干擾素 - 西藥

干扰素，西药名。常用剂型有注射剂（粉）等。用于恶性肿瘤：包括毛细胞白血病、慢性白血病、非霍奇金淋巴瘤、骨髓瘤、膀胱癌、卵巢癌晚期转移性肾癌及胰腺恶性内分泌肿瘤、黑色素瘤和 Kaposi肉瘤等。用于病毒性皮肤病：如尖锐湿疣、单纯疱疹、生殖器疱疹及带状疱疹等。用于某些炎症性皮肤病：如白塞病、遗传过敏性皮炎、瘢痕疙瘩、硬皮病、环状肉芽肿等。

成分

本品主要成分為干擾素。

性狀

本品一般性狀為注射劑（粉）。

適應症

1、惡性腫瘤：包括毛細胞白血病、慢性白血病、非霍奇金淋巴瘤、骨髓瘤、膀胱癌、卵巢癌晚期轉移性腎癌及胰腺惡性內分泌腫瘤、黑色素瘤和Kaposi肉瘤等。 2、與其他抗腫瘤藥物並用。 3、作為放療、化療及手術的輔助治療劑。 4、病毒性疾病。 5、病毒性面板病：如尖銳溼疣、單純皰疹、生殖器皰疹及帶狀皰疹等。 6、面板腫瘤：如面板T細胞淋巴瘤（CTCL）、惡性黑素瘤、Kaposi肉瘤、日照性皮炎、基底細胞癌、鱗狀細胞癌等。 7、某些炎症性面板病：如白塞病、遺傳過敏性皮炎、瘢痕疙瘩、硬皮病、環狀肉芽腫等。 8、眼部腫瘤。

規格

注射劑（凍乾粉）：100萬U；300萬U；500萬U；1000萬U；3000萬U。

用法用量

1、皮下注射：（1）用於多發性骨髓瘤，初始劑量200萬U/m²，每週3次（或隔日1次）根據耐受性可逐漸提高至最大耐受量500萬-1000萬U/m²，每週3次。（2）用於毛細胞白血病，初始劑量200萬U/m²，每週3次（或隔日1次）.劑量可根據耐受性調節；治療1個月內可出現1個或幾個血液學指標的正常化，粒細胞、血小板計數及血紅蛋白3個指標的改善可能需要6個月以上，對脾未切除的患者與已切除患者同樣有效。（3）用於慢性粒細胞性白血病，每日400萬-500萬U/m²，病情控制後可改隔日1次。（4）用於慢性乙型肝炎，初始劑量為每週3500萬U，每天500萬U或隔日1000萬U；也可先口服潑尼松每次60mg，每日1次，連續2周，隨後每次40mg，每日1次，連續2周，然後每次20mg，每日1次共2周，再停藥2周後開始以本藥治療，每天皮下注射500萬U；上述任方案均應給藥4個月；用於慢性非甲非乙型肝炎，初始劑量每日100萬-500萬U，至少持續4個月。（5）用於慢性丁型肝炎，初始劑量500萬U/m²，每週3次，至少持續3-4個月。（6）用於惡性黑色素瘤，每次1000萬U/m²，每週3次（或隔日1次），顯效的中位時間約為2個月。 2、靜脈滴注：用於kaposi肉瘤，每天5000萬U/m²，靜脈滴注30分鐘，連續5日，至少間隔9日再開始下一個5日療程。 3、區域性注射：用於尖銳溼疣，先用乙醇墊清洗病灶，然後用30號細針於病灶底注射，隔日1次，每次注射含100萬U本藥的滅菌等滲注射劑0.1-0.5ml，連續3周，一次可處理5個病灶。每週最大劑量不應超過1500萬U。

不良反應

1、全身反應：主要表現為流感樣症狀，即寒戰、發熱和不適。劑量超過44×10⁴U/m²時，注射2-6小時後即可出現發熱。隨著療程延長，發熱可逐漸減輕，一般7日後可停止發熱。為避免發熱，可預防性使用對乙醯氨基酚。若仍發熱，與IFNα含雜質有關，不宜再用。 2、骨髓抑制：在用藥中可出現白細胞、血小板和網狀紅細胞減少。減少劑量在8.5×10⁴U/m²以下，可減輕骨髓抑制發生。 3、區域性反應：部分患者在注射部位可出現紅斑，並有壓痛，24小時後即可消退。 4、其他：脫髮、皮疹、血沉加快、嗜睡、一過性肝損傷。偶見過敏性休克，用藥前應做過敏試驗。 5、呼吸困難、肝功能降低、過敏反應、血肌酐升高、全身乏力、脫髮、鼻塞、鼻出血、上皮萎縮、嗜睡甚至癲癇發作。 6、罕見有抑鬱、意識障礙、體重減輕、皮疹、禿髮、給藥區域性反應、感覺異常、呼吸困難、單純皰疹、眼痛、心動過速、焦慮、瘙癢、咳嗽、高血壓、感覺減退、腹痛、咽炎等。 7、心血管系統不良反應特別是心律失常似與原有心血管疾病及以前有心臟毒性的治療有關。劑量大於每天1000萬U時，出現轉氨酶升高，粒細胞和血小板計數減少，停藥或減量時可迅速恢復。其他尚有白細胞減少和血清肌酐、LDH、鹼性磷酸酯酶上升。

