甲硝唑 - 西藥

甲硝唑，西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂、洗剂、栓剂、凝胶剂、乳膏剂、注射剂。为抗厌氧菌药、抗滴虫药。用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）；还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等；目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。该药品医保类型有：甲硝唑片、甲硝唑胶囊、甲硝唑栓、甲硝唑阴道泡腾片、甲硝唑注射液为医保甲类；甲硝唑凝胶、甲硝唑阴道凝胶、甲硝唑氯化钠注射液、甲硝唑葡萄糖注射液为医保乙类。

成分

本品主要成分為甲硝唑。

性狀

甲硝唑片：白色或類白色片。 甲硝唑膠囊：內容物為白色至微黃色的粉末。 甲硝唑洗液：無色或微黃色的澄明液體。 甲硝唑凝膠：淡黃色透明凝膠。 甲硝唑乳膏：乳劑型基質的白色乳膏。 甲硝唑栓：乳白色至淡黃色子彈行栓劑。 甲硝唑陰道凝膠：微黃色透明凝膠。 甲硝唑陰道泡騰片：白色或類白色片，表面有輕微的隱斑。 甲硝唑注射液：無色或微黃色的澄明液體。 甲硝唑氯化鈉注射液：無色至微黃色的澄明液體。 甲硝唑葡萄糖注射液：無色至微黃色的澄明液體。

適應症

本品用於治療腸道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等）；還可用於治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和面板利什曼病、麥地那龍線蟲感染等；目前還廣泛用於厭氧菌感染的治療。

