奧沙普秦 - 西藥

奥沙普秦，西药名。常用剂型有片剂、肠溶片剂、胶囊剂等。为非甾体抗炎药。用于风湿关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、颈肩腕症候群、痛风及外伤和手术后消炎镇痛。

成分

本品主要成分為奧沙普秦。

性狀

（1）奧沙普秦片：白色片。（2）奧沙普秦分散片：白色或類白色片。（3）奧沙普秦膠囊：硬膠囊，內容物為白色顆粒，味微苦。（4）奧沙普秦腸溶膠囊：內容物為白色或類白色粉末或顆粒。（5）奧沙普秦腸溶片：腸溶片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於風溼關節炎、類風溼性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肩關節周圍炎、頸肩腕症候群、痛風及外傷和手術後消炎鎮痛。

規格

（1）奧沙普秦片：0.2g。（2）奧沙普秦分散片：0.2g。（3）奧沙普秦膠囊：0.2g。（4）奧沙普秦腸溶膠囊：0.2g。（5）奧沙普秦腸溶片：0.2g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。奧沙普秦片/奧沙普秦分散片：口服，一次0.2-0.4g，一日一次，連續服藥1周以上或遵醫囑，飯後服用，最大劑量一日0.6g。奧沙普秦膠囊：一日0.4g，一次或分兩次飯後口服，連用1周以上或遵醫囑。量大劑量每日0.6g。奧沙普秦腸溶膠囊： 1、成人常用量：口服。（1）抗風溼：一次0.4g，一日1次，飯後口服，一日最大劑量0.6g。（2）鎮痛：一次0.2-0.4g，必要時可用2次。 2、兒童常用量未建立。奧沙普秦腸溶片：口服。一日一次，一次400mg，根據年齡和症狀可適當增減，或遵醫囑，每日最大劑量為600mg。

不良反應

1、主要為消化道症狀：有噁心、胃痛、胃不適、腹脹、食慾不振，腹洩、便秘、口渴、口炎、消化道出血；其次為頭暈、頭痛、眩暈、神經過敏、睏倦、失眠、耳鳴、抽搐、水腫；偶見血液系統的粒細胞減少及全血細胞減少；腎病綜合症及一過性肝功能異常。 2、少數人有過敏反應。

禁忌

1、已知對本品過敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。 4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。 7、消化性潰瘍，嚴重肝腎疾病患者，對其他非甾體抗炎藥過敏患者，血液病患者，粒細胞減少症，血小板減少症。

注意事項

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。 2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。 5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 6、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合症（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。 8、有消化性潰瘍，出血病史患者慎用。 9、長期服用者有肝腎功能、血象異常則宜停藥觀察。 10、當與口服抗凝劑並用時慎重。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 12、兒童用藥：禁用。 13、老年用藥：老年患者由於肝、腎功能發生減退，易發生不良反應，應慎用或適當減量使用。 14、藥物過量：尚無本品過量的資料。本品過量的症狀可能類似非甾體抗炎藥過量時的表現，如嗜睡、噁心、嘔吐、上腹部痛，通常在對症處理後可逆轉。非甾體藥物過量時可出現胃腸道出血和昏迷，高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。發生藥物過量時，無特效的拮抗劑。及時給予消化道去汙劑，同時予催吐或洗胃、口服活性炭，同時給予對症和支援療法。由於本品血漿蛋白結合率高，利尿、鹼化尿液或血液透析可能無效。

藥物相互作用

奧沙普秦片、奧沙普秦膠囊、奧沙普秦腸溶片： 1、本品與阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性，因本品可置換與血漿蛋白結合的水楊酸鹽。 2、在老年人及腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。 3、大劑量用於治療腫瘤時，影響甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。 4、影響降壓藥（血管緊張素轉換酶抑制劑和β受體抑制劑阻滯劑）的降壓效果。 5、降低利尿藥利尿及排鈉效果。奧沙普秦分散片：奧沙普秦腸溶膠囊： 1、在腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。 2、大劑量用於治療腫瘤時，影響甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。 3、影響降壓藥（血管緊張素轉換酶抑制劑和β受體抑制劑阻滯劑）的降壓效果。 4、降低利尿藥利尿及排鈉效果。

