磷酸川芎嗪 - 西藥

磷酸川芎嗪，西药名。常用剂型有片剂、滴丸、注射剂等。为血管扩张药。用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞）。该药品医保类型有：注射用磷酸川芎嗪、磷酸川芎嗪注射液、磷酸川芎嗪葡萄糖注射液、磷酸川芎嗪氯化钠注射液为医保乙类。

成分

本品主要成份為磷酸川芎嗪。

性狀

（1）磷酸川芎嗪片：糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。（2）磷酸川芎嗪滴丸：白色滴丸。（3）注射用磷酸川芎嗪：白色或類白色疏鬆塊狀物。（4）磷酸川芎嗪注射液：無色的澄明液體。（5）磷酸川芎嗪葡萄糖注射液：無色或幾乎無色的澄明液體。（6）磷酸川芎嗪氯化鈉注射液：無色的澄明液體。

適應症

本品用於缺血性腦血管疾病（如腦供血不足、腦血栓形成、腦栓塞）。

規格

（1）磷酸川芎嗪片：50mg。（2）磷酸川芎嗪滴丸：5mg。（3）注射用磷酸川芎嗪：50mg（以C₈H₁₂N₂·H₃PO₄·H₂O計）。（4）磷酸川芎嗪注射液：2ml：50mg。（5）磷酸川芎嗪葡萄糖注射液：100ml：磷酸川芎嗪0.1g與葡萄糖5.0g。（6）磷酸川芎嗪氯化鈉注射液：100ml：磷酸川芎嗪50mg與氯化鈉0.9g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。磷酸川芎嗪片：口服，一次50-100mg，一日3次，1個月為一療程或遵醫囑。磷酸川芎嗪滴丸：口服。一次50-100mg（10-20丸），一日3次，1個月為一療程或遵醫囑。注射用磷酸川芎嗪/磷酸川芎嗪注射液：靜脈滴注，一次50-100mg，溶解於5%-10%葡萄糖注射液250-500ml中，緩慢滴注，宜在3-4小時滴完，一日1次，10-15天為一療程或遵醫囑。磷酸川芎嗪葡萄糖注射液：靜脈滴注。一次50mg-100mg（以磷酸川芎嗪計），緩慢滴注，宜在3-4小試滴完，每日1次，10-15天為一療程或遵醫囑。磷酸川芎嗪氯化鈉注射液：靜脈滴注。一次1-2瓶（50mg-100mg），緩慢靜脈滴注，一日次，10-15日為一療程或遵醫囑。本品滲透壓摩爾濃度為260-320m0smol/kg。

臨床應用及指南

彭川研究磷酸川芎嗪注射液聯合注射用阿替普酶治療急性腦梗死的臨床療效，得出結論磷酸川芎嗪注射液聯合阿替普酶治療急性腦梗死具有較好的臨床療效，可改善患者臨床症狀，保護患者腦神經功能，改善患者血液高凝狀況，提高患者生活質量，具有一定的臨床推廣應用價值。（現代藥物與臨床,2019,34(02):308-312.）

不良反應

偶見胃部不適、口乾、嗜睡，減量可緩解。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、腦水腫患者禁用。3、腦出血或有出血傾向的患者禁用。

注意事項

1、腦水腫或少量出血者與缺血性腦血管病鑑別困難時應慎用。2、本品酸性較強，不宜與鹼性藥物配伍。3、對冠心病患者在靜脈滴注時應注意觀察心臟、血壓變化。4、血壓低者慎用。5、使用本品要密切觀察，一旦發生過敏反應，應立即停藥，迅速採取地塞米松、撲爾敏等抗過敏藥物救治。6、本品應當避免放置在能被陽光直接照射的地方並遠離熱源。7、孕婦及哺乳期用藥：孕婦或哺乳期婦女慎用。8、兒童用藥：尚不明確。9、老年用藥：尚不明確。10、藥物過量：藥物過量可出現胃部不適、口乾、垂涎等症狀。文獻報道有1例76歲男性患者，誤服川芎嗪48片，計2400mg，出現上消化道出血癥狀。如服用過量出現相關症狀，需及時對症處理。

藥物相互作用

本品酸性較強，不宜與鹼性藥物配伍。

藥理作用

磷酸川芎嗪具有抗血小板聚集作用，並對已聚集的血小板有解聚作用。尚能擴張小功脈，改善微迴圈和增加腦血流量產生抗血栓形成和溶血栓的活血化瘀作用。

毒理作用

小鼠靜脈注射LD₅₀為239mg/Kg。在兔血體外試驗中，20mg/kg未出現溶血。給家兔靜脈點滴100mg/Kg未出現溶血現象。

藥代動力學

根據文獻資料，以健康犬為實驗物件，單次靜脈注射2%磷酸川芎嗪30mg/kg（相當於川芎嗪19.52mg/kg），根據實測的藥-時曲線，按一級消除動力學、一房室開放模型進行數學處理，計算各項藥代動力學引數。結果顯示，磷酸川芎嗪進入血迴圈後迅速分佈和消除，靜注後2-3小時血藥濃度即降低至1μg/ml以下；與鹽酸川芎嗪相比，磷酸川芎嗪的消除速率常數較小、半衰期較長、表觀分佈容積較大。磷酸川芎嗪可以透過血-腦脊液屏障。20名健康男性志願者按雙週期自身交叉設計、單劑量口服300mg，以磷酸川芎嗪片（北京燕京製藥廠生產的50mg規格）為參比製劑進行的人體生物利用度比較研究結果表明，本品的藥代動力學引數分別為：C_max為4.50±0.96μg·ml-1、T_max為0.5±0.2h、T_1/2為1.32±0.24h、MRT為1.94±0.26h、AUC_0-8為6.88±1.71μg·ml-1、AUC_0-∞為7.01±1.76μg·ml-1；磷酸川芎嗪片的藥動力學引數分別為：C_max為4.45±1.69μg·ml-1、T_max為0.±0.3h、T_1/2為1.30±0.22h、MRT為2.02±0.22h、AUC_0-8為6.71±1.25μg·ml-1、AUC_0-∞為6.82±1.27·ml-1；與參比製劑比較，本品AUC_0-8生物利用度90%置信區間為94.35-108.42%（等效範圍80%-125%），C_max的90%置信區間為93.66-119.49%（等效範圍70%-143%），Ln（AUC）、Ln（_Cmax）經雙單側t檢驗表明本品與參比製劑具有生物等效性，T_max經非引數法（Wilcoxon-Mann-Whitney法）檢驗，本品與磷酸川芎嗪片差異有顯著意義（P＜0.05），提示本品溶出速率較快。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月