依託紅黴素 - 西藥

依托红霉素，西药名。为大环内酯类抗生素。用于青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。

成分

本品主要成份為依託紅黴素。

性狀

依託紅黴素片：白色片。依託紅黴素顆粒：混懸顆粒；氣芳香；味甜。

適應症

1、本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。 2、軍團菌病。 3、肺炎支原體肺炎。 4、肺炎衣原體肺炎。 5、其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。 6、沙眼衣原體結膜炎。 7、厭氧菌所致口腔感染。 8、空腸彎曲菌腸炎。 9、百日咳。 10、風溼熱復發、感染性心內膜炎（風溼性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後）、預防口腔或上呼吸道感染（青黴素的替代用藥）。

規格

依託紅黴素片：按紅黴素計0.125g（12.5萬單位）。依託紅黴素顆粒：75mg（7.5萬單位）；250mg（25萬單位）。

用法用量

依託紅黴素片：口服，成人一日0.75-2g，分3-4次，兒童每日按體重20-30mg/kg，分3-4次。治療軍團菌病，成人一次0.5-1.0g，一日4次。用作風溼熱復發的預防用藥時，一次0.25g，一日2次。用作感染性心內膜炎的預防用藥時，術前1小時口服1g，術後6小時再服用0.5g。依託紅黴素顆粒： 1、口服，成人一日1-2g，分3-4次，兒童每日按體重20-30mg/kg，分3-4次。 2、治療軍團菌病，成人一次0.5-1.0g，一日4次。 3、用作風溼熱復發的預防用藥時，一次0.25g，一日2次。 4、用作感染性心內膜炎的預防用藥時，術前1小時口服1g，術後6小時再服用0.5g。

不良反應

1、服用本品後發生肝毒性反應者較服用其他紅黴素製劑為多見，服藥數日或1-2周後患者可出現乏力、噁心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥後常可恢復。 2、胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。 3、大劑量（≥4g/日）應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L）有關，停藥後大多可恢復。 4、過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%-1%。 5、其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌

對紅黴素類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、服用本品後出現ALT、AST、AKP、膽紅素等增高者較服用其他紅黴素製劑為多見。 2、溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風溼熱的發生。 3、腎功能減退患者一般無需減少用量。 4、患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對本品也可過敏或不能耐受。 5、慢性肝病、肝功能損害者慎用。 6、因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。 7、對診斷的干擾：紅黴素可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品可透過胎盤而進入胎兒迴圈，且孕婦服用本品後出現肝毒性反應的可能性增加，故孕婦不宜應用。（2）紅黴素有相當量進入母乳中，哺乳期婦女應用時宜暫停哺乳。 9、兒童用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 10、老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 11、藥物過量：應及時停藥給予對症和支援治療。血或腹膜透析後極少被消除。

藥物相互作用

1、本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致後者血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司味唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。 2、與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用，不推薦同用。 3、本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜聯合用藥。 4、長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。 5、除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和（或）毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程後，黃嘌呤類的劑量應予調整。 6、與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。 7、大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。 8、與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解，與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。

藥理作用

本品屬大環內酯類抗生素，為紅黴素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。

藥代動力學

空腹或飯後口服都很快吸收，在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%-99%。口服後在胃腸道中分解為紅黴素丙酸酯，部分在血液中水解成遊離的紅黴素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血藥峰濃度（C_max）於2小時到達，分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10%-40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%-20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分佈容積（Va）為0.9L/kg。遊離紅黴素在肝內代謝，血消除半衰期（t_1/2β）為1.4-2小時，無尿患者的血半衰期可延長至4.8-6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝迴圈，約2%-5%的口服量和10%-15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10-100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月