藥理作用

本品屬丙酸類非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛、解熱作用。透過抑制環氧合酶，進而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。

毒理作用

1、重複給藥毒性：大鼠灌胃給予奧沙普秦25-400mg/kg/日六個月，高劑量組有抑制體重增加。並有消化道反應、輕度貧血、腎臟毒性等，最大無毒劑量為25mg/kg/日；狗灌胃給予奧沙普秦6.4-400mg/kg/日六個月，高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應，最大無毒劑量6.4mg/kg/日。 2、遺傳毒性：奧沙普秦未顯示出潛在的致突變作用。Ames試驗、酵母和中國倉鼠卵巢細胞（CHO）正向致突變試驗、CHO細胞DNA修復試驗、小鼠骨髓微核試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠成纖維細胞轉化試驗結果均為陰性。 3、生殖毒性：大鼠口服奧沙普秦劑量達200mg/kg/日（1180mg/m²）。臨床常用奧沙普秦劑量17mg/kg/日（629mg/m²），未見對生育力的損害。Beegle犬用奧沙普秦37.5-150mg/kg/日（750-3000mg/m²）給藥6個月或37.5mg/kg/日給藥42天，見到睪丸退化，但在其它動物中未見此變化，其與臨床的相關性尚不清楚。小鼠和大鼠，給予奧沙普秦50-200mg/kg/日（225-900mg/m²），未見到與藥物相關的發育異常。家兔給予奧沙普秦7.5-30mg/kg/日（臨床常用量範圍），偶見胎兒畸形。 4、致癌性：在給予奧沙普秦2年的試驗中，雄性CD小鼠出現肝腫瘤（肝腺瘤和肝癌），但在雌性CD小鼠或大鼠中未見此作用。這種種屬特異性的發現的臨床意義尚不清楚。

藥代動力學

奧沙普秦片：口服後吸收良好，成人一次口服0.4g，血藥濃度約在3-4小時達峰，半衰期約50小時。0.4g／日一次或分二次口服連續10日，血藥濃度4-6日達穩態。血漿量的結合率達98%。本品主要在肝代謝並經腎臟排洩，尿中排洩物有原型及其代謝產物。主要代謝物是奧沙普秦葡萄糖醛酸酯和奧沙普秦苯環的羥基化物。奧沙普秦分散片：口服本品400mg血藥濃度達峰時間為3.22±0.43小時，本品吸收後，除中樞神經系統外，在全身分佈廣泛，其中胃腸道和肝腎組織分佈量最高，血漿蛋白結合率達98%以上。本品主要代謝產物為奧沙普秦葡萄糖醛酸酯和奧沙普秦苯環的羥基化物，本品以原形為代謝物形式經尿、糞排洩。奧沙普秦膠囊/奧沙普秦腸溶片：健康成人一次口服0.4g血藥濃度約在3-4小時達到最高，血藥濃度峰值為52.84±3.12ug/ml。本品主要經腎臟排洩，尿中排洩物有原型及其代謝產物。主要代謝產物是奧沙普秦葡萄糖醛酸酯和奧沙普秦苯環的羥基化物。奧沙普秦腸溶膠囊：口服後吸收良好，血藥濃度在3-4小時達峰值，食物能降低吸收速度而不影響吸收程度。每日一次服藥和分二次服藥的血藥濃度、穩態時間基本相似。本藥半衰期約為50小時，一次服藥後5日內尿中排洩率為3l%-38%，15天內為60%，尿內含有本品原形及其他代謝物。連續多次服藥後原形排洩逐漸減少。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

18個月