磷丙泊酚二鈉 - 西藥

磷丙泊酚二钠，西药名。常用剂型为注射剂。为镇静催眠药。用于成年患者诊断或治疗过程中的麻醉监护。

成分

本品主要成分為磷丙泊酚二鈉。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品用於成年患者診斷或治療過程中的麻醉監護。

規格

注射液：1050mg/30ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射劑：1、靜脈推注給藥。所有使用本品的患者均需輔助供氧。本品需劑量個體化，並根據患者鎮靜情況逐漸增加劑量。2、正常劑量18-65歲或患有輕度系統性疾病【美國麻醉醫師協會（ASA）分級P1或P2】的患者，按6.5mg/kg的劑量靜脈推注，為達到預期鎮靜效果，需要時可追加1.6mg/kg（初始劑量的25%），如成年人體重>90kg，按90kg給藥，如體重<60kg，按60kg給藥，否則達不到所需鎮靜效果。初始劑量不能超過16.5ml，追加劑量不能超過4ml。

不良反應

1、常見的嚴重不良反應主要有呼吸抑制、低氧血癥、對刺激或疼痛無感覺，低血壓在支氣管鏡檢查中更容易出現上述不良反應，而做結腸鏡檢查和外科小手術時發生率較低。2、最常見的不良反應為感覺異常和瘙癢，初始注射5min後，患者的會陰部位常見短暫的輕、中度感覺異常，如灼燒感、麻木感、刺痛感，但不必治療。3、此外還常見噁心、嘔吐、頭痛、操作性疼痛，臨床上常因感覺異常和咳嗽而停藥。

禁忌

1、雖然動物實驗表明本品並不影響胚胎髮育，建議妊娠期婦女僅在確實需要的情況下方可使用。2、可能會抑制新生兒的呼吸以及心血管系統，陣痛和分娩時不推薦使用。3、代謝活性產物丙泊酚可經母乳分泌，哺乳期婦女不推薦使用。4、歲以下患者使用。5、肝功能不全對藥動學的影響尚未進行充分的研究，所以肝功能不全患者應慎用。

注意事項

1、初始注射後，患者常見會陰部位短暫的輕、中度感覺異常，如灼燒感、麻木感，刺痛感，但不必治療。2、本品僅限於接受過全身麻醉培訓且未參與診斷或治療的醫務人員使用，麻醉後要對患者進行實時監測，保持氣道通暢。輔助供氧，心臟復甦等搶救裝置應隨時處於待命狀態。患者在鎮靜過程中及甦醒過程中必須嚴密監測早期低血壓，呼吸暫停，氣道阻塞和或血氧飽和度下降的徵象。3、本品可導致自主呼吸消失和呼吸暫停。正常劑量時，小於1%的患者出現呼吸暫停，當劑量增大時，出現呼吸暫停的患者達到3%，注射本品時應輔助供氧，本品用量必須個體化並逐漸增量至獲得預期療效，對於65歲以上或患有嚴重的全身性疾病者，應酌情減量。與其他麻醉藥或鎮靜催眠藥合用時，應考慮到其對心肺功能抑制作用的疊加性。呼吸抑制可能需要輔助通氣。4、本品可導致低氧血癥，正常劑量時，4%的患者出現低氧血癥，劑量增大時，出現低氧血癥者可達27%，採取適當的體位和輔助吸氧可降低低氧血癥風險。5、可導致患者對觸覺或疼痛無反應。結腸鏡檢查中反應差或完全無反應（183名患者中有7例4%）的持續時間為2-16min，支氣管鏡檢查中（149名患者中有24例，16%），為2-20min。6、心肌功能退化、血管張力降低的患者或血管內容積降低的患者，發生低血壓的風險增加，使用本品過程中，應準備安全的靜脈插管和補液，可能需要其他的藥物維持血壓。

藥物相互作用

本品在與其他鎮靜催眠藥和麻醉鎮痛藥合用時，對心、肺功能的抑制作用具有疊加性。

藥理作用

本品為丙泊酚的水溶性前體藥物，靜脈注射後被ALP代謝為有活性的丙泊酚。每1mmol本品可代謝生成1mmol的丙泊酚。

藥代動力學

1、本品注射後，被迅速代謝為其活性產物丙泊酚，劑量越大T_max越短，二者的C_max和AUC_0-∞都與給藥劑量呈正相關，後者的濃度時間曲線呈雙指數下降。2、本品的表觀分佈容積較低，為（0.33±0.069）L/kg，而其活性代謝產物丙泊酚的表觀分佈容積比較高，為5.8L/kg，二者主要與白蛋白結合，且血漿蛋白結合率都很高（98%），但本品不影響丙泊酚與白蛋白的結合。3、本品在體內被ALP完全水解為丙泊酚、甲醛和磷酸鹽，給予本品推薦劑量後，甲醛和磷酸鹽的水平與內源性的水平相當，甲醛被甲醛脫氫酶等不同的酶進一步代謝為甲酸，過量的甲酸則被氧化為CO₂。丙泊酚的主要代謝物為丙泊酚葡糖酸苷，對苯二酚硫酸鹽以及對苯二酚葡糖酸苷。4、單劑量給予【¹⁴C】標記的本品400mg，192h後，尿液中回收約71%的放射性，機體總清除率（CL）為（0.280±0.053）L/（kg·h），健康受試者的終末消除t_1/2為（0.81±0.08）h，住院患者為（0.88±0.08）h。活性代謝產物丙泊酚的表觀總清除率健康受試者為（1.95±0.345）L/（kg·h），t_1/2為（2.06±0.77）h，住院患者為（2.74±0.80）L/（kg·h），二者相差不大。5、本品的藥動學不受種族、性別、年齡、腎功能不全或ALP的影響，其活性代謝產物丙泊酚的藥動學也不受種族、性別、年齡或腎功能不全的影響。但對於肝功能不全對藥動學的影響尚未進行充分的研究，所以對肝功能不全患者應謹慎用藥。

貯藏方法

貯於室溫下，短程攜帶允許15-30℃。

有效期

24個月