規格

甲硝唑片：0.1g；0.2g；0.25g。 甲硝唑口頰片：3mg。 甲硝唑口腔貼上片：5mg。 甲硝唑緩釋片：0.75g。 甲硝唑膠囊：0.2g；0.4g。 甲硝唑洗液：（1）250ml：甲硝唑0.5g與氯化鈉2.25g；（2）500ml：甲硝唑1g與氯化鈉4.5g。 甲硝唑凝膠：10g：0.075g。甲硝唑乳膏：10g：0.3g。 甲硝唑栓：0.5g。甲硝唑陰道凝膠：5g：37.5mg。 甲硝唑陰道泡騰片：0.2g。甲硝唑注射液：10ml：50mg。 甲硝唑氯化鈉注射液：（1）250ml：甲硝唑0.5g與氯化物2.25g；（2）100ml：甲硝唑0.5g和氯化鈉0.9g。 甲硝唑葡萄糖注射液：（1）100ml：甲硝唑0.2g與葡萄糖5g；（2）250ml：甲硝唑0.5g與葡萄糖12.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 甲硝唑片： 1、成人常用量： （1）腸道阿米巴病，一次0.4-0.6g，一日3次，療程7日；腸道外阿米巴病，一次0.6-0.8g，一日3次，療程20日。 （2）賈第蟲病，一次0.4g，一日3次，療程5-10日。 （3）麥地那龍線蟲病，一次0.2g，一日3次，療程7日。 （4）小袋蟲病，一次0.2g，一日2次，療程5日。 （5）面板利什曼病，一次0.2g，一日4次，療程10日。間隔10日後重複一療程。 （6）滴蟲病，一次0.2g，一日4次，療程7日；可同時用栓劑，每晚0.5g置入陰道內，連用7-10日。 （7）厭氧菌感染，口服每日0.6-1.2g，分3次服，7-10日為一療程。 2、小兒常用量： （1）阿米巴病，每日按體重35-50mg/kg，分3次口服，10日為一療程。 （2）賈第蟲病，每日按體重15-25mg/kg，分3次口服，連服10日；治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。 （3）厭氧菌感染，口服每日按體重20-50mg/kg。 甲硝唑口頰片： 將本品置於牙齦和齦頰溝間含服（用於口腔潰瘍時粘附於黏膜患處），一次1片，一日3次。飯後用，臨睡前加用1片。 甲硝唑口腔貼上片： 用棉籤擦乾黏膜後，粘附於口腔患處，一次5mg，一日3次，飯後使用，溶化後可嚥下。 甲硝唑緩釋片： 口服，一次750mg（1片），一日1次，連用七天，七天為一個療程。甲硝唑緩釋片應在至少飯前1小時或飯後2小時的空腹情況下整藥吞服。空腹服用可保持本品的最佳緩釋特性。 甲硝唑膠囊： 口服。 1、成人常用量： （1）厭氧菌感染：一次0.5g，一日3次，療程7日或更長，一日最大劑量不得大於4g。 （2）腸道感染：一次0.5g，一日3次。 （3）抗生素相關腸炎：一次0.5g，一日3-4次。 （4）幽門螺桿菌相關胃炎及消化性潰瘍：一次0.5g，一日3次，與其他抗生素合用，療程7-14日。 （5）原蟲感染：①腸道阿米巴病，一次0.4-0.6g，一日3次，療程7日。②腸道外阿米巴病，一次0.6-0.8g，一日3次，療程20日。③賈第蟲病，一次0.4g，一日3次，療程5-10日。④麥地那龍線蟲病，一次0.2g，療程7日。⑤小袋蟲病，一次0.2g，一日2次，療程5日。⑥面板利什曼病，一次0.2g，一日4次，療程10日，間隔10日後重複一療程。⑦滴蟲病，一次0.2g，一日4次，療程7日；可同時用栓劑，每晚0.5g置入陰道內，連用7-10日。 2、小兒常用量： （1）厭氧菌感染：一日按體重20-50mg/kg口服。 （2）阿米巴病：一日按體重35-50mg/kg，分3次口服，療程10日。 （3）滴蟲病、小袋蟲病、麥地那龍線蟲病、賈第蟲病：一日按體重15-25mg/kg，分3次口服，療程10日。 甲硝唑洗液： 本品可直接用於沖洗傷口或膿腔，也可製成紗布或紗條溼敷。還可用於深部膿腔的連續灌洗，用量則根據傷口及感染情況。 甲硝唑凝膠： 區域性外用。清洗患處後，取適量本品塗於患處，每日早晚各1次。酒渣鼻紅斑以2周為1療程，連用8周；炎症性丘疹、膿皰以4周為1療程。 甲硝唑乳膏： 先用溫水肥皂清潔患處，擦乾後區域性塗擦本品。輕揉片刻，每日早晚各外用一次。 甲硝唑栓： 陰道給藥，每日一次，於晚上臨睡前清洗外陰後，將本品0.5g（1枚）放入陰道後穹窿處，連用7-10天。或遵醫囑。 甲硝唑陰道凝膠： 1、陰道內使用，每日早、晚各1次，每次5g（相當於甲硝唑37.5mg），5-7日為一療程。 2、患者取斜臥位，取下給藥器的前蓋，把給藥器前端插入陰道深處，推動助推杆，使凝膠進入陰道深處。取出給藥器，棄之。 甲硝唑陰道泡騰片： 陰道給藥，用戴上指套的手指將本品塞入陰道深處，每次1或2片，每晚1次，7天為一個療程。 甲硝唑注射液、甲硝唑氯化鈉注射液、甲硝唑葡萄糖注射液： 靜脈滴注： 1、成人常用量：厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg（70kg成人為1g），維持量按體重7.5mg/kg，每6-8小時靜脈滴注一次。 2、小兒常用量：厭氧菌感染的注射劑量同成人。

臨床應用及指南

1、林海燕，陳南耀，馮湘利等透過過氧化氫聯合甲硝唑宮腔沖洗治療產褥感染的效果，得出結論過氧化氫聯合甲硝唑進行宮腔沖洗具有顯著療效，能夠有效促進患者康復，減少住院時間，改善患者的臨床症狀，同時透過聯合護理降低患者血清炎症因子水平，減少應激反應，降低感染率。（中華醫院感染學雜誌，2019(23):3628-3631[2019-11-11].） 2、吳劍透過甲硝唑與口炎清顆粒共同治療慢性牙周炎患者的臨床觀察，得出結論甲硝唑與口炎清顆粒共同治療慢性牙周炎患者的效果更好，能改善各種牙周問題，提高治療有效率。（心血管外科雜誌(電子版)，2019，8(04):47-48.）  3、景寶玉透過左氧氟沙星聯合甲硝唑治療慢性闌尾炎的療效探究，得出結論左氧氟沙星聯合甲硝唑治療慢性闌尾炎效果確切，且複發率低，安全性高。（名醫，2019(09):256.） 4、王向暉透過甲硝唑聯合克林黴素治療細菌性陰道炎的臨床研究，得出結論細菌性陰道炎患者在甲硝唑聯合克林黴素可有效提高臨床療效，降低複發率，安全性良好，具有良好借鑑意義。（甘肅科技縱橫，2019，48(09):83-85.）

