莫昔普利 - 西藥

莫昔普利,西药名。常用剂型有片剂。为心血管扩张药物。适用于原发性高血压。

成分

本品主要成分為莫昔普利。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品適用於原發性高血壓。

規格

片劑:(1)7.5mg;(2)15mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。成年人初始劑量每天服用7.5mg,如需要,每天可增加到15-30mg。如需要可以根據反應逐步增加劑量和重新恢復服用利尿劑。如與硝苯地平一起使用,開始每天可服用3.75mg,然後逐漸增加。對老年人最初每天服用3.75mg。

不良反應

莫昔普利不良反應總髮生率與氫氯噻嗪或卡託普利十分相同,最常見的嚴重不良反應是咳嗽和眩暈。常見的不良反應有咳嗽、頭痛、眩暈、疲勞、血管神經性水腫、面部潮紅和皮疹。由於血容量和鹽的耗盡(脫水或並用利尿劑),有可能發生血壓過低。

禁忌

肝、腎損傷,膠原血管性疾病,腎動脈狹窄的患者應停止服用。對莫昔普利過敏者禁用。有血管水腫者、孕婦、哺乳期婦女禁用。

注意事項

對雙腎動脈狹窄的患者可能發生腎功能衰竭;對腎功能不全、輕微腎損害的糖尿病、補鉀或服用保鉀利尿劑的患者,可能發生高鉀血癥。

藥物相互作用

莫昔普利既可作為單一治療藥,也可與利尿劑或鈣拮抗劑合用作為二線治療藥。與卡託普利、氫氯噻嗪或緩釋維拉帕米具有相同的功效。加服硝苯地平、莫卡普利還能降低血管的舒張壓。

藥理作用

莫昔普利是一種不含巰基的酯類化合物,為高效血管緊張素轉化酶抑制劑莫昔普利拉(Moexiprilate)的前體藥。莫昔普利鹽酸鹽酸鹽與其他ACE抑制劑合用,可提高血漿腎素活腎素活性,減少血漿醛固醛固酮含量,並可減少血管收縮。從而起到整體上的抗高血壓作用。每次服用莫昔普利15mg,可抑制80%-90%的血管緊張素轉換酶的活性,此作用在服藥2h內開始,並可持續24h。

藥代動力學

胃腸道對莫昔普利的吸收不完全,生物利用度約為13%,血漿藥物濃度達峰時間1.5h,食物可降低莫昔普利的生物利用度,故應於空腹時服用。莫昔普利在吸收後能迅速脫酯而形成莫昔普利拉,該活性代謝物在服藥後3-4h可達最高血漿藥物濃度。初次服用莫昔普利後1h內就出現降血壓作用,6-8h舒張壓和收縮壓降低值最大。莫昔普利的半衰期為1.3h,而莫昔普利拉半衰期長達9.8h,這是由於它與ACE結合後緩慢釋放,這樣每天服用1次即可。兩者均在肝臟代謝,隨膽汁和尿液中排出,而腎臟排洩為其主要消除途徑。

貯藏方法

密封。

有效期

24個月

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