美索巴莫 - 西藥

美索巴莫，西药名。常用剂型有片剂、分散片、胶囊、注射液。为肌肉松弛药。用于急性肌肉骨骼性疼痛（如关节肌肉损伤、腰肌劳损、坐骨神经痛等症）时静养、物理治疗等疗法的辅助治疗以缓解不适症状。

成分

本品主要成分為美索巴莫。

性狀

（1）美索巴莫片：白色片。（2）美索巴莫分散片：白色片。（3）美索巴莫膠囊：內容物為白色粉末或顆粒。（4）美索巴莫注射液：無色或幾乎無色略帶黏稠的澄明液體。

適應症

本品用於急性肌肉骨骼性疼痛（如關節肌肉損傷、腰肌勞損、坐骨神經痛等症）時靜養、物理治療等療法的輔助治療以緩解不適症狀。

規格

（1）美索巴莫片：0.25g。（2）美索巴莫分散片：0.5g。（3）美索巴莫膠囊：0.25g。（4）美索巴莫注射液：10ml：1g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。美索巴莫片、美索巴莫分散片：口服，一次1片，一日3-4次，飯後服用。美索巴莫膠囊：口服，1次0.75-1.0g（3-4粒），一日3次，飯後服用，或遵醫囑。美索巴莫注射液： 1、靜脈推注：病人在靜臥條件下，緩緩推注，給藥速度每分鐘不得超過3ml，注射後應至少休息10-15分鐘。 2、靜脈滴注：配於0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。滴速不宜過快，1.0g的稀釋量不應超過250ml。稀釋後的混合液不能冷藏。 3、使用劑量和次數根據病情和治療效果來決定。成人一次使用劑量為1.0g，一日最大劑量為3.0g，連續使用不得超過3天。輕度病例靜注後應改為口服給藥以維持治療。嚴重病例或手術後不適合口服給藥時，每8小時給藥一次，達每日3g的最大劑量，連續使用不能超過3天。若病情持續，在停藥48小時後可再重複給予一個療程。

不良反應

國外文獻報道，使用美索巴莫出現過以下不良反應： 1、全身症狀：過敏反應、血管神經性水腫、發熱、頭痛。 2、心血管系統：心動過緩、面紅、低血壓、暈厥、血栓性靜脈炎。 3、消化系統：消化不良、黃疸（包括膽汁性黃疸）、噁心和嘔吐。 4、血液淋巴系統：白細胞減少。 5、免疫系統：超敏反應。 6、神經系統：健忘、迷糊、複視、眩暈或頭暈、睏倦、失眠、輕度肌肉不自主運動、眼球震顫、鎮靜、癲癇（包括癲癇大發作）、暈頭轉向。 7、面板和感覺：視力模糊、結膜炎、鼻塞、金屬味覺、瘙癢、皮疹和風疹。

禁忌

美索巴莫片、美索巴莫分散片、美索巴莫膠囊：對本品及其成分過敏者禁用。美索巴莫注射液： 1、本品以聚乙二醇300為溶媒，它可以加重腎功能不全患者原有的酸毒症和尿素的積蓄，因此禁用於肝、腎功能障礙者。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。 3、對本品過敏者禁用。

注意事項

美索巴莫片、美索巴莫分散片、美索巴莫膠囊： 1、老年患者、肝腎功能損傷者其清除率降低，藥物的消除半衰期有所延長，應慎用本品。 2、服藥期間不宜操作機動車輛和機械裝置。 3、由於本品可能抑制中樞神經系統，因此服用酒精或其他中樞神經抑制劑時應慎用本品。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對生育力和胎兒的影響尚不明確，有本品子宮內暴露導致胎兒畸形的報道，因此孕婦一般禁用。本品是否透過乳汁分泌尚不明確，哺乳期婦女避免使用。 5、兒童用藥：兒童用藥的安全有效性尚不明確。 6、老年用藥：老年患者注意適當減量。 7、藥物過量：（1）本品急性中毒的資訊有限。過量常發生在與酒精或其他中樞抑制劑合用的情況，主要症狀為噁心、睏倦、視力模糊、低血壓、癲癇發作和昏迷、國外上市後監測資料曾有單用本品或合用中樞抑制劑、酒精或精神科藥物出現死亡的報道。（2）藥物過量的處理包括對症和支援治療。支援治療包括維持氣道暢通、監測尿量和生命體徵，必要時進行靜脈輸液。血液透析是否有效尚不明確。美索巴莫注射液： 1、本品性狀發生改變時，禁止使用。 2、本品在加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中稀釋混合後不得冷藏。 3、注射時需仔細操作避免藥液滲出血管外引起不必要的傷害。 4、用藥期間不得從事操作機械或駕駛機動車輛等。 5、靜脈注射速度不宜過快。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：本品在治療兒科患者的安全性和有效性尚不明確，經驗劑量和管理，可專門用於兒科的破傷風患者。 8、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 9、藥物過量：經常過量使用美索巴莫並與乙醇或者其它中樞神經系統鎮靜劑合用會致以下反應：噁心、嘔吐、嗜睡、視力模糊、低血壓。他們的主要徵兆是嗜睡，處理方法是對症治療即可。

藥物相互作用

1、本品不宜與全身麻醉劑、催眠藥及神經安定劑等中樞神經抑制劑並用。 2、本品能抑制溴化3-二甲氨基甲醯氧基-1-甲基毗啶的作用，因此肌無力而服用抗膽鹼酯酶的患者應慎用本品。 3、本品對用亞硝基萘酚進行5-羥基吲哚乙酸（5-HIAA）測定和用Gitlow法進行的香草扁桃酸（VMA）測定的篩選試驗有顏色干擾。

藥理作用

本品為中樞性肌肉鬆弛劑，對中樞神經系統有選擇作用，特別對脊髓中神經元作用明顯。抑制與骨骼肌痙攣有關的神經突觸反射，有抗士的寧和電刺激所致驚厥的作用，並有解痛鎮痛、抗炎作用。

藥代動力學

口服美索巴莫1g血藥濃度達峰時間0.5小時，半衰期2.15小時，97%以上從尿中排洩，只有極少數從糞便中排洩。30分鐘單次靜脈滴注本品1.0g後，美索巴莫在人體內的主要藥代動力學引數如下：T_max為0.51±0.03h，C_max為26.68±1.77μg/ml，AUC₀_－_r為54.28±11.51μg/ml·h，T_1/2為1.53±0.19h，表觀分佈容積為40.94±8.47L，清除率為18.67±3.70L/h。在1.0-2.0g劑量範圍內呈線性藥代動力學特徵。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月