阿德福韋 - 西藥

阿德福韦,西药名。常用剂型有片剂。用于HBsAg和HBV DNA阳性,ALT增高的慢性乙肝病人,特别是对拉米夫定耐药的病人。

成分

本品主要成分為阿德福韋。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品用於HBsAg和HBVDNA陽性,ALT增高的慢性乙肝病人,特別是對拉米夫定耐藥的病人。

規格

片劑:10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。1、成人,每日一次,口服10mg。兒童劑量需進一步研究。2、腎功能不全病人按肌酐清除率調整:≥50mmin者,每日100mg。20-49m/min者,10mg/48h。肌酐清除率10-19ml/min者,10mg/72h,血液透析病人為10mg/7天。

不良反應

發生率低,一般較輕,常見者有乏力、頭痛、腹痛、噁心、食慾不振等。4%的患者可出現血肌酐輕度上升(>0.3ml/min)。

禁忌

尚不明確。

注意事項

治療慢性乙肝患者停藥後可致嚴重的病情反跳,如同時有HIV感染者可能出現HIV的變異株,對腎臟疾病患者應嚴密監測可能發生的腎毒性。

藥物相互作用

1、對藥酶P450無抑制作用,與拉米夫定,TMP/SMZ和對乙醯氨基酚無相互作用。2、與布洛芬800mg,一日三次合用,可使阿德福韋的Cmax增加33%,AUC增加23%。

藥理作用

阿德福韋在細胞內被磷酸激酶轉化為具有抗病毒活性的二磷酸鹽,透過對天然底物二脫氧三磷酸腺苷的競爭作用,抑制HBV聚合酶(逆轉錄酶),吸收及滲入到病毒DNA,中止DNA鏈的延長,從而抑制HBV的複製。對宿主DNA聚合酶a和γ,有輕微的抑制作用。體外對HBV轉染肝細胞的C50為0.2-25lμM。對HBVYMDD變異株,與拉米夫定無交叉耐藥性。

藥代動力學

口服本品10mg,生物利用度為50%,Tmax平均1.75h,Cmax18.4±6.25ng/ml,AUC220±70ng·h/ml,消除半衰期7.48±1.65h。本品主要經腎小球濾過和腎小管主動轉運而排洩。腎功能正常人連續每日口服10mg,不影響其藥代動力學引數。腎功能不全者,可影響藥物排洩,使血藥濃度升高。肝臟功能失代償病人,與正常人的藥代動力學引數無實質的改變。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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