阿莫西林顆粒 - 西藥

阿莫西林颗粒，西药名。为β内酰胺类抗生素、青霉素类药。用于敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染等。

成分

本品主要成份為阿莫西林。

性狀

本品為混懸顆粒或粉末。氣芳香、味甜。

適應症

本品用於敏感菌（不產β-內醯胺酶菌株）所致的下列感染：1、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2、大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3、溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的面板軟組織感染。4、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5、急性單純性淋病。6、本品尚可用於治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病；阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍複發率。

規格

按C₁₆H₁₉N₃O₅S計，0.125g。

用法用量

口服。1、成人：一次0.5g（4袋），每6-8小時1次，一日劑量不超過4g（32袋）。2、腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量。其中內生肌酐清除率為10-30ml/分鐘的患者每12小時0.25-0.5g（2-4袋）；內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25-0.5g（2-4袋）。3、小兒：一日劑量按體重20-40mg/kg，一日3次，以溫開水沖服或含服，或遵醫囑。用量表：（1）新生兒，2-4kg，每次2/5袋，一日3次。（2）3-6個月，4-7kg，每次1/2袋，一日3次。（3）6個月-1歲，7-10kg，每次2/3袋，一日3次。（4）1-4歲，10-16kg，每次1袋，一日3次。（5）4-8歲，16-24kg，每次1袋半，一日3次。（6）8-12歲，24-32kg，每次2袋半，一日3次。新生兒和早產兒每次口服50mg，3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/kg。

臨床應用及指南

1、劉勝等透過胃蘇顆粒聯合奧美拉唑與阿莫西林對老年慢性胃炎的療效評價，得出結論胃蘇顆粒與奧美拉唑、阿莫西林聯合用於老年慢性胃炎治療中效果顯著，利於患者臨床症狀的緩解，提高生活質量，值得推廣（醫學理論與實踐,2018,31(13):1935-1936）。2、郭鵬等透過對雙黃連顆粒聯合阿莫西林克拉維酸鉀治療小兒肺炎的臨床研究，得出結論雙黃連顆粒聯合阿莫西林克拉維酸鉀治療小兒肺炎效果顯著，可促進患兒臨床症狀改善，並能降低機體炎症反應，具有一定的臨床推廣應用價值（現代藥物與臨床,2017,32(02):233-236）。

不良反應

1、噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。2、皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。3、貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。4、血清氨基轉移酶可輕度增高。5、由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。6、偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。

禁忌

對青黴素過敏或青黴素面板試驗陽性反應者禁用。

注意事項

1、傳染性單核細胞增多症患者應用本品易發生皮疹，應避免使用。2、療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。3、阿莫西林可導致採用Benedict或Fehling試劑的尿糖實驗出現假陽性。4、下列情況下應慎重：（1）有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。（2）老年人和腎功能嚴重損害時可能需調整劑量。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖試驗顯示，10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎仔。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑑於動物生殖試驗不能完全預測人體反應，孕婦應僅在確有必要時應用本品。由於乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用後可能導致嬰兒過敏。6、兒童用藥：參照用法用量。7、老年用藥：尚不明確。8、藥物過量：在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/kg時不引起顯著臨床症狀。有報道少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥後可逆。

藥物相互作用

1、丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌，兩者同時應用可引起阿莫西林血藥濃度升高、半衰期延長。2、氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。

藥理作用

阿莫西林為青黴素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林透過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。

藥代動力學

口服本品後吸收迅速，約75%-90%可自胃腸道吸收。口服0.25g、0.5g、和1g後血藥峰濃度（C_max）分別為5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L，達峰時間為1-2小時。本品在多陣列織和體液中分佈良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g後2-3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g後1-2小時，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g後2小時腦脊液中的濃度為0.1-1.5mg/L，相當於同期血藥濃度的0.9%-21.1%。本品可透過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4-1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%-20%。本品需要消除半衰期（t_1/2β）為1-1.3小時，服藥後約24%-33%的給藥量在肝內代謝，6小時內給藥量的45%-68%以原形藥自尿中排出，尚有部分藥物經膽道排洩。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品適量（約相當於阿莫西林，按C₁₆H₁₉N₃O₅S計0.125g），加4.6%碳酸氫鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S計）10mg的溶液，濾過，作為供試品溶液；照阿莫酉林項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的結果。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。以上1、2兩項可選做一項。

檢查

1、酸度：取本品，加水製成每1ml中含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S計）25mg的混懸液，依法測定（通則0631），pH值應為4.0-7.0。2、乾燥失重：取本品，照顆粒劑項下規定的方法（通則0104）測定，減失重量不得過5.0%。3、溶化性：取本品適量（約相當於阿莫西林，按C₁₆H₁₉N₃O₅S計1.25g），加熱水200ml，攪拌5分鐘，應全部溶化或輕微渾濁，但不得有異物。4、其他：應符合顆粒劑項下有關的各項規定（通則0104）。

含量測定

取裝量差異項下的內容物混合均勻，精密稱取適量（約相當於阿莫西林，按C₁₆H₁₉N₃O₅S計0.125g）加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S計）0.5mg的溶液，濾過，取續濾液，作為供試品溶液，照阿莫西林項下的方法測定，即得。