硫酸特布他林 - 西藥

硫酸特布他林，西药名。常用制剂有吸入剂、片剂、注射剂等。为β2-肾上腺素受体激动药。用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。 本品医保类型为：注射剂、吸入剂为医保乙类，口服常释剂为医保甲类。

成分

本品主要成分為硫酸特布他林。

性狀

硫酸特布他林吸入粉霧劑：供吸入用的膠囊劑，內容物為白色粉末。硫酸特布他林氣霧劑：在耐壓容器中的藥液為灰白色或淡黃色的混懸液體，撳壓閥門，藥液即呈霧粒噴出。硫酸特布他林霧化液：無色至淡黃色的澄清溶液。硫酸特布他林片：白色片。硫酸特布他林注射液：無色或幾乎無色澄明液體。硫酸特布他林氯化鈉注射液：無色或幾乎無色澄明液體。注射用硫酸特布他林：白色至類白色凍幹塊狀物。

適應症

本品用於支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

規格

硫酸特布他林吸入粉霧劑：0.5mg。硫酸特布他林氣霧劑：5ml：25mg；5ml：50mg；10ml：0.1g。硫酸特布他林霧化液：2ml：5.0mg。硫酸特布他林片：2.5mg硫酸特布他林注射液：1ml：0.25mg。硫酸特布他林氯化鈉注射液：100ml：硫酸特布他林0.25mg與氯化鈉0.9g。注射用硫酸特布他林：0.25mg；0.5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。硫酸特布他林吸入粉霧劑：1、臨用前，取膠囊1粒放入專用吸入器的刺孔槽內，用手撳壓兩側按鈕，膠囊兩端分別被細針刺孔，然後將口吸器放入唇間，用力吸氣，藥粉隨吸入氣流進入呼吸道。2、本品為吸入用膠囊型粉霧劑，膠囊僅供分裝吸入的藥粉用，並非口服膠囊。應在醫生正確指導下使用，如果你不能理解這些說明書，請諮詢藥師、醫師或護士。3、吸入前應確保膠殼兩端已打孔。深呼氣、將口接器放入唇間。緩慢、深吸氣，聽見膠殼在裝置內旋轉聲音。並保持吸氣數秒鐘，然後緩慢呼氣。如果一次超過1個劑量，則間隔2-3分鐘，再重複上述操作。每次使用後應漱口。4、成人：單次劑量範圍250-500μg，4-6小時一次，嚴重病人，單劑量可增加至1500μg，24小時內最高吸入量不能大於12吸（500μg/吸，即6mg），需要多次吸入時，每吸間隔時間約2-3分鐘。5、兒童：指12歲以下5歲以上，用量遵醫囑。單次劑量範圍250-500μg，4-6小時一次，嚴重病人，單劑量課增加至1000μg。24小時內最高吸入量不能大於8吸（500μg/吸，即4mg）需要多次吸入時，每吸間隔時間約2-3分鐘。硫酸特布他林氣霧劑：噴霧吸收。一次1-2噴，一天3-4次，嚴重病人每次可增至6噴，最大劑量不超過24噴/24小時。如果療效不顯著，請教醫生。操作步驟如下：1、取下保護蓋，充分振搖，使其混勻。2、將介面端平放入雙唇間，透過介面端平靜呼氣。3、在吸氣開始的同時，按壓氣霧劑頂部使之噴藥，經口緩慢和深深吸入。4、儘可能長地屏住呼吸，最好10秒鐘，然後再呼氣。硫酸特布他林霧化液：1、劑量應個體化，只能透過霧化器給藥，無需稀釋備用。2、成人及20kg以上兒童：經霧化器吸入1個小瓶即5mg(2ml)的藥液，可以每日給藥3次。3、20kg以下的兒童：經霧化器吸入半個小瓶即2.5mg(1ml)的藥液，每日最多可給藥4次。4、給藥控制：因為患者的霧化吸入技術經常不正確，因此應當定期檢查患者的霧化吸入技術。5、使用硫酸特布他林霧化液方法：握住單劑量小瓶，使瓶口向上，擰動瓶蓋以開啟瓶蓋。將小瓶中溶液擠入霧化器貯液器中。本品可在霧化器中穩定存放24小時。開封后，其中的單劑量藥液應在3個月內使用。硫酸特布他林片：1、口服，給藥劑量應個體化。2、成人：開始1-2周，一次1.25mg，一日2-3次。以後可加至一次2.5mg（一片），一日3次。3、兒童：按體重一次0.065mg/kg（但一次總量不應超過1.25mg），一日3次。硫酸特布他林注射液、注射用硫酸特布他林：1、硫酸特布他林注射液0.25mg加入生理鹽水100ml中，以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注。2、成人每日0.5-0.75mg，分2-3次給藥或遵醫囑。硫酸特布他林氯化鈉注射液：臨用前取本品以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注，成人每日0.5-0.75mg，分2-3次給藥。

