法羅培南鈉顆粒 - 西藥

法罗培南钠颗粒，西药名。为其他头孢菌素类和青霉烯。用于泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、睾丸炎；呼吸系统感染：咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿；子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎；浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症；乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等（浅表性）二次感染；泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜炎（含角膜溃疡）；外耳炎、中耳炎、鼻窦炎；牙周组织炎、牙周炎、颚炎。

成分

本品主要成分為法羅培南鈉。

性狀

本品為類白色至微黃色顆粒。

適應症

本品適用於： 1、泌尿系統感染：腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、睪丸炎。 2、呼吸系統感染：咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎、肺膿腫。 3、子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎。 4、淺表性面板感染症、深層面板感染症。 5、乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷和手術創傷等（淺表性）二次感染。 6、淚囊炎、麥粒腫、瞼板腺炎、角膜炎（含角膜潰瘍）。 7、外耳炎、中耳炎、鼻竇炎。 8、牙周組織炎、牙周炎、顎炎。

規格

0.1g。

用法用量

應由醫生根據感染型別、嚴重程度及病人的具體情況適當增減本藥劑量。推薦用法用量如下：對淺表性面板感染症、深層面板感染症、淋巴結炎、慢性膿皮病，乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷和手術創傷等（淺表性）二次感染，咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎、眼瞼炎、瞼腺炎、淚囊炎、瞼板腺炎、角膜炎、角膜潰瘍，外耳炎、牙周組織炎、牙周炎、頜炎等，口服法羅培南鈉顆粒，成人患者通常一次150-200mg，一日3次。對肺炎、肺化膿病，腎盂腎炎、膀胱炎（除單純性膀胱炎外）、前列腺炎、睪丸炎、中耳炎、鼻竇炎等，口服法羅培南鈉顆粒，成人患者通常一次200-300mg，一日3次。

不良反應

日本進行的臨床試驗中，總計2207例患者中共被報告有127例（5.8%）發生不良反應，其中主要不良反應為：腹瀉，55件（2.5%）；腹痛，19件（0.9%）；稀便，15件（0.7%）；發疹，13件（0.6%）；噁心，12件（0.5%）等。實驗室檢查方面，受試者發生ALT（GPT）上升56件（3.4%）、AST（GOT）上升36件（2.2%），嗜酸細胞增多27件（1.8%）。在日本上市銷售後使用情況調查中，總計17383例患者中共被報告有528例（3.0%）發生不良反應，主要不良反應是腹瀉和稀便365件（2.1%）、腹痛26件（0.2%）、發疹25件（0.1%）等。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、對青黴素類、頭孢菌素類或碳青黴烯類藥物曾有過敏史的患者慎用本品。 2、本人或親屬為易於發生支氣管哮喘、發疹、蕁麻疹等變態反應症狀體質的患者慎用本品。 3、經口攝取不良的患者或正接受非口服營養療法患者、全身狀態不良患者有時會出現維生素K缺乏症，故需給予充分觀察。 4、服用本品可能發生休克，所以應予充分診察。 5、本藥不良反應發生率最高是腹瀉和稀便。出現腹瀉和稀便時應立即採取中止用藥等適當處置措施。尤其是對老年患者，因腹瀉和稀便可能導致全身狀態惡化，故應事先指示患者如一旦出現這種症狀須立即就診，同時終止用藥並採取適當處置措施。（參見老年用藥） 6、服用本品可能存在的嚴重不良反應： （1）休克（0.1%不到）、過敏性樣症狀（發生率不明）：因有時可能發生休克和過敏性樣症狀，故須充分觀察。一旦出現不快感、口內異常感覺、喘鳴、呼吸困難、暈眩、便意、耳鳴、發汗、全身潮紅、血管浮腫、血壓低下等症狀，即應中止用藥並採取適當處置措施。 （2）急性腎功能不全（發生率不明）：有時可能發生急性腎功能不全等嚴重腎功能損害。一旦確認出現這種異常，即應中止用藥並採取適當處置措施。 （3）伴有假膜性結腸炎等便血之嚴重結腸炎（發生率不明）：因有時可能發生伴有假膜性結腸炎等便血之嚴重結腸炎，故須充分觀察，一旦出現腹痛，頻繁腹瀉時即應中止用藥並採取適當處置措施。 （4）面板粘膜眼綜合症（Stevens-Johnson綜合症）、中毒性表皮壞死症（Lyell綜合症）（發生率不明）：因有時可能發生面板粘膜眼綜合症（Stevens-Johnson綜合症）和中毒性表皮壞死症（Lyell綜合症），故須充分觀察，一旦出現這類症狀即應中止用藥並採取適當處置措施。 （5）間質性肺炎（發生率不明）：因有時可能發生伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ光透視檢查異常等症狀之間質性肺炎，所以一旦出現這些症狀即應中止用藥並採取給予腎上腺皮質激素類藥物治療等適當處置措施。 （6）肝功能障礙、黃疸(0.1%不到)：因有時可能發生AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P等上升及出現黃疸，故應透過定期檢查等予以充分觀察。一旦確認發生異常，即應中止用藥並採取適當處置措施。 （7）粒細胞缺乏症（發生率不明）：因有時可能發生粒細胞缺乏症，故須充分觀察，一旦出現確認發生異常，即應中止用藥並採取適當處置措施。 （8）橫紋肌溶解症（發生率不明）：有時可能發生以肌肉疼痛，肌無力感、CK(CPK)上升、血中和尿中肌紅蛋白上升等為特徵的橫紋肌溶解症且還有可能伴之發生急性腎功能不全等嚴重腎功能損害。一旦出現這些症狀即應中止用藥，並採取適當處置措施。  7、孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦或可能妊娠婦女，除非能夠判斷治療益處超過潛在風險，否則不宜用藥（有關孕婦用藥的安全性尚未確立）。因本藥可進入乳汁，使用本藥期間避免哺乳。  8、兒童用藥：本藥對兒童的安全性尚未確立。 9、老年用藥：老年患者應從每次150mg劑量開始用藥，並且在充分觀察患者狀態下慎重用藥。老年患者發生腹瀉、稀便，由於老年患者發生腹瀉、稀便可能會出現機體狀態惡化，因此一旦出現此類症狀應瞭解原因，充分觀察。如果和藥物相關應立即停止用藥，並採取適當措施。老年患者可能發生維生素K缺乏所致出血傾向。  10、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為具青黴烯基本骨架的青黴烯類口服抗生素，它經由阻止細菌細胞壁合成而顯現抗菌、殺菌作用。對各種青黴素結合蛋白（PBP）具有高親和性，特別是對細菌增殖所必需的高分子PBP呈現高親和性。體外試驗表明法羅培南鈉對需氧性革蘭氏陽性菌、需氧性革蘭氏陰性菌及厭氧菌具廣泛抗菌譜；尤其是對需氧性革蘭氏陽性菌中的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌，需氧性革蘭氏陰性菌中的檸檬酸桿菌、腸桿菌、百日咳噬血桿菌及厭氧菌中的消化鏈球菌、擬桿菌等顯示較強殺菌效力。並顯示對各種細菌產生β-內醯胺酶穩定，對β-內醯胺酶產生菌具有較強抗菌活性。

