鹽酸西替利嗪 - 西藥

盐酸西替利嗪，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、口服溶液剂、滴剂、糖浆剂。为全身用抗组胺药。用于季节性或常年新型过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹和皮肤瘙痒。

成分

本品主要成份為鹽酸西替利嗪。

性狀

鹽酸西替利嗪口腔崩解片：白色或類白色片。鹽酸西替利嗪口服溶液：無色的澄清液體，味香甜。鹽酸西替利嗪膠囊：硬膠囊，內容物為白色或類白色顆粒或粉末。鹽酸西替利嗪分散片：白色或類白色片。鹽酸西替利嗪糖漿：無色至微黃色澄清粘稠狀液體；有芳香氣味。鹽酸西替利嗪滴劑：無色至微黃色的澄清液體。鹽酸西替利嗪片：白色或類白色片。

適應症

本品用於季節性或常年新型過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹和面板瘙癢。

規格

鹽酸西替利嗪口腔崩解片：10mg。鹽酸西替利嗪口服溶液：10ml：10mg。鹽酸西替利嗪膠囊：10mg。鹽酸西替利嗪分散片：10mg。鹽酸西替利嗪糖漿：120ml∶0.12g。鹽酸西替利嗪滴劑：10ml：0.1g。鹽酸西替利嗪片：10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸西替利嗪口腔崩解片： 1、推薦成年人及2歲以上兒童使用。口服。不用水即可在口腔內崩解，然後嚥下。 2、成年人或6歲以上兒童：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。若患者對本品較為敏感，可每日早、晚各服一次，每次5mg。 3、2-6歲的兒童：5mg/次，每日一次。 4、老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。腎功能損害的老年患者，參見腎功能不全患者推薦劑量。 5、腎功能損害的患者：中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請採用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算：肌酐清除率=[140-年齡（歲）]體重（kg）x（0.85女性患者係數）/72x血清肌酐（mg/dl）。對於成年腎功能損害患者劑量調整：（1）腎功能正常，肌酐清除率≥80ml/min，每日一次，每次10mg。（2）輕度腎功能不全，肌酐清除率50-79ml/min，每日一次，每次10mg。（3）中度腎功能不全，肌酐清除率30-49ml/min，每日一次，每次5mg。（4）嚴重腎功能不全，肌酐清除率＜30ml/min，每次5mg，隔日一次。（5）腎病晚期-採用透析療法的患者，肌酐清除率＜10ml/min，禁用。對於腎功能損害的兒童患者，劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 6、肝功能損害的患者：肝功能正常的患者，無需調整給藥劑量。鹽酸西替利嗪口服溶液： 1、6歲及6歲以上兒童：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg（10ml），一次口服。若患者對不良反應較為敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg（5ml）。 2、2-5歲的兒童：5mg（5ml）/次，每日一次；或2.5mg（2.5ml）/次，每日兩次。 3、6個月-未滿2歲兒童：早上和晚上各服用2.5mg（2.5ml）。 4、肝、腎功能損害患者的劑量調整：12歲以上（含12歲）的腎功能降低（肌酐清除率為11-31ml/min）患者、血液透析患者（肌酐清除率小於7ml/min）和肝功能損害患者，推薦劑量為5mg、每日一次。肝或腎功能損害的6-11歲兒童患者應使用較低的推薦劑量。因難以準確服用2.5mg以下劑量，並且缺乏6歲以下肝或腎功能損害的兒童患者的藥代動力學及安全性資訊，因此不推薦在6歲以下肝或腎功能損害的兒童患者中使用鹽酸西替利嗪。鹽酸西替利嗪膠囊、鹽酸西替利嗪分散片： 1、口服，成人或12歲以上兒童，每次10mg，一日一次或遵醫囑。如出現不良反應，可改為早晚各5mg。 2、6歲-11歲兒童，根據症狀的嚴重程度不同，推薦起始劑量為5mg或10mg，每日一次。 3、2歲-5歲兒童推薦起始劑量為2.5mg，每日一次，最大劑量可增至5mg，每日一次或2.5mg每12小時一次。鹽酸西替利嗪糖漿、鹽酸西替利嗪滴劑： 1、口服。 2、成人或12歲以上兒童：每次10ml，一天一次，或遵醫囑。若出現不良反應，可改在早晚各一次，每次5ml。 3、6-11歲兒童：根據症狀的嚴重程度不同，推薦起始劑量為5ml，每日一次，或遵醫囑。 4、2-5歲兒童：推薦起始劑量為2.5ml，每日一次，或遵醫囑。鹽酸西替利嗪片：口服。推薦成人和2歲以上兒童使用。 1、成人：一次1片，可於晚餐時用少量液體送服，若對不良反應敏感，可每日早晚各1次，一次半片。 2、6-12歲兒童：一次1片，一日1次；或一次半片，一日2次。 3、2-6歲兒童：一次半片，一日1次；或一次1/4片，一日2次。

