氨茶鹼 - 西藥

氨茶碱，西药名常用剂型为片剂、缓释片剂、注射剂。为平滑肌松弛药、利尿药。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

成分

本品主要成分為氨茶鹼。

性狀

氨茶鹼片：本品為白色或微黃色片。氨茶鹼緩釋片：本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色至微黃色。氨茶鹼注射液：本品為無色至淡黃色的澄明液體。氨茶鹼氯化鈉注射液：本品為無色至微黃色的澄明液體。

適應症

本品適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀；也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。

規格

氨茶鹼片：0.1g。氨茶鹼緩釋片：按C2H8N2(C7H8N402)2•2H20計：0.1g；0.2g。氨茶鹼注射液：按C2H8N2（C7H8N4O2）2·2H2O計：2ml：0.125g；2ml：0：25g；2ml：0.5g；10ml：0.25g。氨茶鹼氯化鈉注射液：每100ml氨茶鹼按[C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O計]0.25g與氯化鈉0.9g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。氨茶鹼片：1、成人常用量：口服。一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g；極量：一次0.5g，一日1.0g。2、小兒常用量：口服。每次按體重3-5mg/kg，一日3次。氨茶鹼緩釋片：整片吞服，一次0.1-0.3g，一日2次，或遵醫囑。氨茶鹼注射液：1、成人常用量：靜脈注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125-0.25g，用5%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml，注射時間不得短於10分鐘。靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%-10%葡萄糖注射液稀釋後緩慢滴注。注射給藥，極量一次0.5g，一日1g。2、小兒常用量：靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀釋後緩慢注射。氨茶鹼氯化鈉注射液：1、常用量：靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g。2、極量：靜脈滴注，一次0.5g。

臨床應用及指南

1、楊章麗等透過氨茶鹼緩釋片對冠狀動脈造影術後患者腎功能保護作用的臨床研究，得出結論氨茶鹼緩釋片對冠狀動脈造影術後患者的腎功能具有保護作用，具有臨床推廣價值（吉林醫學,2017,38(01):48-49）。2、陳幼芬，林剛曦等透過納洛酮注射液聯合氨茶鹼注射液治療小兒急性呼吸衰竭的臨床研究，得出結論納洛酮聯合氨茶鹼治療小兒急性呼吸衰竭有較好的臨床療效，安全性較高（中國臨床藥理學雜誌，2017，33(21)：2107-2109+2116）。3、林鎮坤透過進行心寶丸聯合氨茶鹼片治療緩慢型心律失常的臨床觀察研究，得出結論在緩慢型心律失常治療用藥方案中，心寶丸聯合氨茶鹼片療效確切，可有效提升患者心率，改善心腦血管血供，緩解黑矇、暈厥等症狀，值得臨床加以推廣應用。（中國現代藥物應用，2017，11（14）：82-84.）

不良反應

茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶鹼超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

禁忌

1、對茶鹼過敏的患者禁用。2、活動性消化潰瘍患者禁用。3、未經控制的驚厥性疾病患者禁用。4、急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。5、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、對診斷的干擾：本品可使血清尿酸及尿中兒茶酚胺的測定值增高。2、下列情況應慎用，並注意監測血清茶鹼濃度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）嚴重心臟病；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心臟病；（6）肝臟疾患；（7）高血壓；（8）甲狀腺功能亢進；（9）嚴重低氧血癥；（10）急性心肌損害；（11）活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；（12）腎臟疾患；（13）年齡超過55歲，特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者；（14）持續發熱患者；（15）茶鹼清除率減低者。3、靜脈滴注時，應避免與維生素C、促皮質激素、去甲腎上腺素、四環素類鹽酸鹽配伍。4、用於心功能不全的患者時應注意計算氯化鈉的攝入量。5、給藥期間注意體內血藥濃度與療效相關，尤其是長期用藥病人，用量通常大於一般人用量，曾認為茶鹼有效血濃度大約10-20μg/ml，超過20μg/ml，即可產生毒性，近來研究提示5-10μg/ml左右時也可收到較好療效。6、用量應根據標準體重計算，理論上給予茶鹼0.5mg/kg，即可使血清茶鹼濃度升高1μg/ml。7、本品使用前請詳細檢查，如發現藥液渾濁、異物、封口鬆動、漏液、瓶身或瓶口有破裂漏氣等，切勿使用。8、本品一經使用，即有空氣進入，剩餘藥液切勿再貯存使用。9、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品可透過胎盤屏障，使新生兒血清茶鹼濃度升高到危險程度，須加以監測。（2）本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現其他不良反應。故孕婦及哺乳期婦女應儘量避免使用。10、兒童用藥：小兒的藥物清除率較高，個體差異大，應進行血藥濃度監測。11、老年用藥：老年人血漿清除率降低，潛在毒性增加，應慎用，並進行血藥濃度監測。

藥物相互作用

1、地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶鹼的血清濃度或毒性。3、某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率，增高其血藥濃度，尤以紅黴素和依諾沙星為著，當茶鹼與上述藥物伍用時，應適當減量。4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶鹼的肝清除率；茶鹼也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調整劑量。5、與鋰鹽合用，可使鋰的腎排洩增加。影響鋰鹽的作用。6、與美西律合用，可減低茶鹼清除率，增加血漿中茶鹼濃度，需調整劑量。7、與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。

藥理作用

本品為茶鹼與乙二胺複鹽，其藥理作用主要來自茶鹼，乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜，過去認為透過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益於改善呼吸功能。

藥代動力學

在體內氨茶鹼釋放出茶鹼，後者的蛋白結合率為60%。T_1/2新生兒（6個月內）＞24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸菸並無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸菸者（一日吸1～2包）4～5小時。空腹狀態下口服本品，在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產物形式透過腎排出，10%以原形排出。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

18個月