不良反應

甲硝唑片、甲硝唑注射液、甲硝唑氯化鈉注射液、甲硝唑葡萄糖注射液： 1、15%-30%病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括噁心、嘔吐、食慾不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統症狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。 2、少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。 甲硝唑口頰片、甲硝唑口腔貼上片：偶見口乾、黏膜刺激等過敏反應，長期使用可引起味覺改變，停藥後可消失。 甲硝唑緩釋片： 1、在兩個多中心的臨床研究中，270例患者口服甲硝唑緩釋片，一次750mg，一日一次，連續服用7天。287例患者用對照藥經陰道內給藥，一日一次，連用7天。 2、絕大部分不良事件為輕到中度，接受甲硝唑治療主訴頭痛的患者中，10%為重度，主訴噁心的患者中，不到2%為重度。9%的是主訴有口腔金屬味。 3、外陰、陰道念珠菌病是由於多種抗菌藥治療所致。在該多中心臨床試驗中，試驗組與對照組在酵母菌性陰道炎的發生率上無統計學顯著性差異。 4、治療組中發生率≥2%的副作用如下（無論是否與治療有關）。 甲硝唑緩釋片組七天（N=267）對照藥組（N=285） 頭痛：48（18%）44（15%）。 陰道炎：38（15%）32（12%）。 噁心：28（10%）8（3%）。 味覺異常（金屬味）：23（9%）1（0%）。 細菌性感染：19（7%）17（6%）。 流感樣症狀：17（6%）20（7%）。 生殖器騷癢症：14（5%）25（9%）。 腹痛：10（4%）13（5%）。 眩暈：11（4%）3（1%）。 腹瀉：11（4%）3（1%）。 上呼吸道感染：11（4%）10（4%）。 鼻炎：12（4%）10（4%）。 鼻竇炎：7（3%）6（2%）。 尿異常：7（3%）4（1%）。 咽炎：8（3%）4（1%）。 痛經：9（3%）7（2%）。 念珠菌病：9（3%）8（3%）。 口乾：5（2%）2（1%）。 泌尿道感染：6（2%）16（6%）。 5、以下不良反應在甲硝唑治療中也有報道： （1）中樞神經系統：接受甲硝唑治療的患者報道的兩個嚴重的副反應為驚厥發作與外周神經炎，後者主要表現為四肢麻木和感覺異常。由於在一些長期接受甲硝唑治療的患者中有持續性外周神經炎的報道，應特別向患者提示這些副反應，一旦出現任何神經症狀要立即停藥並向醫生報告。另外，患者中也有頭暈，眩暈，共濟失調，易激怒，精神錯亂，抑鬱，虛弱和失眠的報告。 （2）胃腸道：最常見的不良反應與胃腸道有關，大約12%的患者出現顯著的噁心，有時伴有頭疼，厭食，偶有嘔吐，腹瀉，上腹部疼和上腹部痙攣痛。便秘也有報道。舌苔厚，舌炎，口腔炎也有發生，這可能與治療過程中發生念珠菌屬的突然增生有關，有極少例在藥物撤退中發生胰腺炎的報道。 （3）造血系統：有可逆性白細胞減少症與罕見的可逆性血小板減少症。 （4）心血管系統：心電圖上可見T波低平。 （5）過敏症狀：有蕁麻疹，紅斑疹，面部潮紅，鼻充血，口乾、陰道或外陰乾燥，發熱。 （6）腎臟：有排尿困難，膀胱炎，多尿症，尿失禁等症狀；及盆腔壓迫感。10萬例中約有一例深色尿的報道。雖然尚未確定是那種色素，但幾乎可以肯定是甲硝唑的代謝產物，目前看來沒有臨床意義。 （7）其他：其他症狀有陰道念珠菌增生，性交困難，性慾減低，直腸炎，和類似血清病的一過性關節痛。接受甲硝唑治療的患者如果飲用酒精飲料可以出現腹痛，噁心，嘔吐，面部潮紅或頭痛。也有報道酒精飲料的口感會發生改變。 （8）患克隆氏病的患者胃腸道及胃腸道外腫瘤發生率增高。醫學文獻報道長期大劑量服用甲硝唑的克隆氏病人中有乳腺癌和結腸癌的報道。克隆氏病不是滅滴靈緩釋片的常規適應症。 甲硝唑膠囊： 1、本品最嚴重不良反應為高劑量時可引起癲癇發作和周圍神經病變，後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產生持續周圍神經病變。 2、其他常見的不良反應有： （1）胃腸道反應，如噁心、食慾減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口乾、口腔金屬味等. （2）可逆性粒細胞減少。 （3）過敏反應，皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。 （4）中樞神經系統症狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂等。 （5）其他有發熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發黑等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。 甲硝唑洗液：區域性不良反應少見。因本品可自傷口吸收，大量使用後可產生與全身用藥相同的不良反應。 甲硝唑凝膠：偶見面板乾燥、燒灼感和面板刺激等過敏反應。 甲硝唑乳膏：少數有時有極輕度的區域性刺激，可以耐受。 甲硝唑栓、甲硝唑陰道泡騰片：偶見過敏反應。 甲硝唑陰道凝膠： 本品不良反應少見而輕微，主要有： 1、生殖道：念珠菌宮頸炎及陰道炎，陰道、會陰或外陰瘙癢，尿頻，陰道或外陰燒灼感、不適感、刺激感（非念珠菌引起）及外陰腫脹。 2、長期高劑量使用經粘膜吸收後可引起癲癇發作和周圍神經病變，後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產生持續周圍神經病變。

