二羥丙茶鹼注射液 - 西藥

二羟丙茶碱注射液，西药名。为平滑肌松弛药。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

成分

本品為二羥丙茶鹼。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等以緩解喘息症狀。也用於心源性肺水腫引起的哮喘。

規格

2ml：0.25g。

用法用量

靜脈滴注，一次0.25-0.75g，以5%或10%葡萄糖注射液稀釋。

臨床應用及指南

1、王芳傑，崔虎嘯，史廣超透過三子止咳膠囊聯合二羥丙茶鹼治療慢性支氣管炎急性發作的臨床研究，得出結論三子止咳膠囊聯合二羥丙茶鹼注射液治療慢性支氣管炎急性發作可有效改善患者臨床症狀，促進患者肺功能改善,並降低機體炎性因子水平，具有一定的臨床推廣價值。（現代藥物與臨床，2018,33(12):3212-3215）2、曾濤透過二羥丙茶鹼與氨茶鹼治療慢性阻塞性肺疾病的療效對比研究，得出結論與氨茶鹼相比，二羥丙茶鹼治療COPD患者具有較好的臨床效果，值得參考和使用。（心血管病防治知識(學術版)，2016(10):138-139）

不良反應

類似茶鹼，劑量過大時可出現噁心、嘔吐、易激動、失眠、心動過速、心律失常。甚至可發生發熱、脫水、驚厥等症狀，嚴重的甚至呼吸、心跳驟停。

禁忌

對本品過敏的患者，活動性消化性潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

注意事項

1、哮喘急性嚴重發作患者不首選本品。2、茶鹼類藥物可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化。若患者心率過速和（或）心律的任何異常改變均應密切注意。3、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。4、大劑量可致中樞興奮，預服鎮靜藥可防止。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。6、兒童用藥：新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加，應慎用。7、老年用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性増加，55歲以上患者慎用。8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、與鋰鹽合用，可使鋰的腎排洩增加，影響鋰鹽的作用。2、與咖啡閃或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。

藥理作用

本品平喘作用與茶鹼相似，心臟興奮作用僅為氨茶鹼的1/20-1/10。對心臟和神經系統的影響較少。尤適用於伴心動過速的哮喘患者。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜，過去認為透過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有助於改善呼吸功能。

藥代動力學

本品能迅速被吸收，t_l/2為2-2.5小時，主要以原形隨尿排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品1ml，加水2ml，搖勻，加鞣酸試液數滴即生成白色沉澱。2、取本品1ml，置水浴上蒸乾，加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g，置水浴上蒸乾，殘渣遇氨氣即顯紫色，再加氫氧化鈉試液數滴，紫色即消失。3、取本品適量，用水溶解並稀釋製成每1ml中含二羥丙茶鹼0.2mg的溶液，作為供試品溶液；另取二羥丙茶鹼對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中含0.2mg的溶液，作為對照品溶液。照有關物質項下的色譜條件，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為4.0-7.0。2、有關物質：精密量取本品適量，用水稀釋製成每1ml中約含二羥丙茶鹼1mg的溶液，作為供試品溶液，照二羥丙茶鹼有關物質項下的方法測定，供試品溶液色譜圖中如有茶鹼峰，按外標法以峰面積計算，不得過標示量的0.5%；其他雜質峰面積的和不得大於對照溶液中二羥丙茶鹼峰面積（0.5%）。3、細菌內毒素：取本品，依法檢查，每lmg二羥丙茶鹼中含內毒素的量應小於0.30EU。4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

精密量取本品適量（約相當於二羥丙茶鹼0.25g），置500ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置200ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在273nm的波長處測定吸光度，按C10h24N4O4的吸收係數（Ｅ1％1cm）為365計算，即得。