鹽酸異丙嗪片 - 西藥

盐酸异丙嗪片,西药名,为抗组胺药。用于皮肤粘膜的过敏,晕动病,镇静、催眠,恶心、呕吐的治疗,术后疼痛。

成分

本品主要成分為鹽酸異丙嗪。

性狀

本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色至微黃色。

適應症

1、面板粘膜的過敏:本品適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管舒縮性鼻炎,接觸過敏源或食物而致的過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿製品的過敏反應,面板劃痕症。必要時可與腎上腺素合用,作為本藥的輔助劑。 2、暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。 3、鎮靜、催眠:適用於術前、術後和產科。此外,也可用於減輕成人及兒童的恐懼感,呈淺睡眠狀態。 4、噁心、嘔吐的治療:適用於一些麻醉和手術後的噁心、嘔吐,也用於防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。 5、術後疼痛;可與止痛藥合用,作為輔助用藥。

規格

(1)12.5mg;(2)25mg;(3)50mg。

用法用量

1、本品用於防止暈動症時要及早服藥。 2、脫水或少尿時用量酌減,以免出現毒性反應。 3、口服時,可與食物或牛奶同時服,以減少對胃粘膜的刺激。 4、成人常用量:口服。 (1)抗過敏,一次12.5mg,每日4次,飯後及睡前服用,必要時睡前25mg。 (2)止吐,開始時一次25mg,必要時可每4-6小時服12.5-25mg。 (3)抗眩暈,一次25mg,必要時每日2次。 (4)鎮靜催眠,一次25-50mg,必要時增倍。 5、小兒常用量:口服。 (1)抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2,每隔4-6小時一次,或睡前按體重0.25-0.5mg/kg或按體表7.5-15mg/m2;按年齡計算,每日量1歲以內5-10mg,1-5歲5-15mg,6歲以上10-25mg,可1次或分2次給予。 (2)止吐,按體重0.25-0.5mg/kg或按體表7.5-15mg/m2;必要時每隔4-6小時給藥一次。 (3)抗眩暈,每次按體重0.25-0.5mg/kg或按體表面積7.5-15mg/m2;必要時每隔12小時一次,或12.5-25mg,每日2次。 (4)鎮靜催眠,必要時按體重0.5-1mg/kg或體表面積15-30mg/m2

臨床應用及指南

1、牛寶華透過進行鹽酸異丙嗪片與鹽酸西替利嗪片聯合治療慢性蕁麻疹的療效分析研究,得出結論對於慢性蕁麻疹的臨床治療,採用鹽酸異丙嗪片與鹽酸西替利嗪片聯合治療效果肯定,可及時緩解患者症狀,減少面板刺激,不良反應少,適合於臨床應用。(臨床醫藥文獻電子雜誌,2018,5(42):86-87.) 2、巫豔芬、王玉梅、王永華、塗紹忠透過進行鹽酸異丙嗪片與鹽酸西替利嗪片聯合治療慢性蕁麻疹的療效觀察研究,得出結論臨床上聯合用藥治療慢性蕁麻疹能取得較好的臨床效果。(中國醫藥科學,2017,7(01):81-83.)

不良反應

異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間應用時可出現噻嗪類常見的副作用。 1、增加面板對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺,中毒性譫妄,兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。 2、用量過大的症狀和體徵有:手腳動作笨拙或行動古怪,嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱,氣急或呼吸困難,心率加快,肌肉痙攣,尤其好發於頸部和背部的肌肉。坐臥不寧,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(後者屬錐體外系的效應)。 3、下列情況持續存在時應予注意:較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、噁心或嘔吐[進行外科手術和(或)並用其他藥物時],甚至出現黃疸。使用栓劑時可發生直腸燒灼感或刺痛。 4、心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。

禁忌

早產兒、新生兒應禁用。

注意事項

1、交叉過敏。已知對吩噻嗪類藥高度過敏的病人,也對本品過敏。 2、對診斷的干擾:葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗,結果呈假陽性或假陰性。 3、用異丙嗪時,應特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其症狀體徵可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。 4、下列情況應慎用:急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥大症狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾病(尤其是兒童,服用本品後痰液粘稠,影響排痰,並可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功衰竭,Reye綜合徵(異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reye綜合徵混淆)。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)孕婦服用本藥後,可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此,孕婦在臨產前1-2周應停用此藥。 (2)一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性。哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。 6、兒童用藥:小於3個月的小兒體內的藥物代謝酶可能不足,不宜應用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童,在注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。兒童一次口服75-125mg時,可發生過度興奮、易激動或(和)惡夢等異常。 7、老年用藥:老年人用本藥易發生頭暈、呆滯、精神錯亂和低血壓。老年人用本藥還易發生錐體外系症狀,不能靜坐(akathisia)和持續性運動障礙,用量大或胃腸道外給藥時更易發生。

藥物相互作用

1、膽鹼類藥物,尤其是阿托品類藥和異丙嗪同用時後者的抗毒蕈鹼樣效應增強。 2、順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時,其耳毒性症狀可被掩蓋。 3、溴苄銨、異喹胍或胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同用時,前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時,腎上腺素的α作用可被阻斷,而使β作用佔優勢。 4、乙醇或其他中樞神經抑制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥與本品同用時,可增強異丙嗪或(和)這些藥物的效應,用量要另行調整。

藥理作用

異丙嗪是吩噻嗪類衍生物,屬抗組胺藥,可用於鎮吐,抗暈眩,暈動症以及鎮靜催眠。 1、抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,能解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 2、止嘔作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。 3、抗暈動症作用:可能透過中樞性抗膽鹼效能,作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,主要是阻斷了前庭核區膽鹼能突觸迷路衝動的興奮。 4、鎮靜催眠作用:有關抑制中樞神經系統的機制尚未確切闡明,可能由於間接降低了腦幹網狀結構啟用系統的應激性。

藥代動力學

口服或注射給藥後吸收快而完全,蛋白結合率高。本品經口服或直腸給藥後起效時間為20分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6-12小時,鎮靜作用可持續2-8小時。主要在肝內代謝,無活性的代謝物可經尿排出,經糞便排出量少。

貯藏方法

避光,密封儲存。

有效期

36個月

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