雷尼酸鍶 - 西藥

雷尼酸锶，西药名。常用剂型有口服混悬剂、片剂等。为骨形成药。用于治疗妇女绝经后骨质疏松。

成分

本品主要成分為雷尼酸鍶。

性狀

（1）雷尼酸鍶口服混懸顆粒：口服混懸顆粒機型。（2）雷尼酸鍶片劑：片劑。

適應症

本品用於治療婦女絕經後骨質疏鬆。

規格

（1）雷尼酸鍶口服混懸顆粒：每袋2g。（2）雷尼酸鍶片劑：0.5g。

用法用量

口服，推薦劑量為2g/天，於夜間和餐後至少2h服用。

不良反應

1、心血管系統：可增加靜脈血栓塞（包括肺栓塞）的發生率。2、中樞神經系統：可引起頭痛，意識障碼、記憶喪失和癲癇。3、肌肉骨系統有肌酸散酶活性一過性，可遞性升高的報道。4、胃腸道可見胃腸道功能素亂。5、面板可引起皮炎和溼疹。

禁忌

1、有血栓性疾病風險或病史的唐者慎用。2、僅用於絕經後婦女，妊娠期婦女不推薦使用。3、本品可分泌進人乳汁，哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、鍶可干擾血清鈣和尿鈣的某些檢測方法。2、不適於兒章及青春發育期患者。3、被固定臥床或正在接受手術的患者，在長時間的治療過程中，靜脈栓塞（血液在魏部凝固）的風險可能會增加。4、本品含有芳雜環的氨基羧酸，可能會對苯丙酮尿症患者產生損害。

藥物相互作用

1、鈣劑或含鈣複合製劑可使本品的生物利用度降低60%-70%，合用時應間隔2b使用。2、與含鋁或鎂的抗酸藥合用，本品的生物利用度降低，不應合用，抗酸藥最好於服用本品後2h給予。3、與氟畦諾削類或四環素類藥合用，可能因形成複合物面減弱療效，故不應合用。4、與牛奶或其他食物同服，本品的生物利用度降低60%-70%。

藥理作用

1、在體外，本品能夠在骨組織培養物中促進骨形成，促進成骨前細胞的複製和膠原蛋白的合成同時能夠降低破骨細胞的分化和破骨能力，從面減少骨組織的吸收。這些作用導致骨迴圈的重建，使之有利於骨骼生長，2、動物實驗表明，本品可以刺激新骨組織形成，降低骨的重吸收，可以抑制去卵巢大鼠的骨質量下降，提高骨質硫鬆動物的骨質量；能夠增加健康大鼠骨的骨質量，骨數量和骨厚度，從面提高骨骼強度，增加骨的耐受力：可以促進健康小鼠的骨形成，並可以提高小鼠脊椎骨質量；可以提高大鼠脊椎，肱骨和假骨骨質量，同時不影響骨的礦化，對成年猴的頭蓋骨研究表明，本品透過抑制骨吸收提高骨質量3、在動物和人的骨組織中，鋸主要被吸附在品體表面，在新形成的骨磷灰石品體中，僅有極少量的取代了鈣。本品不改變骨的品體特徵，不對骨質量和骨礦化作用產生有害的影響。

貯藏方法

密閉貯於25℃以下。

有效期

24個月

附註

藥代動力學：1、吸收：口服本品2g，鍶的絕對生物利用度約為25%（範圍19%-27%），單劑量口服2g後，3-5b直藥濃度可達峰值，治療2周後達到穩態。本品與食物或鈣製劑共網服用的生物利用度，與雷尼酸鋸餐後3h服用的情況相比，鍶的絕對生物利用度降低60%-70%。由於相對較低的吸收，應避免在攝取鈣製劑成食物前後服用本品，服用維生素D對銀的吸收無影響。2、分佈：鍶的分佈容積大約為1L/kg，銀與人血清蛋白結合率低（25%），面與骨組織有高親和力患者一日服用本品2g，療程超過60個月，對其髂組織活檢，測量骨組織中鋸的濃度，結果顯示，經過3年的治療，骨組織中鋸的濃度將達到一個平臺期，停止治療後，骨組織中鍶清除動力學的相關數國日前還無法得到。3、代謝：鍶不被代謝，本品對CYP酶無抑制作用。4、排瀉：鍶的清除與時間和劑量無關，鍶的有效t_1/2約為60h。透過腎臟與胃腸道途徑排滑血漿清除率約12ml/min（CV22%），腎清除率約7ml/min（CV28%）。5、特殊臨床條件下的藥動學在輕度至中度的腎功能不全患者（Ccr=30-70ml/min）中，鍶清除率下降（大約下降30%），因而導致血中鍶濃度的升高。輕度至中度的腎功能不全患者（Ccr=370ml/min）服用本品，不必調整劑量，日前缺乏重度腎功能不全患者（Ccr<30ml/min）有關的藥動學資料。無肝功能不全患者的藥動學資料，由幹鍵的藥動學持性，預計肝肝功能不全的患者服用本品不會有影響。