厄貝沙坦片 - 西藥

厄贝沙坦片，西药名。为抗高血压药。用于治疗高血压病。

成分

本品主要成份為厄貝沙坦。

性狀

本品為白色或類白色或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品適用於治療高血壓病。

規格

（1）75mg；（2）150mg；（3）300mg。

用法用量

口服。1、推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據病情可增至0.3g，一日1次。2、可單獨使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量後血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥（如噻嗪類）或其他降壓藥物。

臨床應用及指南

1、戈輝琴透過硝苯地平控釋片聯合厄貝沙坦片治療原發性高血壓的臨床效果，得出結論在原發性高血壓的患者臨床治療中，進行合理的聯合用藥可以較好的對相關指標進行控制，優於單純使用硝苯地平控釋片的患者，作用時間更長，安全性更好，臨床治療效果更佳，有待進一步進行臨床推廣使用。（中西醫結合心血管病電子雜誌，2019，7(04):196.）2、王麗麗，趙向東，丁琪透過苯磺酸氨氯地平分散片聯合厄貝沙坦片治療78例老年高血壓患者臨床效果觀察，得出結論老年高血壓病採用苯磺酸氨氯地平聯合厄貝沙坦治療，既可以降低患者的收縮壓和舒張壓，還能穩定患者的血壓水平，值得在臨床上推廣。（首都食品與醫藥，2018，25(12):39.）3、陳曉燕，王勉，史麗透過厄貝沙坦片聯合吲達帕胺片治療高血壓伴心力衰竭的臨床研究，得出結論厄貝沙坦片聯合吲達帕胺片治療高血壓伴心力衰竭的臨床療效確切，其能明顯控制患者的血壓水平，改善心功能，且不增加藥物不良反應的發生率。（中國臨床藥理學雜誌，2018，34(15):1765-1768.）

不良反應

1、常見不良反應為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數患者繼續服藥都能耐受。2、罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。3、文獻報道本品不良反應發生率大於1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大於1%但低於對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、噁心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、開始治療前應糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。2、腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。並且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果，個別敏感的患者可能產生腎功能變化。3、肝功能不全、老年患者使用本品時不需調節劑量。4、厄貝沙坦不能透過血液透析被排出體外。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠和哺乳期婦女禁用。6、兒童用藥：尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。7、老年用藥：未進行該項實驗且無相關可靠文獻資料。

藥物相互作用

1、本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶等）合用時，應避免血鉀升高。2、本品與華法令之間無明顯的相互作用。3、與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。

藥理作用

1、本品為血管緊張素Ⅱ受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶₁受體（AT₁），對AT₁的拮抗作用大於AT₂8500倍，透過選擇性地阻斷AngⅡ與AT₁受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。2、本品不抑制血管緊張素轉換酶（ACE）、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。

藥代動力學

據國外資料報道，本品口服後能迅速吸收，生物利用度為60%-80%，不受食物的影響。血漿達峰時間為1-1.5小時，消除半衰期為11-15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦透過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要噸細胞色素酶P₄₅₀2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排洩。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率購90%。據國內資料報道，健康受試者口服本品300mg後，約1.9小時血藥濃度達峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期（t_1/2β）約為10.2小時。

貯藏方法

密封儲存（10-30℃）。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：取本品細粉，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含厄貝沙坦1mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置200ml最瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。另精密稱取雜質I對照品，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2μg的溶液，作為對照品溶液。照厄貝沙坦有關物質項下的方法測定。供試品溶液的色譜圖中，除相對主峰保留時間小於0.3倍的輔料峰外，如有與雜質I峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過厄貝沙坦標示量的0.2%，其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.4倍（0.2%），雜質總量不得過0.5%。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含厄貝沙坦10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在245nm波長處測定吸光度。另取厄貝沙坦對照品適量，精密稱定，加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以磷酸溶液（取85%磷酸5.5ml，加水至950ml，用三乙胺調節pH值至3.2）-乙腈（62：38）為流動相，檢測波長為245nm。分別取厄貝沙坦對照品與雜質I對照品各適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中各約含0.1mg的混合溶液，作為系統適用性溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，出峰順序依次為雜質I峰與厄貝沙坦峰，雜質I峰與厄貝沙坦峰的分離度應大於2.0，理論板數按厄貝沙坦峰計算不低於2000。2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於厄貝沙坦10mg），置50ml量瓶中，加甲醇適量，振搖使厄貝沙坦溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取厄貝沙坦對照品適量，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.2mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含厄貝沙坦（C₂₅H₂₈N₆O）應為標示量的95.0%-105.0%。