阿德福韋 - 西藥

阿德福韦，西药名。常用剂型有片剂。用于HBsAg和HBV DNA阳性，ALT增高的慢性乙肝病人，特别是对拉米夫定耐药的病人。

成分

本品主要成分為阿德福韋。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品用於HBsAg和HBVDNA陽性，ALT增高的慢性乙肝病人，特別是對拉米夫定耐藥的病人。

規格

片劑：10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、成人，每日一次，口服10mg。兒童劑量需進一步研究。2、腎功能不全病人按肌酐清除率調整：≥50mmin者，每日100mg。20-49m/min者，10mg/48h。肌酐清除率10-19ml/min者，10mg/72h，血液透析病人為10mg/7天。

不良反應

發生率低，一般較輕，常見者有乏力、頭痛、腹痛、噁心、食慾不振等。4%的患者可出現血肌酐輕度上升（>0.3ml/min）。

禁忌

尚不明確。

注意事項

治療慢性乙肝患者停藥後可致嚴重的病情反跳，如同時有HIV感染者可能出現HIV的變異株，對腎臟疾病患者應嚴密監測可能發生的腎毒性。

藥物相互作用

1、對藥酶P450無抑制作用，與拉米夫定，TMP/SMZ和對乙醯氨基酚無相互作用。2、與布洛芬800mg，一日三次合用，可使阿德福韋的Cmax增加33%，AUC增加23%。

藥理作用

阿德福韋在細胞內被磷酸激酶轉化為具有抗病毒活性的二磷酸鹽，透過對天然底物二脫氧三磷酸腺苷的競爭作用，抑制HBV聚合酶（逆轉錄酶），吸收及滲入到病毒DNA，中止DNA鏈的延長，從而抑制HBV的複製。對宿主DNA聚合酶a和γ，有輕微的抑制作用。體外對HBV轉染肝細胞的C₅₀為0.2-25lμM。對HBVYMDD變異株，與拉米夫定無交叉耐藥性。

藥代動力學

口服本品10mg，生物利用度為50%，T_max平均1.75h，C_max18.4±6.25ng/ml，AUC220±70ng·h/ml，消除半衰期7.48±1.65h。本品主要經腎小球濾過和腎小管主動轉運而排洩。腎功能正常人連續每日口服10mg，不影響其藥代動力學引數。腎功能不全者，可影響藥物排洩，使血藥濃度升高。肝臟功能失代償病人，與正常人的藥代動力學引數無實質的改變。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月