依巴斯汀片 - 西藥

依巴斯汀片，西药名。为全身用抗组胺药。用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

成分

本品主要成分為依巴斯汀。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品用於蕁麻疹、過敏性鼻炎、溼疹、皮炎、面板瘙癢症等。

規格

10mg。

用法用量

口服。1、成人及12歲以上兒童：一次1片（10mg）或2片（20mg），一日1次。2、6-11歲兒童：一次半片（5mg），一日1次。3、2-5歲兒童：常用量為1次2.5mg，一日1次。

臨床應用及指南

1、李季研究聯用依巴斯汀片和康復貼敷料治療面部激素依賴性皮炎的效果，得出結論聯用依巴斯汀片和康復貼敷料治療面部激素依賴性皮炎的效果較為理想。（當代醫藥論叢,2019,17(01):154-155.）2、孫錚等研究複方木尼孜其顆粒聯合依巴斯汀片治療溼疹的臨床療效，得出結論複方木尼孜其顆粒聯合依巴斯汀片治療溼疹效果顯著，值得臨床推廣應用。（中國臨床醫生雜誌,2018,46(10):1248-1249.）

不良反應

1、過敏症，罕見皮疹、浮腫發生。2、消化道，偶見囗幹、胃不適。3、肝功能異常，偶見GPT、ALP升高。4、罕見心動過速。5、有時睏倦，偶見頭痛、頭昏。6、偶見嗜酸性白細胞增多。

禁忌

對依巴斯汀或片劑中任何成份過敏者禁用。

注意事項

1、有肝功能障礙者或障礙史者慎用。2、駕駛或操縱機器期間慎用。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應權衡利弊。動物（大鼠）實驗表明，本品可進入乳汁，本品服藥期間應避免哺乳。4、兒童用藥：本品適用於2歲以上兒童，詳見【用法用量】項；本品對2歲以下兒童的安全性有待進一步驗證。5、老年用藥：通常老年人的生理機能衰退，應注意從小劑量（5mg）一日一次開始服藥。6、藥物過量：未進行該項試驗。

藥物相互作用

紅黴素可使本品的代謝物卡巴斯汀的血漿濃度上升2倍。

藥理作用

依巴斯汀為組胺H₁受體拮抗劑，在體內代謝為卡巴斯汀，對組胺H₁受體具有選擇性拮抗作用，能抑制組胺釋放，對中樞神經系統的H₁受體拮抗作用和抗膽鹼作用很弱。

毒理作用

1、重複給藥：大鼠口服給藥1.5、15、150mg/kg/日連續52周，大劑量組動物肺泡腔有泡沫細胞聚集，雌鼠卵巢中黃體缺失，有囊胞形成，本試驗的無毒性反應劑量為15mg/kg/日。犬囗服遞減劑量150、90、60mg/kg/日52周，出現胸腺萎縮、淋巴結輕度變性和淋巴細胞變性。2、生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期紿予依巴斯汀，在親代動物毒性劑量150mg/kg/日時，動物生育力和胎兒發育未受影響。大鼠器官形成期給予依巴斯汀，在母體動物毒性劑量100mg/kg/日時胎仔體重減輕，出生幼仔生長受抑制，但未見致畸性。家兔器官形成期給予依巴斯汀，在母體毒性劑量120mg/kg/日時，有一隻母體死亡，一隻流產，但對胎仔無影響，未見致畸作用。大鼠圍產期和哺乳期給予依巴斯汀，200mg/kg/日組出生的幼仔生長受抑制，攝食量減少，陰道發育延遲。

藥代動力學

口服給藥後，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝臟中初步代謝。其產物為一種酸性活性代謝產物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg後，其代謝產物的最大血藥濃度為80-100ng/ml，達峰時間為2.6-4小時。卡瑞斯汀的半衰期為15-19小時，依巴斯汀的66%以結合的代謝產物形式主要由書法中排出。每日給藥一次，每次10mg，3-5日後達到其穩定血藥濃度，峰濃度在130-160ng/ml範圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結合：＞95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者，每日20mg給藥，第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者（20mg/日），重度肝臟功能不全患者（10mg/日）中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此，說明對於各個等級的肝或腎功能不全患者，依巴斯汀和其代謝產物的藥代動力學沒有顯著意義的變化。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月