毒理作用

1、重複給藥毒性：大鼠和犬連續26周經口給予100、450和2000mg/kg，結果大鼠450mg/kg以上給藥組出現β-球蛋白水平降低，2000mg/kg給藥組出現-過性攝食量減少，γ-GTP值降低等。但即使2000mg/kg組也未見大鼠死亡。在犬450mg/kg以上給藥組中發生紅血球系水平降低。法羅培南鈉對大鼠和犬的無毒性劑量均為100mg/kg。 2、遺傳毒性：Ames試驗、培養細胞基因突變試驗和染色體異常試驗、小鼠微核試驗結果均未發現法羅培南鈉具有致突變性。生殖毒性：大鼠在器官形成期經口給藥320、800和2000mg/kg，在妊娠前和妊娠初期及圍產期、哺乳期經口給藥80、360和1620mg/kg，結果除了見大鼠攝食量發生輕度變化外，總體狀態和體重均未變化。試驗顯示法羅培南鈉對母鼠生殖功能、胎鼠和新生鼠沒有影響，且未發現藥物存在致畸性。家兔在器官形成期經由靜脈給藥50、100和200mg/kg，結果100mg/kg以上給藥組出現軟便、腹瀉和流產；200mg/kg給藥組發生母兔死亡、胎兔死亡數量增加和胎兔輕度發育遲緩，但試驗未見法羅培南鈉存在致畸性。 3、致癌性：法羅培南鈉上市多年，未見致癌的報道。法羅培南鈉對人類的致癌性尚不清楚。

藥代動力學

正常健康成人空腹時單次口服本藥150、300或600mg，約1-1.5小時後分別達到最高血漿濃度2.4、6.2或7.4μm/ml。本藥半衰期約為1小時，且與用藥劑量無關。正常健康成人餐後單次口服本藥300mg，發現達到最大血漿濃度時間較空腹用藥時延遲約1小時，最大血漿濃度、半衰期及血漿濃度-時間曲線下面積（AUC）幾乎未出現差異。本品能進入患者咳痰、拔牙創傷浸出液、面板組織、扁桃體組織、上頜竇黏膜組織、女性生殖組織、眼瞼皮下組織和前列腺組織等中。本藥亦可輕度分佈進入母乳乳汁。本品以原形吸收，部分以原形自尿排洩，其餘經腎中的脫氫肽酶-1（DHP-1）代謝後從尿消除。人血漿及尿中沒有發現具有抗菌活性的法羅培南鈉代謝物。本品主要經腎排洩。正常健康成人空腹口服本品150、300或600mg後的尿中排洩率（0-24小時）在3.1-6.8%間；最高尿中濃度達到時間為0-2小時，最高尿中濃度值分別是21.7，57.6或151.5mg/ml，但12小時後幾乎已經不能再被檢出。老年患者服用本品半衰期會延長。肝功能損傷者與正常患者無明顯區別。對於腎功能損傷者，血漿濃度有所上升且半衰期有所延長。

貯藏方法

密封,在涼暗（避光並不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

18個月