別嘌呤 - 西藥

别嘌呤,西药名。常用剂型为片剂。为抗痛风药。用于痛风、痛风性肾病。

成分

本品主要成分為別嘌呤醇。

性狀

別嘌呤醇片:白色片。

適應症

本品用於痛風、痛風性腎病。

規格

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。別嘌呤醇片:1、用於降低血中尿酸濃度:開始每次0.05g,每日2-3次,劑量漸增,2-3周後增至每日0.2-0.4g,分2-3次服,每日最大量不超過0.6g。2、維持量:每次0.1-0.2g,每日2-3次。3、兒童劑量:每日8mg/kg。4、治療尿酸結石:口服每次0.1-0.2g,每日1-4次或300mg,每日1次。

不良反應

個別病人可出現皮疹、腹瀉腹痛、低熱、暫時性轉氨酶升高或粒細胞減少。服用初期誘發痛風,開始4-8周內可與小劑量秋水仙鹼合用。

禁忌

1、孕婦、哺乳期婦女慎用。2、下列情況應慎用:(1)特發性血色病(Idiopathichemochromatosio),本品可使肝內鐵含量增多。(2)腎功能不全時本品排洩受阻,致使體內蓄積,不良反應增加,應適當減少用量。3、對本品有過敏史或目前正在急性痛風期的患者,有肝、腎病史及孕婦慎用或忌用。老年人由於腎功能衰減宜用較小劑量。

注意事項

1、個別病人可出現皮疹(3%-10%)、腹瀉腹痛(1%-3%)、低熱、暫性轉氨酶升高或粒細胞減少,停藥及給予相應治療一般可恢復。2、本品服用初期可施發痛風,故於開始4-8周內可與小劑量秋水仙鹼合用。3、服藥期間應多飲水,並使尿液呈中性或鹼性以利尿酸排洩。4、與硫唑嘌呤或6-巰嘌呤(6-MP)合用時,可使後者分解代謝減慢而增加毒性,硫唑嘌呤或6-MP用量應減至常用量1/4左右。5、不宜與氯化鈣、維生素C、磷酸鉀(或鈉)同服,因可增加腎臟中黃嘌呤結石的形成。忌與布美他尼、呋塞米、美加明及吡嗪醯胺合用。

藥物相互作用

1、飲酒,氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗(metolazone)、吡嗪醯胺或噻嗪類利尿藥等均可增加血清中尿酸含量。控制痛風和高尿酸血癥時,應用本品要注意用量的調整。對高血壓或腎功能差的患者,本品與噻嗪類利尿藥同用時,有發生腎功能衰竭及出現過敏的報道。2、與氨苄西林同用時,皮疹的發生率增多,尤其是在高尿酸血癥患者。3、與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時,後者的效應可加強,應注意調整用量。4、與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時,後者可因酶的氧化受阻效應更顯著,用量一般要減少1/4-1/3。

藥理作用

1、本品及其代謝產物,可抑制黃嘌呤氧化酶,使次黃嘌呤及黃嘌呤不能轉化為尿酸,即尿酸合成減少,進而降低血中尿酸濃度,減少尿酸鹽在骨、關節及腎臟的沉著,是唯一能抑制尿酸合成的藥物。2、本品可抑制肝藥酶活性。

藥代動力學

1、口服由胃腸道吸收完全,經肝代謝,約有70%代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者均不與蛋白結合。2、本品口服後2-6小時血藥濃度達峰值,t1/2為1-3小時,氧嘌呤醇的t1/2為18-30小時,腎功能減退者明顯處長。本品由腎臟排出,70%以代謝物、10%以原形或在體內氧化生成易溶於水的異黃嘌呤形式。一般口服本品後24小時,血尿酸濃度開始下降,2-4周時下降最明顯。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

48個月

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