、噁心、嘔吐、尿瀦留及心率減慢等，如出現嚴重副反應，可靜脈注射麻黃鹼或阿托品。 2、過量或誤入血管可產生嚴重的毒性反應，一旦發生心肌毒性幾無復甦希望。

禁忌

本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品毒性較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應注意，其引起迴圈衰竭和驚厥比值較小（CC/CNS=3.7±0.5），心臟毒性症狀出現較早，往往迴圈衰竭與驚厥同時發生，一旦心臟停搏，復甦甚為困難。 2、區域性浸潤麻醉兒童用0.1%濃度。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。 4、兒童用藥：12歲以下小兒慎用。 5、老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。 6、藥物過量：使用時不得過量，過量可致高血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。

藥物相互作用

與鹼性藥物配伍會產生沉澱失去作用。

藥理作用

為醯胺類長效區域性麻醉藥，其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2-3倍，彌散度與鹽酸利多卡因相仿。對迴圈和呼吸的影響較小，對組織無刺激性，不產生高鐵血紅蛋白，常用量對心血管功能無影響，用量大時可致血壓下降，心率減慢。對β-受體有明顯的阻斷作用。無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度為胎兒藥物血濃度的4倍。

藥代動力學

一般在給藥5-10分鐘作用開始，15-20分鐘達高峰，維持3-6小時或更長時間。本品血漿蛋白結合率約95%。大部分經肝臟代謝後經腎臟排洩，僅約5%以原形隨尿排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、量取本品適量（約相當於鹽酸布比卡因25mg），加13.5mol/L氨溶液2ml，振搖，濾過，沉澱用水洗滌，於60℃減壓乾燥4小時，再加0.01mol/L的鹽酸甲醇溶液10ml，使沉澱物溶解，置水浴上，攪拌，蒸乾，取殘渣在105℃乾燥後，照鹽酸布比卡因項下的鑑別（2）項試驗，顯相同的結果。

檢查

1、pH值：應為4.0-6.5（通則0631）。 2、有關物質：取本品，用流動相稀釋製成每1ml中約含鹽酸布比卡因2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照鹽酸布比卡因有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。 3、細菌內毒素：取本品，可用0.06EU/ml以上的高靈敏度益試劑，依法檢查（通則1143），每1mg鹽酸布比卡因中含內毒素的量應小於0.080EU。 4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、照高效液相色譜法（通則0512）測定。 2、色錯條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（pH值適應範圍大於8.0）；以0.02mol/L磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀2.72g與氫氧化鈉0.75g，加水1000ml使溶解，調節pH值至8.0）-乙腈（35：65）為流動相；檢測波長為240nm。布比卡因峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。 3、測定法：精密量取本品適量，用流動相稀釋製成每1ml中約含25ug的溶液，作為供試品溶液，精密量取20ul注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸布比卡因對照品同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 4、本品為鹽酸布比卡因的滅菌水溶液，含鹽酸布比卡因，按C₁₈H₂₈N₂O•HCl計，應為標示量的90.0%-110.0%。