噻奈普汀鈉 - 西藥

噻奈普汀钠，西药名。常用剂型是片剂。为精神兴奋药。适用于各种类型的抑郁症，如轻至重度抑郁症、精神性忧郁、反复发作型抑郁和老年期抑郁患者，以及更年期妇女和酒精依赖性抑郁症患者等。

成分

本品主要成分為噻奈普汀鈉。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品適用於各種型別的抑鬱症，如輕至重度抑鬱症、精神性憂鬱、反覆發作型抑鬱和老年期抑鬱患者，以及更年期婦女和酒精依賴性抑鬱症患者等。

規格

片劑：12.5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。片劑1、推薦劑量：每日三次，一次一片（含噻奈普汀鈉12.5mg），於三餐（早、中、晚）前口服。對於慢性酒精中毒病人，無論是否存在肝硬化，均無必要改變劑量。2、對於超過70歲的病人，和存在腎功能不全的病人，劑量應限制在每日二片，或遵醫囑。

不良反應

1、與其他TCAs相比，本品引起的心血管、抗膽鹼能（如口乾，便秘）、鎮靜和食慾刺激作用較弱。抗抑鬱藥大多易造成肝毒性（肝損傷）。2、常見不良反應（發生率>1%）：頭痛，頭暈、失眠、夢魘、睏倦、口乾、便秘、噁心、腹痛、體重增加、精神激動、焦慮或易怒。3、偶發不良反應：包括味苦、胃氣脹，胃痛、視物模糊、肌痛、室性心律失常、排尿障礙、心悸、直立性低血壓、熱潮紅、震顫。4、罕見不良反應（<0.1%）：包括肝炎、輕度躁狂、ECG改變、瘙癢或過敏性面板反應、持續肌痛、四肢無力。

禁忌

1、對本品或本品中任何成分過敏者。2、未滿15歲的兒童。3、與MAOI（單胺氧化酶抑制劑）類藥物合用。4、在開始噻奈普汀鈉治療前，必須停用MAOI類藥物二週。而本來服用噻奈普汀鈉改為MAOI類藥物治療的病人，只需停服噻奈普汀鈉24小時。

注意事項

1、患者對本品的耐受性優於氟西汀和丙米嗪。2、用藥期間應定期查血常規和肝功能。3、使用MAOIs的患者必須停藥2周後，方可服用本品；停用本品24h後，始可使用 MAOIs。4、抑鬱症患者常有自殺傾向，應密切監護。5、如準備行全身麻醉，應告知麻醉師，並在術前24或48h停藥，如為急診手術，需要術中嚴密監控患者生命體徵的變化。6、本品因其撤藥綜合徵，停藥困難。如打算停用本品，必須在停藥前7-14天開始逐漸減量。7、用藥期間，應避免駕車或操作機械。8、對用藥過量者，應立即洗胃，對症處理。9、罕見本品濫用，迄今僅見於先前存在多種藥物濫用的人群，濫用的原因主要是達到抗焦慮作用。10、在俄國，有毒癮者靜脈注射本品。據報道，此種給藥方法可引起類阿片樣效應，有時用其減輕阿片脫癮症狀。本品片劑含有二氧化矽，不能完全溶解。其溶液過濾不充分，顆粒阻塞毛細管，導致血栓形成，造成嚴重壞死。

藥物相互作用

與非選擇性MAOI（單胺氧化酶抑制劑）類藥物合用：存在發生心血管病發作或陣發性高血壓、高熱、抽搐、死亡的危險。

藥物過量

立即停藥並密切監護病人。洗胃；心肺，代謝和腎功能監測；根據臨床表現對症治療，特別注意通氣，糾正代謝紊亂和腎功能障礙。

藥理作用

1、噻奈普汀鈉是抗抑鬱藥。在動物，具有增強海馬部位錐體細胞的自發性活動，並加速其功能受抑制後的恢復。增加大腦皮質和海馬部位神經元對5-羥色胺的再吸收的作用。噻奈普汀鈉在人體特點：對心境紊亂有一定作用，作為抗抑鬱藥的分類，該藥是介於鎮靜性抗抑鬱藥和興奮性抗抑鬱藥之間的一種。2、對軀體不適，特別是對於焦慮和心境紊亂有關的胃腸道不適有明顯作用。3、對酒精中毒病人在戒酒期間出現的人格和行為紊亂有一定作用，而且，噻奈普汀鈉對下列方面無不良作用：睡眠和警覺；心血管系統；膽鹼能系統（無抗膽鹼能症狀）；藥物成癮。

毒理作用

1、急性、亞急性及長期毒性試驗：生物學、肝功能、病理解剖學及組織學檢查未見改變。2、生殖毒性及致畸試驗：噻奈普汀鈉對接受治療的親代生殖能力及對胎兒及子代無影響。3、致突變試驗：噻奈普汀鈉沒有致突變作用。

藥代動力學

胃腸道吸收快速並完全。分佈迅速，與蛋白結合水平高有關（約94%）。藥物分子在肝臟透過β-氧化和N-脫甲基過程被廣泛代謝。噻奈普汀鈉的清除特點是終末半衰期短，為2.5小時，只有極少量原型透過腎臟排洩（8%），其代謝產物主要透過腎臟排洩。1、老年患者：對長期服藥的老年病人（年齡超過70歲），進行藥代動力學研究證實，清除半衰期增加1小時。2、肝功能不全病人：研究表明慢性酒精中毒病人即使當酒精中毒引起肝硬化時，藥代動力學引數未見改變。3、腎功能不全病人：研究證明清除半衰期增加1小時。

貯藏方法

貯於30℃以下的陰涼乾燥處。

有效期

36個月