頭孢羥氨苄咀嚼片 - 西藥

头孢羟氨苄咀嚼片,西药名。为β-内酰胺类抗生素、头孢菌素类药。用于敏感细菌所致的尿路感染,如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、肾盂肾炎淋病;呼吸道感染,如肺炎、鼻窦炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎;皮肤软组织感染,如蜂窝织炎、疖;中耳炎等。

成分

本品主要成分為頭孢羥氨苄。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品用於敏感細菌所致的:1、尿路感染,如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、腎盂腎炎淋病。2、呼吸道感染,如肺炎、鼻竇炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎。3、面板軟組織感染,如蜂窩織炎、癤。4、中耳炎等。

規格

0.125g;0.25g(以C16h27N3O5S計)。

用法用量

口服。1、成人常用量:一次0.5-1.0g,一日2次。2、兒童常用量:一次按體重15-20mg/kg,一日2次。A組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎每12小時15mg/kg,療程至少10天。3、成人腎功能減退者:首次劑量為1g飽和量,然後根據腎功能減退程度予以延長給藥間期。肌酐清除率為25-50ml/min、10-25ml/min和0-10ml/min時,分別每12小時、24小時和36小時服藥500mg。

不良反應

本品不良反應發生率約為5%,以噁心、上腹部不適等胃腸道反應為主,少數患者尚可發生皮疹等過敏反應。偶可發生過敏性休克,也可出現尿素氮、血清氨基轉移酶、血清鹼性磷酸酶一過性升高。

禁忌

對有頭孢菌素類藥物過敏史者和有青黴素過敏性休克史者或即刻反應史者禁用。

注意事項

1、交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏者達5%-10%;如作免疫反應測定時,則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。2、對青黴素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。3、有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者及有腎功能減退者應慎用。4、本品不宜長期服用,以免引起假膜性腸炎。5、對診斷的干擾:應用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(直接)可出現陽性;以硫酸銅法測定尿糖可有假陽性反應;血尿素氮、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶和鹼性磷酸酶可有短暫性升高。6、孕婦及哺乳期婦女用藥:因本品可透過胎盤屏障,也可進入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女慎用。7、兒童用藥:參照用法用量項下兒童用法。8、老年用藥:慎用,或遵醫囑。9、藥物過量:尚不明確。

藥物相互作用

丙磺舒可提高本品血藥濃度,延緩腎排洩。

藥理作用

1、頭孢羥氨苄屬於頭孢菌素類抗生素,其作用機理為透過抑制細菌細胞壁合成而產生殺菌作用。2、體外試驗和臨床感染治療中均證實頭孢羥氨苄對以下微生物有活性:β-溶血性鏈球菌、葡萄球菌(包括產青黴素酶的菌株)、肺炎鏈球菌、大腸埃希桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、卡他性莫拉菌。3、大多數糞腸球菌對頭孢羥氨苄耐藥。頭孢羥氨苄對大多數腸桿菌屬的摩根菌、尋常摩根菌、綠膿假單孢菌和不動桿菌無抗菌活性。

毒理作用

生殖毒性:小鼠和大鼠給予頭孢羥氨苄劑量達到人用劑量的11倍,未見過對生育能力和胎兒的影響。然而,尚無在妊娠婦女上進行充分和嚴格的臨床研究,動物的生殖研究並不能完全預測人類的反應,只有在明確需要時,頭孢羥氨苄才能用於懷孕期婦女。

藥代動力學

1、據文獻報道,頭孢羥氨苄口服吸收良好,成人空腹口服本品0.5g後1.5小時達血藥峰濃度(Cmax)16mg/L,12小時尚有微量,血漿消除半衰期為1.5小時。食物對血藥峰濃度(Cmax)和血漿消除半衰期無明顯影響。頭孢羥氨苄自胃腸道的吸收較頭孢氨苄和頭孢拉定緩慢,但血藥濃度較後者持久。空腹口服頭孢羥氨苄、頭孢氨苄和頭孢拉定0.5g後的平均血藥峰濃度分別為:16mg/L、21mg/L和18mg/L,4小時後血藥濃度為5mg/L、1mg/L和1mg/L,血漿消除半衰期分別為:1.27小時、0.57小時和0.61小時。2、頭孢羥氨苄和頭孢氨苄的蛋白結合率分別為20%和17%。口服本品1g後2-5小時的痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L,11.4mg/L和7.4mg/L,骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般較血清濃度為低。口服本品1g後1-5小時,前列腺中的濃度為12.2mg/kg,24小時尿中排出給藥量的86%。本品可透過胎盤屏障,也可進入乳汁。本品能被血液透析清除。

貯藏方法

遮光,密封,在陰涼(不超過20℃)乾燥處儲存。

有效期

24個月

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