臨床應用及指南

1、劉宗貴透過噻託溴銨粉吸入劑聯合硫酸特布他林氣霧劑對COPD穩定期患者肺功能及運動耐力的影響，得出結論噻託溴銨粉吸入劑聯合硫酸特布他林氣霧劑治療COPD穩定期患者，能有效改善肺功能，增強運動耐力，提高生活質量，安全性高。（臨床研究，2019，27(07):61-63.）2、張恩安，張現娥透過吸入用布地奈德混懸液與硫酸特布他林氣霧劑聯合孟魯司特鈉對小兒毛細支氣管炎的療效，的結論:採取吸入用布地奈德混懸液與硫酸特布他林氣霧劑聯合孟魯司特鈉治療小兒毛細支氣管炎，可緩解患兒臨床症狀，降低血清炎性因子含量，提高治療效果，利於患兒及早康復出院。（中國民康醫學，2018，30(21):28-30.）

不良反應

不良反應一般輕微，用藥後1-2周內會自動消失。一般副反應有震顫、心跳加快、皮疹、頭痛、肌肉痙攣、失眠和情緒變化，極罕見的是支氣管痙攣（氣道痙攣）。

禁忌

對本品及其他腎上腺素受體激動劑過敏者禁用。

注意事項

1、運動員慎用。2、本品慎用於擬交感胺易感性增高者：如甲亢未經適當控制者，由於β₂激動劑有增高血糖的作用，因此糖尿病患者開始用本品時應額外控制血糖。β₂激動劑已成功地用於嚴重缺血性心功能衰竭的急性治療，但這類藥物有致心律失常的可能性，因此個別肺部疾患病人治療時須加考慮。3、避免可能引發哮喘的環境，如：在寒冷、乾燥的空氣中鍛鍊，吸菸，塵埃環境中呼吸，以及暴露於過敏源（如寵物毛皮）中。4、如果同時應用甾體類吸入劑，應先使用特布他林吸入劑以開放氣道，再直接使用甾體類吸入劑。5、如發現24小時的劑量超過你的平常用量，或超過最大哮喘治療量，則應引起醫生的注意。治療需要量的增加，可能是嚴重哮喘發作的早期徵兆。6、保持吸入器清潔和乾燥。7、將本品放置在兒童不可觸及處。

藥物相互作用

1、同時應用其他腎上腺素受體激動劑者作用增加，但不良反應也增加。2、β阻滯劑（用於治療高血壓和其它心血管疾病）可以大大降低特布他林的作用，而導致哮喘的發作。3、三環抗抑鬱劑與特布他林同用，可能導致產生很高的血壓和其他對心臟有害的作用。4、單胺氧化酶（MAO）抑制劑與特布他林同用，可能導致很高的血壓和其他對心臟有害的作用。5、其它吸入支氣擴張藥和特布他林同吸，將增加對心臟損害。6、並用茶鹼時，可增加舒張支氣管平滑肌作用，但不良反應也增加。7、咖啡因或解充血藥，可能增加心臟的副作用

藥物過量

藥物過量最常見的症狀和體徵是頭痛、心跳加快或心律不齊、強直性肌肉痙攣、神經質、坐立不安、震顫、眩暈或罕見的瞌睡。需謹慎，出現症狀請及時就醫。

藥理作用

1、本品可選擇性激動β₂受體而舒張支氣管平滑肌，抑制介質的釋放，減輕粘膜水腫，增強粘膜纖毛廓清能力和舒張子宮平滑肌。  2、動物或人的離體實驗證明，特布他林對心臟β₁受體的作用極小，但臨床應用時，特別是大量給藥仍有明顯心血管系統副作用，這除與它直接激動心臟β₁受體有關外，尚與其激動血管平滑肌β₂受體，舒張血管，血流量增加，透過壓力感受器反射性地興奮心臟有關。

毒理作用

小鼠靜脈注射本品的劑量達3.125mg/kg，大鼠靜脈注射本品的劑量達1.25mg/kg，均未出現死亡。表明大、小鼠靜注本品的LD₅₀大於1.25和3.125mg/kg。

藥代動力學

吸入劑：吸入本品5分鐘內開始起作用，持續6小時。從吸入器吸入硫酸特布他林，僅有小於10%的藥物被氣道吸收，其餘的90%被嚥下經腸壁和肝臟代謝。代謝物及原形藥均由尿液排洩。口服常釋劑：口服生物利用度為15±6％，約30分鐘出現平喘作用，有效血藥濃度為3μg/ml，血漿蛋白結合率約為25％。2-4小時作用達高峰，持續4-7小時。表觀分佈容積(Vd)為1.4±0.4L/kg。注射劑：硫酸特布他林靜脈注射給藥後，肺部的原形藥為50-80%，臨床試驗表明，其擴張支氣管作用時間可達8小時。皮下注射0.25mg硫酸特布他林，達峰時間Tmax約為20分鐘，峰濃度為5.2ng/ml。消除半衰期為2.9小時。皮下給藥96小時後90%的藥物從尿中排洩，其中60%為藥物原形。

貯藏方法

密封，於陰涼乾燥處儲存。

有效期

24個月