阿那格列汀 - 西藥

阿那格列汀，西药名。常用剂型有片剂。用于治疗2型糖尿病。

成分

本品主要成分為阿那格列汀。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品用於治療2型糖尿病。

規格

片劑：100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、成人口服一次100mg，2次/日，早晚服用。如果效果不佳，可提高劑量至次200mg。2、重度腎功能不全的患者或終末期腎病患者（Ccr<30ml/min）的推薦劑量為一次100mg，1次/日。

不良反應

1、常見低血糖。2、偶見腸粳阻、便秘、腹痛、噁心、面板瘙癢、溼疹、肝藥酶升高、眩暈、貧血、白細胞增多、水腫、肌酸激酶上升、尿酸增高、血肌酐升高、蜂窩織炎、腎囊腫。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、酮酸症中毒、高滲昏迷、嚴重感染、嚴重外傷、外科大手術患者禁用。3、重度腎功能障礙、終末期腎病患者慎用。4、以下患者慎用（容易引起低血糖）：（1）腦下垂體功能不全、腎上腺素功能不全的患者。（2）營養不良狀態、飢餓狀態、不規則飲食習慣、食物攝取量不足或者虛弱狀態的患者。（3）進行劇烈活動的患者。（4）酗酒者。

注意事項

1、正在服用本品時，應向患者充分說明低血糖症狀及其處理方法。尤其在使用胰島素或胰島素促分泌素的情況時，考慮降低胰島素或胰島素促分泌素的劑量以降低低血糖風險。2、本品只用於已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現糖尿病樣症狀（腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等）。3、本品只適用於經飲食療法和（或）運動療法等糖尿病基本療法面達不到充分效果的患者。4、服用本品期間應定期檢查血糖值等，確認其藥效。如果服用3個月還未達到滿意效果時，應及時改用其他藥物。5、在用藥期間，可出現下列情況：不再需要繼續用藥、需要減少劑量，或由於患者不節制或合併感染等情況下導致治療效果減弱或沒有治療效果。因此，應注意飲食攝取量、體重變化、血糖、有無感染存在的情況。應注意經常評估是否需要繼續用藥，服用劑量及是否需要重新選擇藥物等。6、服用本品會出現低血糖症狀，注意不要開車或者高空作業。7、由於本品和G1P1受體激動劑都是透過GLP1達到降低血糖的作用。兩者合用的臨床經驗少，尚未確立有效性及安全性。8、與胰島素合用的臨床效果及安全性尚未確立。

藥物相互作用

1、本品主要由腎臟以原型排洩，推測腎小管主動分泌參與排洩。2、與其他降糖藥合用會增加低血糖的發生率。

藥理作用

胰高血糖素樣肽1（GLP1）在餐後從腸道生成，促進胰島B細胞分泌胰島素，抑制胰島A細胞分泌胰高血糖素，調節餐後血糖。本品可使二肽基肽酶4（DDP4）失活，抑制GLP1的分解，透過增加活性GLP1的血漿濃度，從而發揮控制血糖的作用。

藥代動力學

1、吸收：健康成人單次口服本品100mg和200mg後，分別在0.92h和1.8h達C_max，血藥濃度呈現一個快速分佈相和一個緩慢的消除相。健康成人口服本品200mg，2次/日（早晚餐前），連續口服7d，第2天達穩態後，C_max為1200ng/ml，AUC為4890（ng·h）/ml。健康成人在餐後單次口服本品100mg，與空腹時的C_max和AUC相比較，分別降低15%和12%。2、分佈：健康成人單次口服本品10-400mg後的表觀分佈容積為2.59-4.20L/kg。健康成人口服本品200mg，2次/日（早晚餐前），連續口服7d後的表觀分佈容積為3.08L/kg，血漿蛋白結合率為37.1%-48.2%。3、代謝：健康成人男子（6例）單次口服本品100mg，在血漿中及尿中檢測到原藥及氰基被水解生成的無活性代謝物（SKL-12320）。在尿、糞便中檢測出除原藥及SKL12320以外的5種微量代謝物（佔給藥量的1%以下）。尿、糞便中檢測出原藥及SKL-12320的總量分別為給藥劑量的50.7%和29.2%。本品的主要代謝產物SKL12320為透過DPP4、膽鹼酯酶、羧酸酯酶代謝而生成。4、消除：本品的消除t₁_/₂為2.02h，清除率為315（ml·kg）/h。給予放射性標記的本品，糞便和尿液中分別回收24.98%和73.20%（合計98.18%）的放射性物質。糞便和尿液中原藥的排洩率分別為1.14%及46.55%。

貯藏方法

室溫密閉儲存。

有效期

12個月