注射用硫酸普拉睪酮鈉 - 西藥

注射用硫酸普拉睾酮钠，西药名。为雄激素药。用于妊娠足月引产前使宫颈成熟。

成分

本品主要成分為硫酸普拉睪酮鈉。

性狀

本品為白色結晶或結晶性粉（無菌粉末），或為白色疏鬆塊狀物或粉末（凍乾粉）。

適應症

本品用於妊娠足月引產前使宮頸成熟。

規格

0.1g。

用法用量

用5%注射用葡萄糖液10ml溶解後，緩慢靜脈注射，注射時間不少於1分鐘，一次100-200mg，連續用藥3天。

不良反應

使用該藥可引起眩暈、耳鳴、噁心、嘔吐、口乾、皮疹手腫、手指麻木、行走乏力、注射部位血管痛、陰道分泌物多等，偶見過敏性休克、畏寒等。使用該藥還可能引起胎兒心動過緩或胎兒窘迫，且已有死亡病例的報告。

禁忌

心功能不全，肝腎功能損害者慎用。

注意事項

1、本品必須在醫生指導下使用。2、本品系硫酸鹽，不可用生理鹽水溶解，應採用注射用水或5%葡萄糖注射液溶解，須充分震盪使其完全溶解後方可使用，且須立即使用。必要時可用30-40℃溫水加熱溶解。3、本品宜在陣痛誘發劑和陣痛促進劑前列腺素、催產素給藥前使用。4、胎兒發育遲緩及經產道分娩生產有困難的孕婦應慎用。5、在使用該藥物期間應對孕婦和胎兒進行密切觀察，如有任何異常情況，應採取適當的措施應對。6、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠未足月，無需引產指徵者禁用。8、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。9、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。10、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為雄激素類藥。本品為脫氫表雄酮，該激素可促進宮頸組織型纖維芽細胞增生和平滑肌細胞增大，在脫氫表雄酮和雌二醇共同作用下使頸管組織血管通透性增加，水分增多，同時細胞基質酸性粘多糖增加。激素又增強組織膠元蛋白酶活性，促使膠元纖維分解，使纖維間隙擴大，以及組織纖維斷裂，最終導致宮頸管組織軟化，伸展性增強，宮口鬆弛。

藥代動力學

藥物經靜脈注射進入體內，經肝臟分解成脫氫表雄酮，再經^△5，4異構酶作用轉化為雄烯二酮，然後在經卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。雌激素和雄激素在血中95%與SHBG或TeBG特異結合。遊離部分才具生物活性，與靶細胞特異受體結合後形成“活化”複合體才產生生物效應。

貯藏方法

避光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品，照硫酸普拉睪酮鈉項下的鑑別（1）、（4）項試驗，顯相同的反應。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、酸度：取本品1瓶，加水10ml溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為5.0-7.0。2、溶液的澄清度與顏色取本品1瓶，加水10ml，充分振搖使溶解，溶液應澄清無色。3、有關物質：取本品1瓶，加流動相20ml使溶解，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取甘氨酸50mg，置10ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為空白輔料溶液（凍幹品）。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液、對照溶液和空白輔料溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，扣除空白輔料峰（凍幹品），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。4、乾燥失重：取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過9.3%（通則0831）。5、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg硫酸普拉睪酮鈉中含內毒素的應小於1.5EU。6、無菌：取本品，加0.1%無菌蛋白腖水溶液溶解並稀釋製成每1ml中含20mg的溶液，經薄膜過濾法處理，用0.1%無菌蛋白腖水溶液分次沖洗（每膜不少於300ml），以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌，依法檢查（通則1101），應符合規定。7、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、取本品5瓶內容物，加水溶解並完全轉移至100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取10μl，照硫酸普拉睪酮鈉含量測定項下的方法測定，即得。2、本品為硫酸普拉睪酮鈉的無菌粉末或無菌凍幹品。按平均裝量計算，含無水硫酸普拉睪酮鈉（C₁₉H₂₇NaO₅S）應為標示量的90.0%-110.0%。