禁忌

過敏者；嚴重心臟、肝臟或腎臟功能不全；骨髓抑制者。

注意事項

1、妊娠期婦女、哺乳期婦女及18歲以下患者慎用。 2、有心臟病、心肌梗死或心律失常病史的患者慎用。用藥前或用藥中應作心電圖檢查。 3、晚期代償性肝硬化、食管靜脈曲張出血、腹水、血小板計數減少、總膽紅素水平提高、凝血酶原時間延長或血漿白蛋白水平降低的患者在使用本藥之前不應口服潑尼松，應慎用本藥並嚴密監護。 4、用前須做過敏試驗，以防發生過敏性體克。發生過敏反應，應立即停藥。 5、中至重度不良反應可能需改變劑量方案，在某些情況下應停藥。 6、某些患者的低血壓可能與液體缺失有關。 7、中樞神經系統反應通常是可逆的，但某些患者可能需3周才能完全消失。 8、如發生中樞神經系統反應，可能需停藥，本藥大劑量偶爾導致藏癇發作。 9、本藥應置2-8℃處儲存。如發現凍乾製劑萎縮、變色，液體制劑混濁、有異物或不溶性沉澱等均不宜使用。

藥物相互作用

1、與阿糖腺苷合用，有協同抗病毒作用。 2、與阿昔洛韋、熊去氧膽酸、小柴胡合用，治療病毒性肝炎或慢性乙型肝炎，療效優於單用。 3、與苯丁酸氮芥、環磷醯胺、長春新鹼等合用，可提高抗腫瘤療效。 4、與柔紅黴素合用，可增強抗白血病作用。 5、中藥人參、黃芪、香菇、三七、知母及板藍根注射劑、茵黃針劑等均有誘導機體產生干擾素作用，合用可提高滴度4倍以上。 6、與黃芪、5-碘去氧尿嘧啶合用，有相加性抑制腺病毒作用。 7、可抑制肝微粒體對藥物的代謝，使雙香豆素活性增強，兩藥合用應監測凝血狀態。 8、本藥使對乙醯氨基酚代謝毒性產物不能解毒，因而合用可加重肝損害。 9、吲哚美辛可預防性減少干擾素導致的寒戰、發熱等副作用，並可增加干擾素水平。 10、降低氨茶鹼體內清除，合用有可能發生茶鹼中毒，即噁心、嘔吐、便秘、癲癇發作。 11、潑尼松等糖皮質激素有降低干擾素生物活性的作用，應予注意。 12、與高劑量阿地白介素合用，可增加超敏反應的風險，如紅斑、瘙癢、低血壓等。 13、與苯巴比妥合用時，因本藥可抑制肝細胞色素酶P450系統，故會增加苯巴比妥的血清濃度而導致後者中毒。 14、與齊多夫定合用，可增加貧血、中性粒細胞減少症等血液毒性。 15、與活疫苗合用，會增加被活疫苗感染的機會。 16、麻醉藥、催眠藥和鎮靜藥與本藥合用時應謹慎。 17、與柔紅黴素、長春鹼、烷化劑、5-Fu、PDD等聯合使用可提高療效。

藥理作用

1、干擾素在病毒細胞表面與特殊膜受體結合發揮抗DNA和RNA作用，包括對某些酶的誘導作用，阻止受病毒感染細胞中病毒的複製，抑制這些細胞的增殖。 2、本藥具有免疫調節作用，可增強巨噬細胞的吞噬作用，增強淋巴細胞對靶細胞的特殊細胞毒性。 3、抗病毒作用：其抗病毒活性不是殺滅而是抑制病毒，它一般為廣譜病毒抑制劑，對RNA和DNA病毒都有抑制作用。當病毒感染的恢復期可見干擾素的存在，另一方面用外源性干擾素亦可緩解感染。 4、可以直接抑制腫瘤細胞增殖，或透過宿主機體的免疫防禦干擾腫瘤的生長。 5、對體液免疫和細胞免疫均有調節作用，對巨噬細胞及NK細胞也有一定的免疫增強作用。

藥代動力學

1、口服不吸收，肌內注射或皮下注射α干擾素吸收率在80%以上，而IFNβ、IFNγ吸收率較低。靜脈注射IFNα後血清濃度30分鐘達高峰，4-8小時後即檢測不到。 2、干擾素在肌內注射或皮下注射後入血的速度較慢，需較長時間才能在血中檢測到。肌內注射後t_max為5-8小時。一次肌內注射106U，血清濃度為100U/ml，這比在病毒感染時自然產生的干擾素量為高。 3、迴圈中的干擾素t₁_/₂為2-4小時。只有少量干擾素能進入血腦屏障，腦脊液內的濃度約為血內濃度的1/30。只用家兔研究過其排洩，排出量只有0.2%-20%。

貯藏方法

密封。

有效期

無