禁忌

1、孕婦及哺乳期婦女、兒童及酗酒患者禁用。 2、有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。 3、對甲硝唑或其它硝基咪唑衍生物過敏者。

注意事項

甲硝唑片： 1、對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。 2、原有肝臟疾患者劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。 3、本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。 4、嚴禁用於食品和飼料加工。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 6、兒童用藥：兒童用藥參照用法用量項下內容。 7、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 8、藥物過量：大劑量可致抽搐。 甲硝唑口頰片、甲硝唑口腔貼上片： 1、使用5日後，症狀未見緩解，應諮詢醫師。 2、用藥期間不得飲酒或含酒精的飲料。 3、如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。 4、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 5、本品性狀發生改變時禁止使用。 6、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 7、兒童必須在成人監護下使用。 8、如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。 甲硝唑緩釋片： 1、嚴重肝病患者甲硝唑代謝緩慢，最終導致甲硝唑及其代謝產物在血漿中蓄積。因此，在這類患者用量應低於常規劑量，並謹慎用藥。 2、甲硝唑治療期間會使念珠菌病症狀加重，需用抗真菌藥進行治療。 3、服藥期間和服藥後三天內避免酒精飲品。  4、有血液異常或血液異常史的患者需謹慎用藥。 5、在甲硝唑治療期間可見輕度白細胞減少，重複用藥前後應進行白細胞計數和分類檢查。 6、一旦出現異常神經系統症狀需立即終止應用甲硝唑。有中樞神經系統疾病的患者需謹慎用藥。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠小鼠灌胃給予甲硝唑（按體表面積一次60mg/㎡，大約為臨床用量的10%），一日一次，不產生胎兒毒性。但在單劑量腹膜內給藥動物研究中曾出現宮內死亡現象，不能確定是否與用藥有關。由於對妊娠婦女缺乏深入的對比性研究，而且動物研究並不總是可以預示人類的反應，同時甲硝唑又是齧齒動物的致癌劑，並且甲硝唑可迅速透過胎盤屏障進入胎兒迴圈，因此妊娠三個月內應避免使用。 8、兒童用藥：甲硝唑緩釋劑型在兒童患者的安全性尚未確定。 9、老年患者用藥：腎功能下降不改變甲硝唑單劑的藥代動力學。然而肝功能下降的患者甲硝唑的血漿清除率下降。老年患者甲硝唑的藥代動力學可能發生改變，因而對老年患者有必要監測血藥水平以調整甲硝唑用量。 10、藥物過量：有自殺企圖或意外過量服藥的病例中有單次口服甲硝唑最高到15g的報道。症狀有噁心，嘔吐和共濟失調。口服甲硝唑在惡性腫瘤治療中作為放射性感光劑進行了研究。隔天6g-10.4g，連用5-7天，有神經毒作用包括外周神經炎和驚厥發作的報道。治療：甲硝唑過量沒有特效解毒藥；因此，處理措施包括對症治療和支援治療。 甲硝唑膠囊： 1、致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。 2、使用中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。 3、本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三醯甘油、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。 4、用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5、肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應減量使用，並作血藥濃度監測。 6、本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。 7、念珠菌感染者應用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。 8、厭氧菌感染合併腎功能衰竭患者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。 9、治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。 10、重複一個療程前，應做白細胞計數。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤，迅速進入胎兒迴圈。動物試驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦禁用。甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動物試驗顯示甲硝唑對幼鼠具致癌作用，因此哺乳期婦女不宜使用。若必須用藥，應暫停哺乳，並在療程結束後24-48小時方可重新哺乳。 12、兒童用藥：兒童應慎用並減量使用。 13、老年用藥：老年人由於肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。 14、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 甲硝唑洗液： 1、使用本品時，尚需考慮全身用藥。 