曲司氯銨片 - 西藥

曲司氯铵片，西药名。为泌尿系统用药。用于膀胱过度活动症；尿频，夜尿症，非激素或器质病变所致膀胱功能紊乱（膀胱刺激、尿急）。

成分

本品主要成分為曲司氯銨。

性狀

本品為光滑的黃棕色包衣片。

適應症

本品適用於膀胱過度活動症；尿頻，夜尿症，非激素或器質病變所致膀胱功能紊亂（膀胱刺激、尿急）。

規格

20mg。

用法用量

口服，每日2次，每次1片（相當於每日40mg），或遵醫囑。嚴重的腎功能不全（肌酐清除率在10－30毫升/分鐘/1.73平方米）患者的推薦劑量為每日或隔日1片（即每日或隔日20mg）。應飯前空腹用水沖服，整片服用。

不良反應

該藥不良反應少見，有口乾和便秘等。

禁忌

患有以下疾病時禁忌：1、對曲司氯胺活性成分和其它成分過敏。2、尿瀦留，前列腺增生伴尿瀦留。3、閉角型青光眼（高眼壓）。4、心動過速（心率快，有時心律不規則）。5、重症肌無力（表現為勞累狀況下肌肉快速疲勞）。6、嚴重的潰瘍性結腸炎。7、毒性巨結腸。8、需透析的腎功能不全（肌酐清除率小於10毫升/分鐘/1.73平方米體表面積）。

注意事項

曲司氯胺應慎用於以下患者：1、幽門梗阻等有胃腸道梗阻的患者。2、尿流梗阻有形成尿瀦留危險者。3、自主神經功能障礙者。4、食道裂孔疝伴返流性食道炎者。5、甲狀腺機能亢進，冠心病及充血性心力衰竭等非正常性的心率快速的患者。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。6、兒童用藥：12歲以下兒童禁用此藥，請把藥物放置在兒童不能觸及之處。7、老年患者用藥：尚不明確。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在你的醫生對你做了仔細的藥物受益和危險評估後才能遵醫囑服用本品，因為目前尚無妊娠期應用本品的有效資料，實驗動物研究顯示本品沒有胚胎毒性。9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、加強藥物的抗膽鹼能作用：如金剛胺，三環類抗抑鬱藥，奎尼丁抗組織胺和異搏定;加強β-擬交感藥物的心動加速作用;降低如滅吐靈和西沙比利等藥物的正性動力作用。2、由於曲司氯胺可影響胃腸道的動力和分泌，因此不能排除曲司氯胺會影響同時服用的其它藥物的吸收。3、由於不能排除瓜耳膠(Guar)，消膽胺等藥物抑制曲司氯胺的吸收，因此不推薦這些藥物與曲司氯胺同用。4、體外實驗顯示，曲司氯胺可影響與藥物代謝有關的細胞色素酶P450的代謝（P4501A2,2A6,2C9,2C19,2D19，2D6,2E1,3A4）對其它的代謝無影響。5、從臨床的隨機報道中顯示，曲司氯胺尚無與其它的藥物相互作用報告。

藥理作用

本品為人工合成的具有四個銨基結構的託品酸衍生物，屬副交感神經的阻滯藥，作用類似於阿托品，主要透過與內源性神經遞質乙醯膽鹼競爭性結合突觸後膜M-受體而起作用，對有副交感神經支配的器官起著降低副交感神經張力、去除因副交感神經引起的平滑肌痙攣的作用，對胃腸、膽道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易透過血腦屏障，不會產生中樞神經系統副作用。兩種齧齒動物的急性和慢性毒性實驗顯示：可觀察到的副作用是由於藥效活性的提高所致，而不是特異性的靶器官毒性，且沒有性別間的差異。在最大耐受劑量下無生殖毒性，體內體外實驗顯示無致基因突變效應和致癌效應。

藥代動力學

口服本品20-60mg,藥代動力學引數Cmax和AUC0-inf與劑量成比例；當與高脂肪含量的早餐同服時，其生物利用度明顯減少。單劑量口服時，本品藥代動力學引數個體差異很大，有關吸收和排洩引數的變異係數高達45%-65%；靜脈給予時，藥代動力學引數個體差異明顯變小。年輕男性受試者空腹單劑量口服20mg本品後，平均絕對生物利用度為9.6±4.5%。老年人藥代動力學引數無明顯變化。由於本品主要透過腎臟排洩，因此腎損害時會影響本品的藥代動力學，肌酐清除率小於40ml/min的慢性腎衰患者應適當減少劑量。體外試驗提示本品蛋白結合率很高，大約50%以上。靜脈給予同位素標記的本品，90%透過尿液和糞便排洩，大約分別為70%和20%。

貯藏方法

密封。

有效期

24個月