阿扎那韋-可比司他 - 西藥

阿扎那韦-可比司他，西药名。常用剂型有片剂。与其他抗逆转录病毒病毒药合用治疗成人HIV-1感染。

成分

本品主要成分為阿扎那韋-可比司他。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品用於與其他抗逆轉錄病毒病毒藥合用治療成人HIV-1感染。

規格

阿扎那韋-可比司他片：含阿扎那韋300mg、可比司他150mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 治療前先測定肌酐清除率，因為可比司他可抑制腎小管分泌肌酐，但對腎功能無真正的影響。推薦劑量為口服1片次，1-2次/日，是否與食物同服均可。

不良反應

1、嚴重不良反應：包括心臟傳導異常、皮疹、血肌酐異常，與替諾福韋合用出現腎損害、腎結石、膽結石、肝毒性、高膽紅素血癥。 2、常見不良反應：包括黃疸、眼黃染、噁心。 3、少見不良反應：包括腹瀉、嘔吐、上腹痛、疲乏、橫紋肌溶解症、頭痛、抑鬱、噩夢、失眠、Fanconi綜合徵。 4、實驗室檢查常見總膽紅素升高、肌酸激酶升高、澱粉酶升高、ALT及AST升高、谷醯轉肽酶升高、糖尿、血尿、血脂升高。

禁忌

1、對本品中任何一種藥物過敏者禁用。 2、不推薦HIV1感染的母親哺乳，因可增加傳染的風險。 3、肝功能不全患者不推薦使用 4、3個月以下的嬰兒用藥安全性及有效性尚未確定。 5、Ccr<70ml/min者不推薦使用，中度腎功能不全及終末期腎病患者禁用。

注意事項

1、治療期間應定期監測肝、腎功能。 2、原存在心臟傳導阻滯者，使用本品時應監測心電圖。 3、本品可導致免疫重建綜合徵，密切監測患者機會感染的症狀和體徵，如臨床需要，需進行針對性治療。 4、蛋白酶抑制劑可能使糖尿病惡化或導致新發糖尿病，使用本品治療期間有些患者需調整抗糖尿病藥物的劑量。

藥物相互作用

1、禁止與CYP3A或UGT1A1的底物合用，禁止與CYP3A誘導劑合用。 2、參見阿巴卡韋和可比司他項下。

藥理作用

1、阿扎那韋為HIV-1蛋白酶抑制劑。 2、可比司他為CYP3A抑制劑，可升高阿扎那韋的血藥濃度，其本身無藥理活性，為阿扎那韋的增效劑。

藥代動力學

口服本品後，阿扎那韋的血藥濃度在3.5h後達峰。口服本品與阿扎那韋合用利托那韋（另一種CYP3A抑制劑，作為蛋白酶抑制劑的增效劑）的藥動學引數比較（背景治療均為恩曲他濱富馬酸替諾福韋酯）。口服本品時阿扎那韋的藥動學引數：AUC為46.13±26.18；C_max為3.91±1.94；Cmin為0.80±0.72。阿扎那韋合用利托那韋時阿扎那韋的藥動學引數AUC為47.59±24.38；Cmax為4.76±1.94；Cmin0.85±0.72。

貯藏方法

貯於30℃，短程攜帶允許15-30℃。

有效期

24個月