2、用藥前應詳細檢查容器和藥液，如發現漏藥或藥液變色、混濁等情況，不得使用。 3、藥液應一次用完，剩餘藥液不可儲存使用。 4、避免和眼睛接觸。 5、使用中發生中樞神經系統不良反應或過敏反應，應及時停藥。 6、肝、腎功能減退者應慎用。 7、用藥期間不應飲用含酒精的飲料。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗發現，甲硝唑腹腔給藥後，對胎仔有毒性。而目前對孕婦和哺乳期婦女尚缺乏足夠和嚴密的對照研究，因此，孕婦和哺乳期婦女禁用。 9、兒童用藥：兒童應慎用。 10、老年用藥：老年人由於肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，因此應慎用。 11、藥物過量：尚不明確。 甲硝唑凝膠、甲硝唑乳膏： 1、避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 2、用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，並將區域性藥物洗淨，必要時向醫師諮詢。 3、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 4、本品性狀發生改變時禁止使用。 5、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 6、兒童必須在成人監護下使用。 7、如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。 甲硝唑栓： 1、本品僅供陰道給藥，切忌口服。 2、出現過敏反應時應停藥就醫。 3、如使用過量或出現嚴重不良反應，請立即就醫。 4、本品性狀發生改變時禁止使用。 5、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 6、如正在使用其他藥物，在使用本品前應諮詢醫師或藥師。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦應在醫生指導下使用。妊娠3個月之內不宜使用。哺乳期婦女慎用。 8、兒童用藥：尚不明確。 9、老年用藥：同成人。 10、藥物過量：尚不明確。 甲硝唑陰道凝膠： 1、致癌、致突變：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。 2、使用中發生中樞神經系統不良反應時，應及時停藥。 3、本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、已糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。 4、用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者出現腹部痙攣、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5、肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應減量使用，並作血藥濃度監測。 6、有少部分患者，在治療期間或治療結束後，會出現白色念珠菌引起的陰道炎症狀，應警惕。此外念珠菌感染者應用本品，其症狀會加重，需同時給予抗真菌治療。 7、厭氧菌感染合併腎功能衰竭患者，應慎用並減量使用。 8、使用本品治療期間，應禁止性生活。 9、本品僅供陰道內使用，若意外接觸到眼睛，應用大量清水沖洗。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗發現，甲硝唑腹腔給藥後，對胎仔有毒性。而目前對孕婦和哺乳期婦女尚缺乏足夠和嚴密的對照研究，因此，孕婦和哺乳期婦女禁用。 11、兒童用藥：兒童應慎用。 12、老年用藥：老年人由於肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，因此應慎用。 13、藥物過量：本品未進行藥物過量實驗且無可靠參考文獻。 甲硝唑陰道泡騰片： 1、使用7日後症狀未緩解，應向醫師諮詢。 2、無性生活史的女性應在醫師指導下使用。 3、使用本品時應避開月經期。  4、給藥時應洗淨雙手或戴指套或手套。 5、用藥期間注意個人衛生，防止重複感染，使用避孕套或避免房事。 6、本品僅供陰道給藥，切忌口服。 7、用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，並將區域性藥物洗淨，必要時向醫師諮詢。 8、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 9、本品性狀發生改變時禁止使用。 10、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 11、如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。 甲硝唑注射液、甲硝唑氯化鈉注射液、甲硝唑葡萄糖注射液： 1、對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。 2、原有肝臟疾患者，劑量應減少。出現運動失調或其它中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。 3、本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動物試驗中觀察到致突變作用，孕婦及哺乳期婦女禁用。 5、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 6、老年用藥：由於老年人肝功能減退，應用本品是藥動力學有所改變，應嚴密監測血藥濃度。 7、藥物過量：大劑量可致抽搐。

