鹽酸柔紅黴素 - 西藥
盐酸柔红霉素,西药名。常用剂型有注射剂。为抗生素类抗肿瘤药。用于急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病,以及慢性急变者。
成分
本品主要成分為鹽酸柔紅黴素。
性狀
注射用鹽酸柔紅黴素:紅色疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
本品適用於急性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病,以及慢性急變者。
規格
注射用鹽酸柔紅黴素:20mg(按C27H29NO10計)。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。注射用鹽酸柔紅黴素:1、靜脈注射或滴注,使用前每支加10ml注射用生理鹽水溶解。靜脈滴注用0.9%氯化鈉注射液250ml溶解後滴注,1小時內滴完。2、成人:一個療程的用量為0.4-1.0mg/kg。3、兒童:用量為1.0mg/kg,一日一次,共3-5次,連續或隔日給藥。停藥1周後重復。總給藥量不超過25mg/kg。
不良反應
1、骨髓抑制:較嚴重。貧血、粒細胞減少、血小板減少、出血,不應用藥過久。如出現口腔潰瘍(多在骨髓毒性之前出現)應即停藥。2、心臟毒性:可引起心電圖異常、心動過速、心律失常;嚴重者可有心力衰竭。總給藥量超過25mg/kg時可致嚴重心肌損傷,靜注太快時也可出現心律失常。3、胃腸道反應:潰瘍性口腔炎,食慾不振、噁心、嘔吐、腹痛等。4、肝腎損傷:GOT、GPT、ALP升高、黃疸、BUN升高、蛋白尿。5、區域性反應:漏出血管外可導致區域性組織壞死。6、其他:脫髮、倦怠、頭痛、眩暈等精神症狀,畏寒,呼吸困難,發燒、皮痃等過敏症狀。
禁忌
1、心臟病患者及有心臟病史的患者禁用。2、對本藥有嚴重過敏史患者禁用。3、孕婦和哺乳期婦女禁用。
注意事項
1、有引起骨髓抑制,心臟毒性等嚴重不良反應的情況。應特別觀察患者狀況,定期進行臨床檢查(血液檢查,肝腎功能,心肌功能檢查等)。如有異常,作減藥、停藥等處理。長期用藥不良反應可增加,並有延遲性進行性心肌病變進展,故應慎用。未用過蒽環類抗癌藥的患者,如本品用藥總量超過25mg/kg,發生心臟毒性的可能增加,應充分注意。2、有感染、出血傾向或病情惡化,應慎用。3、本藥只能用於靜脈注射或滴注。靜脈注射時應注意部位和方法,儘可能慢,以防止引起血管疼痛,靜脈炎和形成血栓。並防止藥液漏出血管外,以免引起組織損壞和壞死。4、與酸性或鹼性藥物配伍易失效。
藥物相互作用
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。
藥物過量
尚不明確。
藥理作用
柔紅黴素為週期非特異性抗腫瘤藥,動物試驗表明它對小鼠L1210白血病有延長生命的作用,並且對氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。另外,它對吉田肉瘤大鼠有延長生命的療效,並且對環磷醯胺、三乙烯硫代磷醯胺、6-巰基嘌呤、5-氟尿嘧啶、絲裂黴素C及色黴素A3耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。柔紅黴素作用機制在於細胞的核酸合成過程,能直接與DNA結合,阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應。
藥代動力學
給10例白血病成人患者靜脈注射(將本藥40mg溶解於40ml生理鹽水中)3分鐘時的血中和紅細胞中的濃度分別為228μg/ml和237μg/g,在人體的主要代謝產物是柔紅黴素醇。在24小時的總排洩率為(11.8±5.1)%,其中柔紅黴素(6.33±2.93)%,道諾紅菌素醇(5.3±2.48)%。其分佈半衰期(t1/2α)為0.07小時;消除半衰期(t1/2β)為2.86小時;半衰期(t1/2γ)為97.3小時。
貯藏方法
遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)儲存。
有效期
24個月
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