不良反應

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口乾、腹部不適。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。罕有報道過敏反應。

禁忌

1、禁用於對本品的任何成分或羥嗪類藥物過敏者。 2、禁用於嚴重腎功能損害的患者（肌酐清除率小於10mg/min）。

注意事項

1、酒後避免使用：在治療劑量下，本品不含強化酒精作用（血液酒精濃度每公升0.8g），但是必小心。 2、司機，操作機器或高空作業人員慎用：對健康志願者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間，少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。

藥物相互作用

未發現與其它藥物相互作用的報導，但同時服用鎮靜劑時應慎重。

藥物過量

藥物過量的症狀，在成人可表現為嗜睡，兒童可表現為激動。一次口服50mg能引起嗜睡。到目前為止，尚無特異的解毒劑，在大量過量的情況下，應儘快洗胃。除進行一般支援性治療外，還必須規律地監測所有的生命體徵。

藥理作用

本品為口服選擇性組胺H₂受體拮抗劑，無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用較小。

毒理作用

1、遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性：（1）小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西利替嗪經口給藥劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日服劑量的25倍）時，對生育力無損傷。（2）小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間使用本品。（3）哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥劑量達96mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍）時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3%經乳汁排洩。 3、致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg。（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日口服劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日口服劑量的4倍）時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。

藥代動力學

1、口服鹽酸西替利嗪在5-60mg劑量範圍內，血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關係。 2、血漿清除半衰期大約為10小時，表觀分佈容積為0.5L/kg。在每天服用10mg，連續服用10天鹽酸西替利嗪後，未發現蓄積。穩態血藥濃度峰值約為300ng/ml。西替利嗪和血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率為93%。西替利嗪的代謝無首過效應，給藥劑量的三分之二以原形藥物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受進食影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度相仿，個體間的吸收非常一致。 3、6至12歲兒童患者口服單劑量5mg西替利嗪膠囊，C_max均值為275ng/mL，基於交叉試驗比較且權重化的兒童人群的表觀全身清除率比成人高33%、消除半衰期比成人短33%；2至5歲兒童患者口服單劑量5mg西替利嗪，C_max均值為660ng/mL，基於交叉試驗比較且權重化的兒童人群的表觀全身清除率比成人高81%-111%、消除半衰期比成人短33%-41%；6至23個月嬰幼兒患者按0.25mg/kg單劑量口服西替利嗪口服溶液（平均劑量為0.23mg），C_max均值為390ng/mL，基於交叉試驗比較且權重化的兒童人群的表觀全身清除率比成人高304%、消除半衰期比成人短63%。6個月至2歲兒童服用最大劑量西替利嗪溶液（每次2.5mg，每日兩次）時的AUC（0-t）均值預計是成人每日服用一次10mg西替利嗪時AUC（0-t）均值的2倍多。6-12歲的兒童，其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時。2-6歲的幼兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為5小時。6-24個月的嬰兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為3.1小時。 4、腎功能損害的患者：輕度腎功能損害的患者（肌酐清除率大於40ml/分鐘），與健康志願者相比，其西替利嗪藥代動力學引數相仿。中度腎功能損害患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍，藥物清除率較腎功能正常者低70%。西替利嗪難以透過血液透析的方法清除，因此中度或重度腎功能損害患者必須調整給藥劑量。 5、肝功能損害的患者：患有慢性肝臟疾病的患者（肝細胞、膽汁鬱積、膽汁性肝硬化）在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪後，與健康受試者比較，血漿半衰期延長了50%，藥物清除率下降40%，對於肝功能損害患者，只有在患者同時具有腎功能不全症狀時，才需要調整給藥劑量。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月