青黴素V鉀 - 西藥

青霉素V钾，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂等。为β-内酰胺类抗生素，青霉素类药。用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

成分

本品主要成分為青黴素V鉀。

性狀

（1）青黴素V鉀片：白色片或薄膜衣片或糖衣片，除去包衣後顯白色。 （2）青黴素V鉀顆粒：淡黃色顆粒，味甜，氣芳香。 （3）青黴素V鉀膠囊：內容物為白色或類白色顆粒或粉末。 （4）青黴素V鉀分散片：類白色片。

適應症

本品用於青黴素敏感菌株所致的輕、中度感染，包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等；肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎及敏感葡萄球菌所致的面板軟組織感染等。也可用於螺旋體感染和作為風溼熱復發和感染性心內膜炎的預防用藥。

規格

（1）青黴素V鉀片：按C₁₆H₁₈N₂O₅S計，0.236g（40萬單位）；0.472g（80萬單位）。 （2）青黴素V鉀顆粒：2g：0.125g（以青黴素V計）。 （3）青黴素V鉀膠囊：0.236g（40萬單位）（按C₁₆H₁₈N₂O₅S計算）。 （4）青黴素V鉀分散片：0.25g（40萬單位）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 青黴素V鉀片：口服。 1、成人： （1）鏈球菌感染：一次118-236mg，每6-8小時1次，療程10日。 （2）肺炎球菌感染：一次236-472mg，每6小時1次，療程至退熱後至少2日。 （3）葡萄球菌感染、螺旋體感染（奮森咽峽炎）：一次236-472mg，每6-8小時1次。 （4）預防風溼熱復發：一次236mg，一日2次。 （5）預防心內膜炎，在拔牙或上呼吸道手術前1小時口服本品1.888g，6小時後再加服0.944g（27kg以下小兒劑量減半）。 2、小兒：按體重，一次2.36-8.78mg/kg，每4小時1次；或一次3.54-13.2mg/kg，每6小時1次；或一次4.72-17.6mg/kg，每8小時1次。 青黴素V鉀顆粒：口服。 1、成人： （1）鏈球菌感染：一次125-250mg(1-2包)，一日3-4次，療程10天。 （2）肺炎球菌感染：每次250-500mg（2-4包），一日4次。療程至熱退後至少2天。 （3）葡萄球菌感染、螺旋體感染（奮森咽峽炎）：一次250-500mg（2-4包），一日3-4次。 （4）預防風溼熱復發：一次250mg（2包），一日2次。 （5）預防心內膜炎，在拔牙或上呼吸道手術前1小時口服2g（16包），6小時後再加服1g（8包）（27kg以下兒童劑量減半）。 2、小兒：按體重，一次2.5mg-9.3mg/kg，一日6次，或一次3.75-14mg/kg，一日4次；或5-18.7mg/kg，一日3次。口服。 青黴素V鉀膠囊：口服。 1、成人 （1）鏈球菌感染：一次0.118-0.236g（1/2-1粒），每6-8小時1次，療程10日。 （2）肺炎球菌感染：一次0.236-0.472g（1-2粒），每6小時1次，療程至退熱後至少2日。 （3）葡萄球菌感染、螺旋體感染（奮森咽峽炎）：一次0.236-0.472g（1-2粒），每6-8小時1次。 （4）預防風溼熱復發：一次0.236g（1粒），一日2次。 （5）預防心內膜炎：在拔牙或上呼吸道手術前1小時口服本品1.888g（8粒），6小時後再加服0.944g（4粒）（27kg以下小兒劑量減半）。 2、小兒：按體重，一次0.00236-0.00878g/kg，每4小時1次；或一次0.00354-0.01322g/kg，每6小時1次；或一次0.00472-0.01765g/kg，每8小時1次。 青黴素V鉀分散片：加入溫水內分散後口服。成人及12歲以上患者推薦量為： 1、鏈球菌感染每次125-250mg，每6-8小時1次，療程10天。 2、肺炎球菌感染每次250-500mg，每6小時1次，療程至熱退後至少2天。 3、葡萄球菌感染、螺旋體感染（奮森氏咽峽炎）每次250-500mg，每6-8小時1次。 4、預防風溼熱復發每次250mg，每日2次。 5、預防心內膜炎時，拔牙或上呼吸道手術前1小時口服2g，6小時後再服1g（27kg以下兒童劑量減半）。 6、12歲以下兒童：15-56mg/kg/天，分3-6次服用。

臨床應用及指南

1、雷劍華研究青黴素V鉀片和阿莫西林臨床治療急性扁桃體炎的效果，得出結論在治療急性扁桃體炎方面，口服青黴素V鉀片是一種療效好、方便、副作用較少的治療方法，值得臨床推廣。（現代醫學與健康研究電子雜誌,2018,2(10):49.） 2、趙英健研究青黴素V鉀片與婦科千金片聯用治療子宮內膜炎患者的臨床療效，得出結論青黴素V鉀片與婦科千金片聯用可有效改善子宮內膜炎患者的月經情況，修復子宮內膜，臨床療效較顯著。（抗感染藥學,2015,12(06):870-872.）

不良反應

1、常見噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應及黑毛舌。 2、過敏反應：皮疹（尤其易發生於傳染性單核細胞增多症者）、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。 3、二重感染：長期或大量服用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。 4、少見溶血性貧血、血清氨基轉移酶一過性升高、白細胞減少、血小板減少、神經毒性和腎毒性等。

禁忌

青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多症患者禁用。

注意事項

1、患者每次開始服用本品前，必須先進行青黴素皮試。 2、對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。 3、本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。 4、腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。 5、治療鏈球菌感染時療程需10日，治療結束後宜作細菌培養，以確定鏈球菌是否已清除。 6、對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。 7、長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。 8、對實驗室檢查指標的干擾： （1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響。 （2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可透過胎盤進入胎兒體內，故孕婦慎用。 （2）本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。 10、老年患者用藥：老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。 11、藥物過量：本品過量的處理以對症治療和支援療法為主，血液透析可加速本品的排洩。

藥物相互作用

1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排洩，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t_1/2β）延長，毒性也可能增加。 2、本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。 3、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。 4、本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。 5、本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝迴圈，因此可降低口服避孕藥的效果。 6、氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。 7、本品可加強華法林的作用。 8、克拉維酸可增強本品對產β-內醯胺酶細菌的抗菌活性；氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。

藥理作用

1、本品為青黴素類抗生素，抗菌譜與青黴素相同，對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、個別革蘭陰性桿菌（如嗜血桿菌屬）、螺旋體和放線菌均有抗菌活性，但多數葡萄球菌菌株（90%）包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產生β-內醯胺酶使本品水解而失活。本品對大多數敏感菌株的活性較青黴素弱2-5倍。對產青黴素酶的菌株無抗菌作用。 2、本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，使細菌迅速破裂溶解。

毒理作用

實驗測得青黴素V鉀分散片小鼠灌胃給藥的LD₅₀值為4797.9mg/kg，95%可信限為4259.8-5399.4mg/kg；95%可信限為4259.8-5399.4mg/kg；腹腔注射給藥的LD₅₀值為2434.1mg/kg，95%的可信限為2234.7-2651.4mg/kg。

藥代動力學

本品耐酸，口服後不被破壞，約60％在十二指腸被吸收。口服0.5g後約1小時達血藥峰濃度（C_max），為3-5mg/L。食物可減少本品的吸收。蛋白結合率約80％，給藥量的20％-35％以原形經尿排出。本品的血消除半衰期（t_1/2β）約為1小時。

貯藏方法

遮光，密封，在涼暗處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月