氨基己酸片 - 西藥
氨基己酸片,西药名。为止血药。用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。
成分
本品主要成分為氨基己酸。
性狀
本品為白色片。
適應症
本品用於預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血:1、前列腺、尿道、肺、肝、胰、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原啟用物臟器的外傷或手術出血,組織纖溶酶原啟用物(t-PA)、鏈激酶或尿激酶過量引起的出血。2、可作為血友病患者拔牙或口腔手術後出血或月經過多的輔助治療。3、可用於上消化道出血、咯血、原發性血小板減少性紫癜和白血病等各種出血的對症治療,對一般慢性滲血效果顯著;對凝血功能異常引起的出血療效差;對嚴重出血、傷口大量出血及癌腫出血等無止血作用。
規格
0.5g。
用法用量
口服,每次2g,每日3-4次,依病情用7-10日或更久。小兒口服劑量為0.1g/(kg·次),每日3-4次,本品吸收迅速完全,服後1-2小時可達血中有效濃度。
不良反應
1、本藥有一定的副作用,劑量增大,不良反應增多,症狀加重而且藥效維持時間較短,現已逐漸少用。2、常見的不良反應為噁心、嘔吐和腹瀉,其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不洩精等。當每日劑量超過16g時,尤易發生。3、可因血管擴張而發生體位性低血壓、結膜和鼻粘膜充血等。4、本品從尿排洩快,尿濃度高,能抑制尿激酶的纖溶作用,可形成血凝塊,阻塞尿路。因此,泌尿科術後有血尿的患者應慎用。5、易發生血栓和心、肝、腎功能損害,有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。
禁忌
1、尿道手術後出血的病人慎用。2、有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用。3、腎功能不全者慎用。
注意事項
1、本品排洩快,需持續給藥,否則難以維持穩定的有效血濃度。2、鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸對抗,故前者過量時亦可使用氨基己酸對抗。3、本品不能阻止小動脈出血,術中有活動性動脈出血,仍需結紮止血。4、使用避孕藥或雌激素的婦女,服用氨基己酸時可增加血栓形成的傾向。5、孕婦及哺乳期婦女用藥:因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害,孕婦慎用。6、兒童用藥:尚不明確。7、老年用藥:尚不明確。8、藥物過量:本品使用過量在機體組織中的濃度與毒理的關係不詳。血液透析或腹膜透析可清除本品。
藥物相互作用
1、本品即刻止血作用較差,對急性大出血宜與其他止血藥物配伍應用。2、本品不宜與止血敏混合注射。
藥理作用
本品是抗纖維蛋白溶解藥。纖溶酶原透過其分子結構中的賴氨酸結合部位特異性地與纖維蛋白結合,然後在啟用物作用下變為纖溶酶,該酶能裂解纖維蛋白中精氨酸和賴氨酸肽鍵,形成纖維蛋白降解產物,使血凝塊溶解。本品的化學結構與賴氨酸相似,與纖溶酶原和纖溶酶上的賴氨酸結合點結合,由此阻抑纖溶酶原與纖維蛋白結合,防止其啟用,從而抑制纖維蛋白溶解,高濃度(100mg/L)則直接抑制纖溶酶活力,達到止血效果。
藥代動力學
本品口服吸收迅速完全,2小時內可達血漿峰的濃度,生物利用度為80%。分佈於血管內外間隙,並迅速進入細胞、胎盤。本品在血中以遊離狀態存在,不與血漿蛋白結合,在體內維持時間短,不代謝,給藥後12小時,有40%-60%以原形從尿中迅速排洩。t1/2為61-120分鐘。
貯藏方法
密閉,在乾燥處儲存。
有效期
24個月
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