藥物相互作用

1、本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。 2、與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排洩減慢。 3、與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用，可減慢本品在肝內的代謝及其排洩，延長本品的血消除半衰期（t_1/2β），應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。 4、本品可干擾雙硫侖代謝，兩者合用時患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。 5、本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的測定結果，可使膽固醇、三醯甘油水平下降。 6、與土黴素合用時，土黴素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。 7、使用甲硝唑口頰片或甲硝唑口腔貼上片時，不能同時使用其他口腔用藥。 8、如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。 

藥理作用

1、甲硝唑是一種合成口服抗原蟲藥和抗菌藥。 2、甲硝唑可能透過以下機理在厭氧環境下發揮抗菌活性：藥物進入機體後受細胞內離子轉運蛋白作用，形成一種促使藥物向細胞內轉運的濃度梯度。藥物在細胞內形成自由基，反過來與細胞內成分起作用最終導致微生物死亡。 3、體外試驗證實，當甲硝唑的最小抑菌濃度（MIC）8g/ml時，可對抗以下絕大多數（90%）的微生物。但甲硝唑治療這些微生物所致的臨床感染的安全性和有效性尚未在充分的和良好對照的臨床試驗中建立。 4、革蘭氏陽性厭氧菌：梭菌屬，真桿菌屬，黑色消化球菌，消化鏈球菌屬。革蘭氏陰性厭氧菌：脆弱擬桿菌屬[模式種，迪氏擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、普雷沃氏菌屬（雙路普雷沃氏菌、賴普雷沃氏菌、解糖腖普雷沃氏菌）]、卟啉單胞菌屬、梭桿菌屬。 5、寄生性原蟲：溶組織阿米巴，陰道毛滴蟲。 6、甲硝唑對陰道分離出來的臨床相關的兼性厭氧菌或其他專性需氧菌抗菌活性很小。

毒理作用

1、致畸作用： 在小鼠中進行的6倍於人體最大推薦劑量（mg/m²）的甲硝唑致畸研究，未見明顯致畸作用。 2、致癌、致突變作用： 六項在小鼠中進行的研究均發現肺部腫瘤，包括一項間斷給藥研究（每四星期給藥一次）。雄性小鼠以1500mg／m²灌胃給藥，肝臟惡性腫瘤的發生率上升。這一劑量約為臨床推薦劑量的三倍。小鼠終生服藥惡性淋巴瘤和肺部腫瘤的發生率升高（根據已發表資料）。雌性小鼠口服甲硝唑後與對照組相比，乳腺腫瘤和肝臟腫瘤的發生率升高。對大鼠進行的致癌研究顯示為陰性。甲硝唑的體外研究包括艾姆斯氏試驗顯示有致突變作用。在哺乳動物中進行的研究未發現有基因損害作用。

