曲唑酮 - 西藥

曲唑酮，西药名。常用剂型为片剂。为抗抑郁药。用于治疗各种类型的抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。

成分

本品主要成分為鹽酸曲唑酮。

性狀

鹽酸曲唑酮片：白色或類白色片。

適應症

本品用於治療各種型別的抑鬱症和伴有抑鬱症狀的焦慮症以及藥物依賴者戒斷後的情緒障礙。

規格

鹽酸曲唑酮片：50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸曲唑酮片：1、劑量應該從低劑量開始，逐漸增加劑量並觀察治療反應。有昏睡出現時，須將每日劑量的大部分分配至睡前服用或減量。服藥第一週內症狀即有所緩解，兩週內出現較佳抗抑鬱效果，通常需要服藥兩週至四周才出現最佳療效。2、建議成人初始劑量每日50-100mg，分次服用，然後每三至四天可增加50mg。門診病人一般以每日200mg為宜，分次服用。住院病人較嚴重者劑量可較大。最高劑量不超過每天400mg，分次服用。3、長期使用的維持劑量保持在最低劑量。一旦有足夠的療效，可逐漸減量。一般建議起效後療程應持續數月。

不良反應

1、常見不良反應為嗜睡、疲乏、頭昏、失眠、緊張和震顫等；以及視物模糊、口乾、便秘。少見體位性低血壓(進餐時同時服藥可減輕)、心動過速、噁心、嘔吐和腹部不適。極少數病人出現肌肉骨骼疼痛和多夢。2、臨床研究中曾報道一些不良反應可能與鹽酸曲唑酮的使用有關：靜坐不能、過敏反應、貧血、胃脹氣、排尿異常、性功能障礙和月經異常等。但見之於為數甚少的患者。

禁忌

對鹽酸曲唑酮過敏者禁用，肝功能嚴重受損、嚴重的心臟疾病或心律失常者禁用，意識障礙者禁用。

注意事項

1、執行有潛在危險任務（如開車或開機器）者，用藥期間須加小心。2、鹽酸曲唑酮應在餐後服用，禁食條件或空腹服藥可能會使頭暈或頭昏增加。3、鹽酸曲唑酮和全麻藥的相互作用瞭解甚少，因而在擇期手術前，鹽酸曲唑酮應在臨床許可的情況下儘早停用。4、服用鹽酸曲唑酮的病人偶爾會出現白細胞總數和中性粒細胞計數減低，若白細胞計數低於正常值範圍，則應該停藥觀察。對於在治療期間出現發熱或咽喉疼痛或其他感染症狀的病人，建議檢查白細胞及分類計數。5、癲癇患者、肝腎功能不良者慎用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：對於孕婦，本品尚未有足夠的和控制周密的研究證據，故慎用。乳汁中有少量的鹽酸曲唑酮及其代謝物，因此哺乳期婦女慎用。7、兒童用藥：對於18歲以下患者，鹽酸曲唑酮的有效性與安全性尚未確定，故不推薦使用。8、老年用藥：鹽酸曲唑酮對心臟病的副反應較少，對外周抗膽鹼能作用很弱，較適合老年患者使用。9、藥物過量：（1）本品與其他藥物（乙醇、乙醇-水合三氯乙醛-安定、異戊巴比妥、甲氨二氮卓或氨甲丙二酯）合用時，鹽酸曲唑酮過量使用會引起死亡。單獨過量服用本品最嚴重的不良反應是陰莖異常勃起、呼吸停止、癲癇發作和心電圖異常。常見的不良反應是倦睡和嘔吐。過量服用會引起各種不良反應發生率和程度的增加。（2）目前沒有特效解毒藥。發生低血壓和鎮靜過度時應按臨床常規處理。一旦使用本品過量，應進行洗胃。服用利尿劑可以促進藥物排洩。

藥物相互作用

1、用鹽酸曲唑酮的患者，如果同時合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血漿濃度水平升高。2、本品可能會加強對酒精、巴比妥類藥和其他中樞神經抑制劑的作用。3、本品與MAOI之間的相互作用目前尚不清楚，若剛停藥後就服用本品或與其同時服用，鹽酸曲唑酮應從低劑量開始，直到臨床療效的產生。4、鹽酸曲唑酮與降壓藥合用，需要減少降壓藥的劑量。

藥理作用

1、鹽酸曲唑酮屬三唑吡啶類抗抑鬱藥。其對於人體的抗抑鬱機制目前還沒有完全闡明，但一般認為在治療劑量下，其抗憂鬱的藥理作用在於選擇性地抑制了5-羥色胺（5-HT）的再吸收，並可有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用，但對多巴胺、組胺和乙醯膽鹼無作用，亦不抑制腦內單胺氧化酶（MAO）的活性。鹽酸曲唑酮同時對5-HT的前體5-羥色胺酸所誘發的行為改變有加強作用，其抗抑鬱作用相似於三環類和單胺氧化酶抑制劑（MAOI），但對心血管系統毒性小，較適用於老年或伴有心血管疾病的病人。2、本品還具有中樞鎮靜作用和輕微的肌肉鬆馳作用，但無抗痙攣和中樞興奮作用。3、本品能引起血壓下降，作用與劑量有關。

毒理作用

1、急性毒性：口服鹽酸曲唑酮LD₅₀小鼠為610mg/kg，大鼠為486mg/kg，兔子為560mg/kg。致死劑量可引起動物呼吸困難，流涎，虛脫，痙攣等症狀。2、長期毒性：狗口服劑量10mg/kg/天-30mg/kg/天和猴子口服劑量20mg/kg/天-80mg/kg/天為期一年的研究沒有顯示鹽酸曲唑酮所引起的器官毒性，但在高劑量組一些雌性狗產生驚厥和死亡。3、生殖毒性：在大鼠和兔妊娠中期口服給藥15mg/kg/天-450mg/kg/天，除了在450mg/kg/天的劑量時出現死胎外沒有發現有致畸作用；在雄鼠和雌鼠交配前和交配後，分別給藥10mg/kg/天-300mg/kg/天，雌鼠在妊娠期和哺乳期繼續給藥，除高劑量組在分娩時幼鼠體重略輕外，對生育力、交配能力、妊娠及產後沒有副反應；對大鼠在妊娠的最後6-7天以及整個哺乳期給藥10mg/kg/天-300mg/kg/天，結果發現除在高劑量時分娩和21天齡時的幼鼠體重略輕外，對妊娠、幼鼠的存活和母鼠對幼鼠的餵養沒有副作用。4、致癌性：在大鼠身上口服每日劑量300mg/kg，連續給藥18個月的試驗沒有顯示致癌性。

藥代動力學

1、人口服鹽酸曲唑酮後吸收良好，並不會選擇性地集中分佈於任何組織，血漿蛋白結合率為85-95%。2、當本品於飯後立即服用時，食物可能會增加藥量的吸收，降低最高血藥濃度同時延長達到最高濃度的時間。3、當空腹口服鹽酸曲唑酮時，大約經一小時可達最高血中濃度，而飯時或飯後服用則需大約兩小時。4、鹽酸曲唑酮由肝臟的微粒體酶廣泛代謝，本品及其代謝產物均易透過血-腦脊液屏障，但極少量透過胎盤屏障，代謝產物最後經腎臟排出。5、本品排洩分為兩個階段，包括較快的初相（半衰期為3至6小時）和繼之較慢的第二相（半衰期為5至9小時），同時並不受食物的影響。因為本品體內清除速率個體差異較大，所以對某些病人鹽酸曲唑酮可能會蓄積於血漿之中。本品可經乳汁排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月