鹽酸布那唑嗪片 - 西藥

盐酸布那唑嗪片，西药名。用于治疗高血压病、肾性高血压及嗜铬细胞瘤引起的高血压，对各种高血压的有效率在60％以上。目前一般作为三线药物应用。

成分

本品主要成分為鹽酸布那唑嗪。

性狀

本劑為白色緩釋性膜衣片，3mg的片劑上有E41的識別記號；6mg的片劑上有E43的識別記號。

適應症

本品適用於治療高血壓病、腎性高血壓及嗜鉻細胞瘤引起的高血壓，對各種高血壓的有效率在60％以上。目前一般作為三線藥物應用。

規格

3mg/片。

用法用量

通常，成人（以鹽酸布那唑嗪計算）一日1次3-9mg口服。但給藥量從一日1次3mg開始，一日量最多以9mg為限。

不良反應

1、與呱唑嗪類似，主要有頭痛、頭暈、心悸、鼻塞、耳鳴、嗜睡、口乾、出汗、氣喘、噁心、食慾不振、倦怠感、皮疹、浮腫、顏面潮紅、視物模糊、胸部不適或壓迫感，腸胃道不適、腹瀉或便秘以及直立性低血壓等。2、精神神經系統：偶見頭暈、頭痛、倦怠感、頭重、嗜睡、麻木感、意識低下、無力、耳鳴等。3、迴圈系統：偶見心悸、暈眩、胸部不適感、胸部壓迫感、心動過速等。4、消化系統：偶見噁心、口渴、腹痛、胃部不適、便秘、腹瀉、食慾不振等。5、泌尿系統：偶見尿頻、夜尿等。6、過敏：偶見皮疹，應停藥。7、其它：偶見鼻塞、浮腫、頭部充血、肩痛、顏面潮紅、視物模糊、出汗、氣喘。

禁忌

1、對本品過敏者忌用，孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。2、本品可引起直立性低血壓，不適用於從事高空作業、汽車駕駛等危險職業者。3、肝功能減退者需減量慎用。

注意事項

1、禁用於對本劑成分有過敏史的患者。2、重要的一般性注意：（1）在給藥初期或突然增加用量的情況下，有時可出現由於體位性低血壓所引起的起立時的眩暈、頭暈等症狀，因而對從事高空作業、駕駛汽車等伴有危險性工作的人，在給藥時應予以注意。（2）因有時會產生體位性低血壓，故不僅應測定臥位血壓，還應測定站立位或坐位血壓。考慮到體位變換會引起血壓變化，宜在坐位時控制血壓。（3）在給藥初期或突然增加用量的情況下，有時可致起立時眩暈、頭暈、噁心或胸部不適、呼吸困難等。此時應採取讓患者成仰臥位等適當措施。也可根據需要，在充分考慮患者的合併症、既往史等情況的基礎上，採取給與升壓劑等對症治療。3、謹慎用藥：（1）有肝功能障礙的患者：本劑主要在肝結合後排洩於糞便中，因此，有可能導致肝功能低下的患者血藥濃度升高。（2）有腎功能障礙的患者：本藥有時會導致有腎功能障礙患者的最高血藥濃度升高。4、服藥時的注意：服用時，把本劑嚼碎服用時，有隨著一過性血藥濃度升高而易於出現副作用的可能性，因此服用本劑時切勿咀嚼。5、其他：有1例報告指出，存在腎等處動脈狹窄、腳部以及其它動脈瘤等血管障礙的高血壓患者因類似化合物（鹽酸哌唑嗪）的作用而出現了急性發熱性多發性關節炎。6、對妊娠和哺乳的影響：因在動物試驗（大白鼠）中有致畸作用的報告，故對孕婦或可能懷孕的婦女給藥時，應在判斷其在治療上的有益性高於危險性時，方可用藥。因在動物試驗（大白鼠）中有向乳汁中傳遞的報告，故對哺乳期婦女用藥時停止哺乳為佳。7、對兒童的影響：對兒童的安全性尚未確定。8、對老年人的影響：對老年人應注意以下幾點，隨時觀察患者，從小劑量（3mg/日）開始謹慎給藥。對於老年患者，一般認為不宜追求過度降壓（有引起腦梗塞的危險）。老年患者多數肝、腎功能低下，且有體重減少等容易發生副作用的傾向，應注意密切觀察病情經過，謹慎地增加用量。當發覺降壓過度時，應減量或停止用藥，也可考慮換用其它降壓劑。