藥代動力學

甲硝唑片、甲硝唑膠囊： 口服或直腸給藥後能迅速而完全吸收，蛋白結合率<5%，吸收後廣泛分佈於各組織和體液中，且能透過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數腦膿腫患者，每日服用1.2-1.8g後，膿液的藥濃度（34-45mg/L）高於同期的血藥濃度（11-35mg/L）。耳內感染後其膿液內的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服後1-2小時血藥濃度達高峰，有效濃度能維持12小時。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g後的血藥濃度分別為6mg/L、9mg/L、12mg/L、40mg/L。本品經腎排出60%-80%，約20%的原形藥從尿中排出，其餘以代謝產物（25%為葡萄糖醛酸結合物，14%為其他代謝結合物）形式由尿排出，10%隨糞便排出，14%從面板排洩。 甲硝唑緩釋片： 1、24例28.8±8.8歲的健康成年女性，分別在進食與空腹情況下口服750mg甲硝唑緩釋片，每日一次，其穩態藥代動力學引數如下：口服甲硝唑緩釋片750mg（每日一次，服用七天）的穩態藥代動力學引數引數。 （1）進食空腹曲線下面積（µg.hr/mL）：進食211±60.0；空腹198±75.3。 （2）峰濃度（g/mL）：進食19.4±4.7；空腹12.5±4.8。 （3）谷濃度（g/mL）：進食3.4±2.0；空腹4.2±2.2。 （4）達峰時間（hrs）：進食4.6±2.4；空腹6.8±2.8。 （5）清除半衰期（hrs）：進食7.4±1.6；空腹8.7±2.2。 2、相對於空腹狀態，進食情況下由於緩釋特性的改變，甲硝唑緩釋片的吸收率增加。 3、甲硝唑口服或靜脈給藥的體內分佈過程相似。本品在健康人體內的平均清除半衰期為8小時。甲硝唑及其代謝產物60%-80%經尿排除，6%-15%經糞便排除。尿中出現的代謝產物主要為氧化側鏈[1-（-羥乙基）-2-羥甲基-5-硝基咪唑和2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙酸]和葡糖醛酸甙結合物，原形藥物約佔尿中藥物總量的20%。腎臟清除率約10毫升/分鐘/1.73平米。 4、腎功能不全患者單次口服甲硝唑的藥代動力學無明顯改變。然而，甲硝唑在肝功能不全患者體內的血漿清除率下降。 甲硝唑洗液： 本品為區域性用藥，但可自傷口吸收。吸收後廣泛分佈於各組織和體液中，且能透過血-腦脊液屏障。60%-80%經腎排洩，其中20%為原形，其餘為代謝物。少部分隨糞便或從面板排洩。 甲硝唑乳膏： 研究表明，對區域性使用甲硝唑乳膏病人檢測血藥濃度，含量甚微，比全身給藥約低100倍左右,可忽略不計。 甲硝唑注射液、甲硝唑氯化鈉注射液、甲硝唑葡萄糖注射液： 靜脈給藥後20分鐘達峰值。有效濃度能維持12小時。蛋白結合率＜5％，吸收後廣泛分佈於各組織和體液中，且能夠透過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、浮汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報導，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43％。本品經腎排出60-80％，約20％的原形藥從尿中排出，其餘以代謝產物（25％為葡萄糖醛酸結合物，14％為其它代謝結合物）形式由尿排出。10％隨糞便排出。14％從面板排洩。

貯藏方法

甲硝唑片、甲硝唑口頰片、甲硝唑口腔貼上片、甲硝唑緩釋片、甲硝唑膠囊、甲硝唑洗液、甲硝唑凝膠、甲硝唑注射液、甲硝唑氯化鈉注射液：避光，密封儲存。 甲硝唑栓：避光，密封，在30℃以下陰涼處儲存。 甲硝唑乳膏、甲硝唑陰道凝膠、甲硝唑陰道泡騰片：遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

18個月