塞曲司特 - 西藥

塞曲司特，西药名。常用剂型有片剂、颗粒剂等。用于治疗支气管哮喘。

成分

本品主要成分為塞曲司特。

性狀

塞曲司特片：黃色片。塞曲司特顆粒：黃色顆粒。

適應症

本品用於治療支氣管哮喘。

規格

塞曲司特片：40mg。塞曲司特顆粒：80mg。

用法用量

塞曲司特片： 口服。通常成人：一日一次，每次80mg；高齡患者：每日一次，每次40mg。 塞曲司特顆粒： 口服，成人一次1包（80mg），每日一次，或遵醫囑。本品應在晚飯後服用。

不良反應

1、極少數病人（小於0.1％）偶見伴隨著黃疸，ALT、AST升高的肝功能障礙，還有報道有急性肝炎患者，均應作停藥處理。 2、少數病人（在0.1-5％之內）可能出現： （1）過敏性症狀，如皮疹、瘙癢，可停藥處理. （2）消化系統，如噁心、嘔吐、食慾不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴。 （3）血液系統：鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細胞增多。 （4）精神系統：嗜睡、頭痛、頭暈等。 （5）其它：倦怠、浮腫、心悸。

禁忌

對本品過敏者禁用，妊娠婦女禁用。

注意事項

1、本品不同於支氣管擴張劑和甾體激素，不能立即緩解已發作的哮喘，而是透過消除各種症狀，改善肺功能，從而有效地抑制哮喘的產生和發展。服用本品如出現哮喘大發作，必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。激素依賴性患者服用本品，應在醫生指導下緩慢減少激素用量，不可突然停用。肝功能不全患者服用本品有時會引起黃疸或肝功能異常，並偶見急性肝炎的報告，因此應定期監測肝臟功能。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥： 對孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時，既要考慮治療上的有效性，也要判斷其危險性。大鼠的器官形成期給藥試驗中，與對照組相比，給藥組動物的貧血和二次誘發胎兒心室間隔缺損現象明顯升高，由於尚沒有妊娠婦女的研究資料，故妊娠婦女應禁用。哺乳期婦女如服藥，必須停止哺乳。 3、兒童用藥： 尚沒有資料證實本品用於兒童的安全性。 4、老年用藥： 老年患者服藥應從低劑量（40mg/日）開始，隨時觀察其狀態。老年患者的藥動學研究發現下列傾向：血藥半衰期延長，血藥濃度的藥時曲線下面積變大。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為血栓素A2受體拮抗劑，抑制速髮型或遲髮型哮喘反應及和氣管過敏性亢進。其作用機制為抑制匯入人血栓素A2受體基因的中國倉鼠卵巢（CHO）細胞與U—46619（血栓素A2類物質）的結合（invitro）。低濃度時競爭抑制U—46619引起的人氣管肌及豚鼠氣管肌、肺實質標本的收縮反應，這種抑制不依賴β2受體激動作用。不抑制組胺、白三烯D4及血小板活化因子引起的收縮反應（Invitro）。

貯藏方法

室溫，密封儲存。

有效期

24個月

附註

藥代動力學： 健康成年男性早餐後1次口服塞曲司特片80mg，血中主要為塞曲司特。高齡者服用塞曲司特1日40mg或80mg時與健康成人比較，AUC及半衰期增長或延長約1.5-2倍，達峰時間（Tmax）延遲。健康成年男性早餐後1次口服塞曲司特80mg，72小時尿中排洩率約為給藥量的16%，尿中塞曲司特和代謝物的大部分以結合物存在。高齡者服用塞曲司特1日40mg或80mg時，72小時尿中排洩率約為給藥量的11-12%，與健康成人比較排洩稍有遲延。