藥物相互作用

與利尿劑或其他降壓劑合用時應注意減量。利福平有時會減弱本藥的效果。

藥理作用

1、鹽酸布那唑嗪選擇性地阻斷心血管系統的1受體。用大白鼠輸精管進行的體外試驗表明，鹽酸布那唑嗪可選擇性地阻斷1受體，而對2受體沒有影響。因此，不妨礙由交感神經末梢2受體所介導的去甲腎上腺素釋放的負反饋調節機制，從而不會導致去甲腎上腺素的過量釋放。在用豚鼠肺動脈及腸繫膜靜脈進行的體外試驗中，鹽酸布那唑嗪可選擇性地阻斷1受體，即使高濃度也不影響2受體。2、本藥透過降低外周血管阻力而顯示降壓作用。鹽酸布那唑嗪選擇性地阻斷外周血管的1受體而擴張血管，對於自然發病的高血壓大鼠，DOCA食鹽高血壓大鼠和腎性高血壓犬均有降壓作用。此外，鹽酸布那唑嗪不增加因降壓而產生生物反應的體液性升壓因子。

毒理作用

1、急性毒性LD₅₀（mg/kg）：經口給藥，雄性小白鼠的LD₅₀為1201mg/kg，雌性為1250mg/kg；雄性大白鼠的LD₅₀為980mg/kg，雌性為1280mg/kg。2、慢性毒性：給大白鼠連續6個月至12個月經口給予本劑1、3、10、30mg/kg/日，結果在10mg/kg以上給藥組可見肝細胞腫大，在30mg/kg給藥組可見腎臟、腎上腺的重量增加等變化。給犬連續54周經口給予1、5、25mg/kg/日進行了觀察，但在血液學檢查、臟器重量、病理組織學檢查等均未見異常。3、生殖毒性：（1）妊娠前及妊娠初期給藥試驗：在大白鼠的妊娠前及妊娠初期經口給與本劑6.25、25、50、100mg/kg/日，結果在25mg/kg以上給藥組的母體動物可見妊娠率降低，但胎仔出生未見異常。（2）胎仔器官形成期給藥試驗：在大白鼠的器官形成期經口給予本劑6.25、25、50、100、200、400mg/kg/日，結果在25mg/kg以上給藥組可見對母體動物肝、腎的影響。同時也有跡象顯示新生仔的發育遲緩。此外，在100mg/kg/以上給藥組發現胚胎死亡。在200mg/kg分次給藥組呈現致畸性，但在100mg/kg以下給藥組未發現有此現象。（3）圍產期及哺乳期給藥試驗：在大白鼠的圍產期哺乳期經口給予本劑6.25、25、50、100mg/kg/日進行了觀察，結果新生仔的行為及功能發育、形態及生殖效能未見異常。但在50mg/kg以上給藥組發現對哺乳有影響。4、特殊毒性：抗原性試驗、致突變性試驗及致癌性試驗均呈陰性。

藥代動力學

本劑為緩釋劑型。製劑特點：藥片由多個鹽酸布那唑嗪的可持續釋放顆粒與賦形劑壓制而成。每個顆粒都裹有疏水膜。口服後藥片迅速在胃內分解，使緩釋顆粒彌散開來，將活性成分緩慢持續釋放到胃腸道。口服吸收良好，未發現受飲食影響。相對生物利用度81.1％。血藥濃度峰值10ng/ml，有效血藥濃度（4-5ng/ml）可維持12-14小時。T_1/2約為12小時，主要在肝臟中代謝。

貯藏方法

室溫下儲存，開啟包裝後應儲存在避光和乾燥的環境中。

有效期

24個月